吡咯替尼对脑转移的作用及疗效？

吡咯替尼是一种靶向药物，可以针对HER2、EGFR和HER4等靶点进行抑制，是一种不可逆的双泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂。对于脑转移或脑膜转移，吡咯替尼可以起到良好的治疗效果。

吡咯替尼适应症

目前临床上使用吡咯替尼作为HER2+晚期实体肿瘤的靶向药物。基于II期试验的阳性结果，吡咯替尼在中国获得有条件批准，与卡培他滨联合治疗，用于HER2阳性、转移性或者晚期乳腺癌患者，这些患者此前接受了蒽环类或紫杉类化疗。

用法用量

吡咯替尼的建议用量为每天一次，每次400毫克，饭后服用，每21天为一个周期。如果患者漏服了一剂吡咯替尼，不需要补服，下次按计划服药即可。

卡培他滨的建议剂量为1000mg/m2，每天2次口服，每21天为一个周期，连续使用十四天，休息七天。

吡咯替尼对脑转移的作用

吡咯替尼可以渗透到中枢神经系统，在临床前的研究中，吡咯替尼对脑转移瘤的抑制效果显著，对原发灶和脑转移灶都有一定的控制作用。此外，吡咯替尼与化疗药物联合使用，对治疗脑转移瘤的效果更佳。

其次，吡咯替尼治疗脑转移瘤的疗效与其作用机制有关。吡咯替尼能够抑制HER2、EGFR和HER4等靶点，这些靶点在肿瘤细胞生长和存活中扮演着重要角色。通过抑制这些靶点，吡咯替尼能够破坏肿瘤细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。

吡咯替尼对脑转移的临床疗效研究

目的：研究吡咯替尼联合卡培他滨治疗人表皮生长因子受体-2(Her-2)阳性脑转移乳腺癌（BC）患者的临床效果。

方法：选取40例Her-2阳性脑转移BC患者作为研究对象，将其分为两组，每组各20例。对照组患者采用卡培他滨治疗，观察组患者采用卡培他滨与吡咯替尼联合治疗。21d为1个周期，两组患者均连续治疗2个周期。比较两组患者的临床疗效、无疾病进展生存期（PFS）、总生存期（OS）及不良反应发生情况。

结果：观察组患者的治疗疾病控制率（DCR）高于对照组，观察组患者的PFS、OS长于对照组，两组患者的各项不良反应发生率比较。

结论：Her-2阳性脑转移BC患者采用吡咯替尼、卡培他滨联合治疗可延缓病情进展，提高DCR，延长患者的PFS及OS，临床应用安全可靠。

吡咯替尼联合全脑放疗对Her-2阳性乳腺癌多发脑转移的疗效

目的：抗HER2靶向治疗的广泛应用显著改善了HER2阳性晚期乳腺癌(BC)的预后，但脑转移的治疗仍然困难。在目前的研究中，基于临床数据，探索了通过联合应用吡咯替尼治疗HER2阳性晚期BC患者脑转移的有效方法。

材料和方法：目前的研究包括61例HER2阳性的脑转移(BM)BC患者，他们接受了以吡咯替尼为基础的治疗方案。全身方案包括吡咯替尼联合卡培他滨、吡咯替尼联合纳布-紫杉醇和吡咯替尼联合长春瑞滨。分析了患者的无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)、临床受益率(CBR)和客观缓解率(ORR)，以及与每个联合方案相关的药物相关不良事件(AE)。

结果：在BM患者中，以吡咯替尼为基础的全身治疗导致8.6个月的中位PFS (mPFS)和18.0个月的中位OS (mOS)。关于不同的方案，就PFS和OS而言，吡咯替尼联合nab-紫杉醇优于卡培他滨和长春瑞滨联合。3种方案的中枢神经系统(CNS) ORR无显著差异，但nab-紫杉醇联合方案的外周ORR最高(84.6%) (p ≤ .05)。

结论：以吡咯替尼为基础的联合治疗对HER2阳性脑转移瘤是安全的。与长春瑞滨或卡培他滨相比，吡咯替尼联合nab-紫杉醇治疗HER2阳性脑转移瘤疗效更好，毒性更小，是治疗her2阳性脑转移瘤的首选方案。

因此，应用抗HER2靶向疗法治疗脑转移瘤是有效的，尽管吡咯替尼显示了关于其治疗转移瘤的效率。

总结

吡咯替尼治疗效果比较好，对于乳腺癌脑转移也具有较好的疗效，能够控制疾病进展，延长患者寿命。

参考文献

[1]莫淑芬,钟海鸣,许靖靖等.吡咯替尼联合卡培他滨治疗Her-2阳性脑转移乳腺癌患者的临床效果[J].中国当代医药,2022,29(36):83-85+89.

[2]田武国,陈懿,赵健洁等.吡咯替尼联合全脑放疗对人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌多发脑转移患者的疗效和安全性[J].中国医药,2021,16(10):1459-1462.

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