舒尼替尼通常被用作二线药物,作为二线用药时主要用于治疗胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌,但是也已经被批准作为一线药物用于某些类型的癌症,比如晚期胃肠间质瘤(GIST)或者无法手术、局部晚期侵袭性非透明性肾细胞癌等,需要根据治疗的疾病具体分析舒尼替尼是一线用药,还是二线用药。
舒尼替尼(索坦)是一种低分子量的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGF-Rs)和血管内皮生长因子受体(VEGFRs)、c-KIT、fms相关酪氨酸激酶3 (FLT3)和RET。
同时可抑制或减少肿瘤血管形成并导致癌细胞凋亡,从而诱导肿瘤萎缩。舒尼替尼被批准用于治疗伊马替尼耐药的胃肠道间质瘤(GIST)、肾癌和胰腺神经内分泌肿瘤。
在临床试验中,舒尼替尼通常被用作二线药物,用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受的胃肠道基质肿瘤、伊马替尼耐药胃肠间质瘤,还有转移性肾细胞癌患者。但是,在某一些情况下,舒尼替尼也被批准作为一线药物用于治疗某些类型的癌症,例如晚期胃肠间质瘤(GIST)和无法手术、局部晚期或转移性的高级别、侵袭性非透明性肾细胞癌等。
总之,舒尼替尼作为是一线用药还是二线用药并没有绝对性,需要综合多方面的情况进行综合分析,具体的用药方案需要根据患者的具体情况和医生的建议确定。
1、胃肠间质瘤和转移性肾细胞癌:以12.5mg作为调整剂量,每天的最高剂量不能超过75mg,最低剂量为25mg,每天用药一次,服药4周然后停药2周。
2、胰腺神经内分泌瘤:推荐剂量为37.5mg,最大剂量为每天50mg。
在3期JAVELIN Renal 101试验中显示,与舒尼替尼相比,一线阿维单抗加阿西替尼治疗晚期肾细胞癌(aRCC)显著提高了无进展生存期(PFS),该项研究主要报告第二次中期分析的最新疗效数据。
首次接受治疗的晚期肾细胞癌患者被随机接受阿伐单抗(10mg/kg ),每2周静脉注射一次,加上阿昔替尼或舒尼替尼。在886例患者中,442例被随机分配到阿伐单抗加阿昔替尼组,444例被随机分配到舒尼替尼组。
经过13个月的最低随访时间,阿维单抗加阿昔替尼组的PFS显著长于舒尼替尼组,单侧P<0.0001中位数为13.8对7个月,单侧P<0.0001中位数为13.3对8个月。
在先前未经治疗的aRCC患者中,阿伐单抗联合阿昔替尼治疗持续导致PFS较舒尼替尼有统计学显著改善。
Choueiri TK, Motzer RJ, Rini BI, Haanen J, Campbell MT, Venugopal B, Kollmannsberger C, Gravis-Mescam G, Uemura M, Lee JL, Grimm MO, Gurney H, Schmidinger M, Larkin J, Atkins MB, Pal SK, Wang J, Mariani M, Krishnaswami S, Cislo P, Chudnovsky A, Fowst C, Huang B, di Pietro A, Albiges L. Updated efficacy results from the JAVELIN Renal 101 trial: first-line avelumab plus axitinib versus sunitinib in patients with advanced renal cell carcinoma. Ann Oncol. 2020 Aug;31(8):1030-1039. doi: 10.1016/j.annonc.2020.04.010. Epub 2020 Apr 25. PMID: 32339648; PMCID: PMC8436592.
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