Inclisiran(英克司兰钠)适应证,用法用量及药物相互作用？

英克西兰(inclisiran)半年打一针能降血脂。英克司兰钠是全球首款、目前唯一一款靶向PCSK9的siRNA药物，用于降低LDL-C。这种革命性药物的问世可能开启中国血脂管理的新时代。相比传统治疗，英克司兰钠只需每半年注射一次，具有更长的药效持续时间，有助于提高患者的依从性。关于英克西兰英克西兰(inclisiran)是由20~30个核苷酸组成的siRNA 分子,干扰Pcsk9基因的表达过程,于2020年12月9日在欧盟被批准用于原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合性血脂异常成人的降脂治疗。英克西兰半年打一针能降血脂FDA批准Inclisiran的用法用量为284 mg皮下注射,3个月后再皮下注射1剂。此后,每隔6个月皮下注射1剂Inclisiran 284 mg。临床试验显示，Inclisiran一年只需注射2次,可降低血中LDL-C水平达52% ,其不良事件发生率更低。更多关于英克西兰的资讯可以参考：新药Inclisiran(英克西兰)一针多少钱？该篇文章还详细介绍了英克西兰的价格讯息等。英克西兰的作用1、Inclisiran通过特异性摄取方式进入肝细胞：Inclisiran是一种靶向PCS9的siRNA药物，它通过特定的摄取途径进入肝细胞内。这种特异性摄取方式确保了Inclisiran能够准确地作用于需要进行调控的肝细胞，降低了对其他组织的影响。2、与编码PCSK9蛋白的mRNA结合：一旦Inclisiran进入肝细胞内，它会与编码PCS9蛋白的mRNA（信使RNA）结合。这种结合是高度特异性的，使得Inclisiran能够精准地干扰PCSK9蛋白的合成过程。3、干扰mRNA的转录表达：Inclisiran的结合会干扰PCSK9蛋白的mRNA的转录表达，即阻止该mRNA被翻译成功能性的蛋白质。这种干扰作用是针对PCSK9的，有助于减少PCSK9蛋白在肝细胞内的合成。4、抑制肝细胞合成PCSK9：由于Inclisiran的作用，肝细胞内PCSK9的合成被抑制。PCSK9是一种与LDL受体有关的蛋白质，它参与调控LDL-C水平。因此，通过抑制PCSK9的合成，Inclisiran可以有效降低血浆中LDL-C的水平。英克西兰的功效在一项双盲、随机对照、Ⅲ期临床试验(ORION-9)[1]中,共纳入482名杂合家族性高脂血症(HeFH)患者,按1:1比例在第1天,90天、270天和450天分别接受皮下注射284 mg Inclisiran和安慰剂治疗。研究表明在杂合家族性高脂血症患者中, Inclisiran能有效降低 LDL-C水平,且更少的给药次数预示着可以将安全风险降到更低。在两项Ⅲ期临床试验(ORION-10和 ORION-11)中,分别纳入1561名和1617名ASCVD和 ASCVD高危患者。在第1天、第90天后每6个月接受皮下注射284 mg Inclisiran和安慰剂治疗。在第510天,O-RION-10中LDL-C水平下降多达52.3% ,在ORION-11中LDL-C水平下降达49.9%。结果表明,接受284 mg Inclisiran后,90 d再接受一剂,以后间隔6个月皮下注射284 mg可将LDL-C降低近50%。总结英克西兰作为一种仅需每半年注射一次的降胆固醇疫苗，其疗效优于传统他汀类药物。它可以有效清除血液中游离的胆固醇，从根本上预防心血管疾病的发生。参考文献[1]侯立强,孙燕,任雷等.新型siRNA药物：Inclisiran在降脂治疗中的研究进展[J].中国医药导刊,2023,25(02):140-145.相关热文推荐：英克西兰(Inclisiran)国内售价多少？

据媒体报道，诺华的英克司兰在国内定价为每支需要18500元，/针。而英克司兰在美国市场的定价为3250美元/针，一年两针共6500美元，折合人民币约45000元。关于英克西兰(Inclisiran)英克西兰(Inclisiran)是由诺华集团研发的一款降脂靶向药物,其商品名为Lequio,可以特异性地阻止肝细胞内PC-SK9信使RNA(mRNA)的转录从而抑制PCSK9的合成,是一种人工合成的新型小干扰RNA(siRNA )。相比已上市的两种 PCSK9抑制剂, Inclisiran每年两次的给药方案可使体内LDL-C水平显著降低,减少了频繁注射的烦恼,极大改善了患者用药依从性。更多关于英克西兰的资讯可以参考：Inclisiran(英克西兰)治疗原发性高脂血症效果如何？该篇文章详细介绍了nclisiran(英克西兰)治疗原发性高脂血症的效果。英克西兰(Inclisiran)上市信息2020年12月9日, Inclisiran在欧洲获准上市,用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常。2021年12月22 日, Inclisiran获得美国FDA批准上市,用于家族性高胆固醇血症和临床动脉粥样硬化性心脏病的辅助治疗。2021年7月,海南博鳌乐城先行区博鳌超级医院完成Inclisiran在中国的首次注射。英克西兰(Inclisiran)国内售价据媒体报道，诺华的英克司兰在国内定价为每支需要18500元/针。英克西兰(Inclisiran)其他版本价格据了解，乐可为英克司兰纳规格为1.5ml，参考价格区间在10800~11500元之间。英克西兰(Inclisiran)如何购买1、国内购药英克司兰截至2024年3月并未进入医保，可能需要自费购买。（1）正规医院或药店：您可以前往当地的大型医院或药店咨询是否有英克西兰出售。这些机构通常有严格的药品采购和质量控制流程，可以确保药物的安全性和有效性。（2）线上平台：一些正规的线上药店或医疗平台可能也提供英克西兰的购买服务。在选择线上平台时，请确保选择有资质、信誉良好的平台，并仔细核实药品的真伪和质量。2、国外购药对于国外购买英克西兰，尤其是通过海外医疗服务机构，以下是一些建议：（1）选择正规机构：确保选择的海外医疗服务机构具有合法资质和良好声誉。您可以通过查看机构的认证情况、客户评价等方式来评估其可靠性。（2）咨询与沟通：与机构进行详细沟通，了解他们提供的服务内容、价格、药品来源等信息。同时，提供您的个人情况和需求，以便机构能够为您提供更准确的建议。（3）遵守法律法规：在购买过程中，请确保遵守国内外的相关法律法规，不要涉及任何非法或违规行为。无论在国内还是国外购买英克西兰，都强烈建议您在购药前咨询医生或专业医疗机构的意见。他们可以根据您的具体情况和需求，为您提供更准确的用药建议和指导。热文推荐：罗米司亭的功效与作用？

英克西兰(Inclisiran)是一种基于小干扰RNA的新型药物，它通过减少前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9型(PCSK9)的产生来降低LDL-C和其他含载脂蛋白B的脂蛋白，这种蛋白通常有助于LDL-受体降解，从而增加LDL-受体密度和肝细胞中的再循环。英克西兰(Inclisiran)临床试验中常见的不良反应为关节痛、注射部位反应等，对此药有过敏史或者过敏的患者应禁用。关于英克西兰(Inclisiran)英克西兰(Inclisiran)是第一个针对PCSK9的是第一个针对PCSK9的小干扰RNA (siRNA)，已被美国美国食品药品监督管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)批准用于治疗高胆固醇血症。重要的是，英克西兰(Inclisiran)疗法可以通过提供长期和显著的降低LDL-C效应(每年仅服用两次)来改善低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)目标的实现。在欧盟，英克西兰(Inclisiran)适用于患有原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常的成年人，作为饮食的辅助药物。它旨在用于无法达到最大耐受他汀类药物治疗的LDL-C目标的患者，无论是否使用其他降脂治疗(LLTs)。对于他汀类药物不耐受或他汀类药物禁用的患者，它可以与其他llt联合使用或不联合使用。英克西兰(Inclisiran)治疗原理血脂异常是心血管疾病最重要的危险因素之一。动脉粥样硬化性心血管疾病高危患者的现有治疗对LDL-C的降低不充分，这是一个未得到满足的临床需求。循环PCSK9通过减少肝细胞中的LDL受体导致高胆固醇血症。英克西兰(Inclisiran)是一种新的合成siRNA分子，抑制肝细胞中PCSK9的合成，从而关闭PCSK9的产生，并提供优于单克隆抗体的优势，其不频繁的给药间隔为一年两次，以减少超过50%的LDL-C。英克西兰(Inclisiran)特异性靶向细胞内PCSK9合成，导致LDL-C的剂量依赖性长期显著降低。用法用量1、用法：英克西兰(Inclisiran)应皮下注射，不可静脉注射。2、建议用量：英克西兰(Inclisiran)与他汀类药物联用的推荐剂量为284mg，每6个月注射一次。3、漏服药物：如果漏服一剂英克西兰(Inclisiran)少于3个月，根据患者最初的时间表给药英克西兰(Inclisiran)并维持给药。如果错过一剂英克西兰(Inclisiran)超过3个月，应重新制定一份新的用药计划。4、注射部位：在腹部、上臂或大腿上皮下注射英克西兰(Inclisiran)。避免在有晒伤、皮疹、发炎或皮肤感染等情况下使用。副作用治疗过程中，英克西兰(Inclisiran)最常见的不良反应为注射部位反应、支气管炎、关节痛，导致治疗中断的最常见不良反应是注射部位反应。副作用处理方式1、注射部位反应：患者治疗期间可能会出现注射部位的疼痛、红斑等症状，患者可通过冷敷或者热敷的方法缓解，必要时中断治疗。2、关节痛：如果关节痛的情况为中度，可通过针灸、艾灸等方法缓解，若疼痛严重，可在医生的指导下服用布洛芬、塞来昔布等药物治疗。平时应注意休息，避免过度劳累。3、支气管炎：患者应注意多休息、多饮水，避免劳累。要保持室内空气流通，呼吸道通畅及足够的营养支持。同时戒烟，避免有害气体和有害颗粒的吸入。必要时可遵医嘱使用抗菌药物、止咳药物治疗。禁忌对于英克西兰(Inclisiran)有过敏史或者对其中任一成分过敏的患者应禁用，以免引起过敏反应，导致患者出现呼吸困难、皮疹、荨麻疹的不良反应。疗效在临床试验中，每年两次注射英克西兰(Inclisiran)，在第1天和第90天的初始剂量后，大约使LDL-C水平减半，无论他们现有的治疗是否包括他汀类药物。FDA批准的试验、随后合并的患者水平试验分析和扩展研究发现，在使用和不使用最大耐受他汀类药物治疗的情况下，英克西兰(Inclisiran)可使LDL-C降低约50%，且降低持续4年。英克西兰(Inclisiran)是降低动脉粥样硬化性心血管疾病高危人群LDL-C水平的一种有前途的治疗方法。相关热文推荐：环硅酸锆钠功效与作用及副作用？

Inclisiran(英克西兰)治疗原发性高脂血症效果不错。Inelisiran是一种高效、长效、不良反应少的新型降脂药物,每年两次给药可使血中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平下降50%以上，为降脂治疗带来了新的选择。关于Inclisiran(英克西兰)Inclisiran是由诺华集团研发的一款降脂靶向药物,其商品名为Leqio,可以特异性地阻止肝细胞内PC-SK9信使RNA(mRNA)的转录从而抑制PCSK9的合成,是一种人工合成的新型小干扰RNA(siRNA)。相比已上市的两种PCSK9抑制剂,Inclisiran每年两次的给药方案可使体内LDL-C水平显著降低,减少了频繁注射的烦恼,极大改善了患者用药依从性。2020年12月9日, Inelisiran在欧洲获准上市,用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常。2021年12月22日，Inelisiran获得美国FDA批准上市,用于家族性高胆固醇血症和临床动脉粥样硬化性心脏病的辅助治疗。2021年7月,海南博鳌乐城先行区博鳌超级医院完成Inclisiran 在中国的首次注射。Inclisiran(英克西兰)治疗原发性高脂血症效果NCT03399370是一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照的为期18个月的试验，其中1561名ASCVD患者以1:1的比例随机接受LEQVIO 284 mg (n = 781)或安慰剂(n = 780)皮下注射，分别在第1天、第90天、第270天和第450天进行。患者正在服用最大耐受剂量的他汀类药物，同时伴有或不伴有其他调脂治疗，并需要额外的LDL-C降低。根据目前使用的他汀类药物或其他调脂疗法对患者进行分层。服用PCSK9抑制剂的患者被排除在试验之外。基线平均年龄为66岁(范围:35至90岁)，60%年龄≥65岁，31%为女性，86%为白人，13%为黑人或非裔美国人，1%为亚裔，14%为西班牙裔或拉丁裔。百分之四十五(45%)的患者在基线时患有糖尿病。平均基线LDL-C为105毫克/分升。在随机分组时，89%的患者正在接受他汀类药物治疗，69%的患者正在接受高强度他汀类药物治疗。研究NCT03399370中的主要疗效结果指标是从基线到第510天LDL-C的百分比变化。从基线到第510天LDL-C的平均百分比变化，LEQVIO组和安慰剂组之间的差异为-52% (95% CI: -56%，-49%；p < 0.0001)。更多结果见表1和图1。表1:接受最大耐受他汀类药物治疗的高脂血症和ASCVD患者的脂质参数变化(研究NCT03399370中从基线到第510天的平均%变化)治疗组LDL-C总胆固醇非HDL-C人ApoB第510天(相对于基线的平均百分比变化)a安慰剂(n = 780)一00-2莱格维奥(n = 781)-51-34-47-45与安慰剂的差异(最小二乘均值)(95%可信区间)-52(-56, -49)-33(-35, -31)-47(-50, -44)-43(-46, -41)图1:在LDL-C，接受最大耐受他汀类药物治疗的高脂血症和ASCVD患者在18个月内相对于基线的平均百分比变化总结相比而言,Inclisiran独特的优势在于更快、更持久的临床反应。单剂量皮下注射可维持6个月的降脂作用,每年两次给药频次能够提高患者降脂治疗的依从性,从而改善患者临床结局。Inclisiran另一个优势是在较大温度范围中具有良好的稳定性,无需在冷藏温度下贮存。同时, Inclisiran的安全性和耐受性较好,在推荐剂量下其不良反应主要是注射部位反应、咳嗽、骨骼肌疼痛、鼻咽炎、头痛、背痛和腹泻等,且均为轻到中度,无需停药或减药便可缓解。基于当前的数据,Inelisiran被认为是不良反应少且长效的降脂药物。相关热文推荐：新药Inclisiran(英克西兰)一针多少钱？