利特昔替尼是一种口服激酶抑制剂,由辉瑞公司开发,用于治疗斑秃、白癜风、溃疡性结肠炎和克罗恩病。2023年6月23日,利特昔替尼在美国获得批准,用于治疗12岁及以上成人和青少年的重度斑秃。
利特昔替尼于2023年10月18日在中国上市,用于重度斑秃的治疗。此外,利特昔替尼于2023年6月26日在日本获得批准,用于治疗斑秃(仅限于涉及广泛脱发的难治性病例)。利特昔替尼在欧盟也获得了积极的评价,并正在接受英国的监管审查。
利特昔替尼的主要成分为甲苯磺酸利特昔替尼,非活性成分有交聚维酮、乳糖一水合物、微晶纤维素、甘油二山嵛酸酯、羟丙甲纤维素(HPMC)胶囊壳。
利特昔替尼是一种激酶抑制剂,适用于治疗成人和12岁及以上青少年的重度斑秃。
使用限制:不建议利特昔替尼与其他强效免疫抑制剂或者,其他生物免疫调节剂、JAK抑制剂、环孢菌素或联合使用。
在开始利特昔替尼治疗前进行以下评价:
不建议活动性TB患者开始利特昔替尼治疗。对于潜伏性TB患者或潜伏性TB检测阴性且TB风险较高的患者,在开始利特昔替尼治疗前开始潜伏性TB的预防性治疗。
不建议乙型肝炎或丙型肝炎患者开始利特昔替尼治疗。
淋巴细胞绝对计数(ALC)<500/mm3或血小板计数<100000/mm3的患者不应开始利特昔替尼治疗。
利特昔替的建议用量是每天1次,每次50毫克,可伴随或者不伴随食物同用。患者应用水整粒吞服胶囊,不可将胶囊压碎、掰开或咀嚼,以免影响药效发挥。
如果患者漏服一剂药物,并且距离下次给药超过8小时,应尽快补服,如果距下次给药时间不足8小时,应跳过漏服的剂量。
利特昔替尼是一种激酶抑制剂,可通过阻断三磷酸腺苷(ATP)结合位点,不可逆地抑制Janus激酶3(JAK3)和肝细胞癌(TEC)激酶家族中表达的酪氨酸激酶。在细胞环境中,利特昔替尼可抑制JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化。
此外,利特昔替尼抑制依赖于TEC激酶家族成员的免疫受体信号传导。目前尚不清楚特异性JAK或TEC家族酶抑制与治疗效果的相关性。
胶囊:50mg利特昔替尼,3号,不透明胶囊,胶囊体为黄色,胶囊帽为蓝色。胶囊体印有“RCB50”字样,胶囊帽印有黑色“Pfizer”字样。
已知对利特昔替尼或其任何辅料过敏的患者禁用。
如痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、特应性皮炎、带状疱疹。
如腹泻。
头痛、发热、头晕、口腔炎。
血肌酸磷酸激酶升高、红细胞计数降低。
建议患者在用药期间饮食清淡,避免进食辣椒、麻辣火锅等辛辣刺激性食物,以免加重腹泻,同时应注意保持皮肤清洁,避免搔抓,避免使用刺激性洗护产品。
如果患者出现发热症状,并且体温大于38.5摄氏度,此时可使用布洛芬、对乙酰氨基酚等药物退热,如果患者出现过敏,可遵医嘱使用氯雷他定、西替利嗪等药物治疗。若出现带状疱疹,可使用阿昔洛韦等抗病毒药物治疗。
若患者治疗期间不良反应严重,可在医生的指导下减小药物剂量,或者换用其他药物治疗。
斑秃(AA)是一种导致斑片状脱发的自身免疫性疾病,影响全球多达1.47亿人。目前,美国美国食品药品监督管理局(FDA)还没有批准针对AA的治疗方法,对于广泛存在和持续存在的疾病,也没有什么有效的治疗方案。
目前需要一种治疗方法,其表现出良好的临床反应,具有适合长期使用的效益风险比,特别是对于患有慢性广泛疾病的患者。几个评估Janus激酶抑制剂的临床试验和案例研究取得了令人鼓舞的结果。
利特昔替尼是一种选择性JAK3/TEC激酶抑制剂,已被证明可抑制导致斑秃患者脱发的信号分子和免疫细胞的作用。此外,一些临床试验正在研究利替尼在白癜风、类风湿性关节炎、克罗恩病和溃疡性结肠炎患者中的效用。
与其他非选择性JAK抑制剂相比,使用利特昔替尼的优势包括避免JAK1/JAK2抑制的临床影响,包括药效作用,如胆固醇和肝酶增加,以及与JAK2抑制相关的影响(血小板减少症、贫血)。与安慰剂相比,每天使用50mg和30mg利特昔替尼治疗24周已显示可诱导头发再生,在治疗6个月后,有相当比例的患者达到SALT20(≤20%头皮脱发)。长期影响还需要进一步研究。
不建议重度(ChildPughC)肝损害患者使用此药。
不建议孕妇使用利特昔替尼,以免对胎儿造成伤害。在一项妊娠大鼠的胚胎-胎仔发育研究中,在妊娠第6-17天经口给予剂量≥175mg/kg/天(根据AUC比较,为MRHD的49倍)的 利特昔替尼后,观察到胎仔体重下降,并导致胎仔骨骼畸形(椎骨和肋骨畸形)和变异(骨化延迟)。
尚无关于人乳汁中是否存在利司替尼、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。利特昔替尼存在于哺乳期大鼠的乳汁中。当药物存在于动物乳汁中时,很可能会存在于人乳汁中。
由于成人中的严重不良反应,包括严重感染和恶性肿瘤的风险,建议女性在利特昔替尼治疗期间和末次给药后约14小时内(约6个消除半衰期)不要哺乳。
已在12岁及以上儿童患者中确定了利特昔替尼治疗斑秃的安全性和有效性
据了解,有关利特昔替尼的相关报价在2700元左右,具体价格及购药途径患者可咨询医伴旅客服了解。
1、供应:
利特昔替尼胶囊包装在防儿童开启的白色高密度聚乙烯(HDPE)瓶中,带有聚丙烯(PP)盖和箔热感应密封内衬。每瓶含1g干燥剂,28片/瓶。
2、存储:
将利特昔替尼储存在20℃-25℃下,允许的波动范围为15℃-30℃,保存在原始包装中。
参考文献
Ramírez-MarínHA,TostiA.Evaluatingthe
TherapeuticPotentialofRitlecitinibfortheTreatmentofAlopecia
Areata.DrugDesDevelTher.2022Feb17;16:363-374.doi:
10.2147/DDDT.S334727.PMID:35210753;PMCID:PMC8860347.