奈必洛尔(Nebivolol)的功效作用以及副作用与降压效果？

奈必洛尔(Nebivolol)是一种β1肾上腺素受体拮抗剂，在美国被批准用于治疗高血压，降压效果明显。但患者在治疗期间可能会出现头痛、眩晕、低血压、乏力、感觉异常、低血糖、便秘、腹泻等副作用。

关于奈必洛尔(Nebivolol)

奈必洛尔(Nebivolol)是一种血管扩张β-受体阻滞剂，其血流动力学特征可与其他β-受体阻滞剂相区别。它结合了β肾上腺素能阻断活性和内皮L-精氨酸一氧化氮(NO)途径介导的血管舒张作用。

奈必洛尔(Nebivolol)的降压作用与外周阻力的降低、每搏输出量的增加和心输出量的保持有关。已经将奈必洛尔(Nebivolol)的作用与其他β-受体阻滞剂以及其他种类的抗高血压药进行了比较。

总的来说，治疗有效率更高，不良事件的频率和严重程度与奈必洛尔(Nebivolol)相当或更低。内皮源性NO在大动脉僵硬度的调节中是重要的，而大动脉僵硬度又是心血管疾病的主要危险因素。

因此，抗高血压药物，如奈必洛尔(Nebivolol)，也能改善内皮功能和降低动脉僵硬度，可能有助于降低心血管风险。

奈必洛尔(Nebivolol)功效与作用

奈必洛尔(Nebivolol)是(S，R，R，R)和(R，S，S，S)对映异构体的外消旋混合物，是目前可用于临床的最具β1选择性的肾上腺素受体拮抗剂。然而，由于其血管舒张作用，其血液动力学效应不同于经典的β-肾上腺素受体拮抗剂。

奈必洛尔(Nebivolol)缺乏α-肾上腺素能拮抗剂作用，其血管舒张作用的详细机制尚不清楚。

奈必洛尔(Nebivolol)仅在内皮完整的情况下才舒张预先收缩的犬冠状动脉和颈动脉条，并且这种舒张被一氧化氮(NO)合酶的抑制所拮抗，暗示内皮L-精氨酸/NO机制。

奈必洛尔(Nebivolol)和阿替洛尔在11名健康男性的去氧肾上腺素预收缩手背静脉中进行了比较。

奈必洛尔(Nebivolol)引起静脉碘化作用，该作用被N(G)-单甲基-L-精氨酸(LNMMA)所拮抗，而阿替洛尔没有，这表明这种机制也可以在人类静脉中起作用。

副作用

1、心脏：房室传导阻滞、心肌梗塞。

2、中枢神经系统：嗜睡、晕厥、眩晕。

3、循环系统：雷诺现象、外周缺血、破行、血小板减少症。

4、皮肤病学：痒、银屑病、各种皮疹和皮肤病。

5、消化系统：呕吐。

6、肝脏：肝功能异常(包括谷草转氨酶、谷丙转氨酶和胆红素升高)。

7、超敏反应：超敏反应(包括麻疹、过敏性血管炎和罕见的血管性水肿。

8、肾脏：急性肾衰竭。

9、呼吸系统：急性肺水肿、支气管痉挛。

副作用处理方式

1、低血压：患者可适量饮茶，因茶中的咖啡因能兴奋呼吸中枢及心血管系统。注意由卧位站立时注意不要过猛，或以手扶物，以防因低血压引起摔跤等。

2、低血糖：发作时，患者通过口服糖水、含糖饮料，或进食糖果、饼干、面包、馒头等，快速缓解低血糖症状，若低血糖的情况严重，可立即停用。

3、高钾血症：患者应注意休息，避免加重心脏负担。全程进行血氧、心电及血压等生命体征的监测。同时在医生的指导下根据具体情况选择是否补液、纠正电解质紊乱和酸碱平衡失调。

4、乏力：疲劳、乏力的患者平时应注意休息，避免过度劳累。

5、便秘：建议患者建立良好的排便习惯，排便时集中注意力，减少外界因素的干扰。饮食方面增加纤维素和水分的摄入，必要时可使用开塞露等药物缓解症状。

6、超敏反应：若患者使用奈必洛尔(Nebivolol)后出现过敏的情况，应立即停止用药，并在医生的指导下使用抗组胺药物治疗。

禁忌症

在下列情况下禁止使用奈必洛尔(Nebivolol)：

1、严重心动过缓。

2、大于一度的心脏传导阻滞心源性休克患者失代偿性心力衰竭。

3、病态窦房结综合征(除非安装了永久起搏器)，

4、严重肝功能损害的患者(Child-Pugh 分级>B)。

5、对本产品的任何成分过敏的患者。

6、糖尿病患者不要同时服用阿利吉仑和奈必洛尔(Nebivolol)。

奈必洛尔(Nebivolol)降压效果

一项研究评价了盐酸奈必洛尔片治疗轻中度原发性高血压有效性及安全性。

目的：评价奈必洛尔(Nebivolol)治疗轻、中度原发性高血压的有效性和安全性，同时评价奈必洛尔(Nebivolol)的降压平稳性。

方法：用多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照设计。经过2周安慰剂导入期，入选315例轻中度高血压受试者，随机分为奈必洛尔(Nebivolol)5mg.d-1组(试验组)和富马酸比索洛尔片5 mg.d-1组(对照组)。

47例受试者进入开放动态血压研究，服用奈必洛尔(Nebivolol)5 mg.d-1，用药前和用药12周后分别行24 h动态血压监测，计算用药前后24h收缩压和舒张压的谷峰比值。

结果治疗12周后，2组受试者的平均坐位舒张压及收缩压较基线有显著下降，2组降压有效率分别为73.4%和69.7%(P>0.05)。动态血压监测治疗后24h平均收缩压/舒张压、白天及夜间平均收缩压/舒张压与治疗前比较均显著降低，差异有统计学意义(P<0.01)，整体法收缩压谷/峰比为78.9%，舒张压谷/峰比为75.3%。2组间不良事件发生率差异无统计学意义(P>0.05)。

结论：奈必洛尔(Nebivolol)能显著降低舒张压和收缩压，其降压作用持续、平稳,其安全性和耐受性良好。

奈必洛尔(Nebivolol)治疗优势

与其他β受体阻滞剂相比，奈必洛尔(Nebivolol)具有一定的临床治疗优势，除降压效果明显外，还对患者心率影响、性功能较小，且不影响血糖、血脂代谢等，因此该药更适用于一些特殊群体患者，包括性活跃的男性高血压患者及合并有2型糖尿病、代谢综合征等并发症的高血压患者。

相关热文推荐：瑞武丽珠单抗的(Ravulizumab)适应症,用法用量,副作用,疗效？