1、活性成分:布格替尼
2、非活性成分:微晶纤维素、淀粉羟乙酸钠(A型)、硬脂酸镁和疏水性硅胶,片剂包衣由滑石粉、聚乙二醇、聚乙烯醇和二氧化钛组成。
布格替尼(布加替尼)是一种激酶抑制剂,适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,经FDA批准检测。
1、180mg:椭圆形、白色至灰白色薄膜包衣片剂,一面上凹刻有“U13”,另一面上刻有普通字样。
2、90mg:椭圆形、白色至灰白色薄膜包衣片剂,一面上凹刻有“U7”,另一面上刻有普通字样。
3、30mg:圆形、白色至灰白色薄膜包衣片剂,一面上凹刻有“U3”,另一面上刻有普通字样。
1、抑制肿瘤生长和扩散:布格替尼通过抑制ALK融合蛋白的活性,干扰肿瘤的生长和扩散。
2、诱导肺癌细胞凋亡:布格替尼能够干扰肿瘤细胞中的ALK融合蛋白的信号传导通路,促使恶性细胞的自我毁灭。
布格替尼的推荐剂量是90mg,前7天每天服用一次,然后增加到180mg,每日服用一次,可与食物同服或不同服。
1、胃肠疾病:腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘、口腔炎、消化不良、胃食管反流病。
2、皮肤和皮下组织疾病:皮疹、瘙痒。
3、呼吸、胸部和纵隔疾病:咳嗽、呼吸困难、ILD/肺炎、肺栓塞。
4、血管疾病:高血压。
5、全身疾病:疲劳、水肿、发热。
6、神经系统疾病:头昏眼花、周围神经病变、味觉障碍。
7、肌肉骨骼和结缔组织疾病:背痛、关节痛、四肢疼痛。
8、感染性疾病:肺炎、上呼吸道感染、鼻咽炎、尿路感染。
9、心脏疾病:心动过缓。
1、腹泻:适当增加饮水量保持水分平衡,避免食用高纤维、油腻、辛辣、生冷、刺激性的食物,遵医嘱使用止泻药物,如蒙脱石散。
2、疲劳:确保充足休息,避免过度劳累,调整作息时间,保持规律作息。
3、恶心、呕吐:避免异味和油腻食物,饮食应以清淡、易消化为主,同时遵医嘱使用止吐药物。
4、皮疹:保持皮肤清洁干燥,避免抓挠,使用温和的护肤品,避免刺激性化妆品,遵医嘱使用抗过敏药物。
5、咳嗽:使用止咳药缓解咳嗽症状,保持室内空气湿度,避免空气干燥,避免吸烟或接触二手烟。
6、肌痛:保持充足休息,避免久坐久站,可进行热敷或按摩缓解机肌肉疼痛,遵医嘱使用镇痛药物。
7、头痛:保持良好的作息规律,避免精神压力过大,注意放松。
8、高血压:遵医嘱使用降压药物,同时保持低盐饮食,减少食盐摄入。
9、呼吸困难:遵医嘱使用支气管扩张剂,保持室内空气流通,避免烟雾、尘埃刺激。
1、间质性肺病(ILD)/肺炎:监测是否有新的或恶化的呼吸系统症状,尤其是在治疗的第一周。对出现新的或恶化的呼吸系统症状停用ALUNBRIG,并立即评估是否存在ILD/肺炎,痊愈后减少剂量或永久停用布格替尼。
2、高血压:用药治疗2周后监测血压,治疗期间至少每月监测一次。对于严重高血压停用布格替尼,然后减少剂量或永久停用。
3、心动过缓:治疗期间定期监测心率和血压。如果有症状应停用布格替尼,然后减少剂量或永久停用。
4、视觉障碍:建议患者报告视觉症状,停用布格替尼并进行眼科评估,然后减少剂量或永久停用布格替尼。
5、肌酸磷酸激酶升高:治疗期间定期监测肌酸磷酸激酶的水平,根据严重程度并伴有肌肉疼痛或无力,停用布格替尼,然后恢复或减少剂量。
6、胰酶升高:治疗期间定期监测脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度停用布格替尼,然后恢复或减少剂量。
7、肝毒性:治疗期间定期监测丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和总胆红素水平。根据严重程度停止给药,然后以较低水平恢复给药。
8、高血糖:在开始使用布格替尼前和治疗期间定期评估空腹血糖,如果未通过最佳药物管理进行充分控制,则停用布格替尼,然后根据严重程度考虑减少剂量或永久停用。
9、光敏性:建议患者限制日晒,根据严重程度停用布格替尼,然后恢复相同剂量、减少剂量或永久停用。
10、胚胎-胚胎毒性:布格替尼可对胎儿造成伤害。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险,并使用有效的避孕方法。
1、90mg*30片:目前的参考售价大约是1450元一盒。
2、180mg*30片:目前的参考售价大约是2700元一盒。
1、90mg*30片:目前的参考售价大约是2400元一盒。
2、180mg*30片:目前的参考售价大约是4250元一盒。
在一项随机、开放标签、多中心试验中,纳入275名对既往未接受过ALK靶向治疗的晚期ALK阳性NSCLC成人患者,了解布格替尼的疗效,患者被随机分配接受布格替尼组180mg、90mg(n=137)或克唑替尼组250mg(n=138)。
研究显示,布格替尼在PFS方面具有统计学意义的改善,布格替尼组的无进展生存期中位数为24个月,克唑替尼组的无进展生存期中位数为11个月,布格替尼组确认的总有效率为74%,克唑替尼组为62%。
布格替尼组的完全应答率为15%,克唑替尼组为9%,布格替尼组的部分缓解率为59%,克唑替尼组为53%。布格替尼组确认的总体缓解率(ORR)为33.1个月,克唑替尼组仅为13.8个月。
布格替尼应在在20°C-25°C(68°F至77°F)的室温下储存,允许在15°C-30°C(59°F至86°F)范围内波动。
1、CYP3A抑制剂:避免将布格替尼与强效或中度CYP3A抑制剂联合用药,如果必须同时服用强效或中度CYP3A抑制剂,则应减少布格替尼的剂量。
2、CYP3A诱导剂:避免将布格替尼与强效或中度CYP3A诱导剂联合用药,如果必须同时服用一种中度CYP3A诱导剂,则增加布格替尼的剂量。