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伊布替尼与阿卡替尼的区别?

作者
医学编辑井庆艳
阅读量:299
2023-08-10 14:27

伊布替尼与阿卡替尼都是一种小分子BTK抑制剂,能够抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69 激活,并抑制恶性B细胞增殖、肿瘤生长。两种药物的区别主要在于药物成分不同、适应症不同、副作用不同、禁忌症不同等。

一、药物成分不同

1、阿卡替尼:每片含有100mg的阿卡替尼(Acalabrutinib),(相当于129mg的acalabrutinib马来酸盐,非活性成分是低取代轻丙基纤维素、甘露醇、微晶纤维素和硬脂酷富马酸钠。

片剂包衣由共聚维酮、氧化铁黄、氧化铁红、轻丙甲纤维素、中链甘油三酷、聚乙二醇 3350、纯化水组成。

2、伊布替尼:活性成分是伊布替尼,辅料是微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、明胶空心胶囊。

二、适应症不同

1、阿卡替尼: 可治疗慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤,还可治疗接受过治疗的套细胞淋巴瘤。

2、伊布替尼:可用于治疗套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤,与利妥昔单抗联合用药可治疗华氏巨球蛋白血症。

阿卡替尼(Acalabrutinib)

三、副作用不同

1、阿卡替尼:最常见的不良反应(发生率≥30%)包括贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、上呼吸道感染、头痛、腹泻和肌肉骨骼疼痛等,严重的副作用包括严重和机会性感染、出血、血细胞减少症、第二原发恶性肿瘤、心房颤动和扑动。

2、伊布替尼:最常发生的不良反应(≥20%)是血小板减少症、腹泻、中性粒细胞减少症、贫血、疲乏、骨骼肌肉疼痛、外周水肿、上呼吸道感染、恶心、便秘、皮疹、腹痛、呕吐和食欲下降。

严重的副作用包括血细胞减少、间质性肺疾病、心律失常类疾病、白细胞淤滞、高血压、继发恶性肿瘤、肿瘤溶解综合征。

四、禁忌症不同

1、阿卡替尼:对阿卡替尼或制剂的任何成分过敏者禁用。

2、伊布替尼:已经对伊布替尼或辅料超敏者禁用。

阿卡替尼/Acalabrutinib对复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)具有显著的疗效和安全性,患者的总体缓解率为97% (90%为部分缓解,7%完全缓解),所有预后亚组的结果相似,48个月的DOR率为97%。

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阿卡替尼治疗B细胞淋巴瘤的优势是什么?
阿卡替尼治疗B细胞淋巴瘤的优势主要包括心脏安全性高、疗效好、耐受性好、减少脱靶效应、更高的选择性和抑制作用、副作用小等,但每个患者的具体情况不同,治疗效果可能因人而异。关于阿卡替尼阿卡替尼(Acalabrutinib)的商品名为Calquence,是一种用于治疗各种类型非霍奇金淋巴瘤的药物,包括套细胞淋巴瘤(MCL)和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL),该药物既可用于复发的情况,也可用于未接受治疗的情况。阿卡替尼可阻断一种称为布鲁顿酪氨酸激酶的酶,该酶有助于B细胞生存和生长,通过阻断这种酶,阿卡替尼有望减缓CLL中癌性B细胞的形成,从而延缓癌症的进展。阿卡替尼治疗B细胞淋巴瘤的优势1、心脏安全性高:在ELEVATE-RR研究中,与第一代BTK抑制剂相比,阿卡替尼在房颤/房扑、高血压和出血的累计发生率上有显著降低,显示出更好的心脏安全性。2、疗效好:阿卡替尼在治疗复发/难治性(R/R)CLL患者中显示出良好的疗效,与伊布替尼相比具有非劣效的无进展生存期(PFS),并且在心脏不良事件方面较少。3、耐受性好:阿卡替尼的耐受性良好,这可能有助于提高患者的依从性和生活质量。4、减少脱靶效应:作为第二代BTK抑制剂,阿卡替尼对BTK的抑制更为专一,减少了对其他激酶的抑制,从而可能减少非靶点相关的毒副作用。5、更高的选择性和抑制作用:相对于伊布替尼,阿卡替尼对BTK的靶向活性表现出更高的选择性和抑制作用,同时对 ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN 的激酶活性几乎没有抑制作用。6、副作用小:在接受依伊布替尼治疗的患者中,血栓形成明显受到抑制,而相对于接受阿卡替尼治疗的对照组,未发现对血栓形成的影响。这些研究结果强烈表明,与伊布替尼相比,阿卡替尼的安全性有所改善,且副作用最小。阿卡替尼的疗效在这一项1b/2期研究中,134名复发/难治性CLL或SLL患者接受了阿卡替尼100mg治疗,中位数为41个月,稳定状态下BTK占用率中位数为97%。阿卡替尼的总体缓解率(包括淋巴细胞增多的部分缓解)为94%。尚未达到中位缓解持续时间和无进展生存期 (PFS),估计的45个月PFS为62%。9名患者中有6名在复发时检测到BTK突变。大多数不良事件为轻度或中度,最常见的是腹泻、头痛 (51%)。≥3级不良事件包括中性粒细胞减少症、肺炎、高血压、贫血和腹泻。这项更新和扩展的研究证实了阿卡替尼的功效、反应持久性和长期安全性,证明了其对既往未经治疗和已治疗的 CLL/SLL 患者进行进一步研究的合理性。阿卡替尼的价格1、印度natco阿卡替尼:一盒(100mg*30粒)的参考价格大约在1500元-2000元之间。2、孟加拉耀品国际阿卡替尼:一盒(100mg*60粒)的参考价格大约在5100元-5800元之间。3、老挝东盟阿卡替尼:一盒(100mg*60粒)的参考价格大约在7100元-7600元之间。阿卡替尼怎么服用阿卡替尼以胶囊形式口服。通常每12小时(每天两次)随餐或空腹服用一次,每天大约在同一时间服用阿卡替尼。用药剂量应按照医生指示服用,请勿多服或少服,服用次数不得超过医生规定的剂量。根据出现的副作用,医生可能会暂时或永久停止治疗或减少 阿卡替尼的剂量,在未咨询医生的情况下,请勿停止服用 阿卡替尼。总结尽管阿卡替尼在某些方面显示出优势,用药前还是要咨询医生该药物是否适合自己的病情。医生会根据患者的疾病特征、耐受性等决定。在使用阿卡替尼治疗期间严格遵循医生建议用药。参考文献:Byrd JC, Wierda WG, Schuh A, Devereux S, Chaves JM, Brown JR, Hillmen P, Martin P, Awan FT, Stephens DM, Ghia P, Barrientos J, Pagel JM, Woyach JA, Burke K, Covey T, Gulrajani M, Hamdy A, Izumi R, Frigault MM, Patel P, Rothbaum W, Wang MH, O'Brien S, Furman RR. Acalabrutinib monotherapy in patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia: updated phase 2 results. Blood. 2020 Apr 9;135(15):1204-1213. doi: 10.1182/blood.2018884940. PMID: 31876911; PMCID: PMC7146022.相关热文推荐:伊布替尼对华氏巨球蛋白血症患者的治疗效果如何?
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2024-03-14 17:42
阿卡替尼治疗白血病能活多久?
阿卡替尼可用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL),但患者能活多久并没有一个确定的时间。因为患者的生存期受多种因素影响,包括疾病的严重程度、病理类型、分期、遗传变异等,以及患者的整体健康状况、治疗反应和接受的其他治疗措施等。阿卡替尼治疗白血病的效果ELEVATE TN是一项全球性、3期、多中心、开放标签研究,患者通过交互式语音或网络应答系统集中随机分配(1:1:1)接受阿卡替尼和奥比妥珠单抗治疗、阿卡替尼单药治疗或奥比妥珠单抗和口服氯霉素治疗。研究结果招募了 675 名患者进行评估。140名患者不符合资格标准,535名患者被随机分配治疗。179名患者被分配接受阿卡替尼-奥比妥珠单抗治疗,179名患者被分配接受阿卡替尼单药治疗,177名患者被分配接受奥比妥珠单抗-氯霉素治疗。在中位随访28-3个月时,阿卡替尼-奥比妥珠单抗和阿卡替尼单药的中位无进展生存期长于奥比妥珠单抗-氯霉素。阿卡替尼-奥比妥珠单抗24个月的估计无进展生存率为93%,阿卡替尼单药为87%,奥比妥珠单抗-苯丁酸氮芥为47%(39-55%)。试验结论与奥比妥珠单抗-氯霉素化疗免疫疗法相比,阿卡替尼联合或不联合奥比妥珠单抗可明显改善无进展生存期,提供了一种无化疗的治疗方案,其副作用可接受,与之前的研究结果一致。这些数据支持将阿卡替尼与奥比妥珠单抗联合或单独使用,作为治疗无症状慢性淋巴细胞白血病患者的新疗法。应该如何服用阿卡替尼1、完全按照医生的指示服用阿卡替尼。2、除非医生有指示,否则请勿改变您的剂量或停止服用阿卡替尼。3、如果您出现某些副作用,医生可能会告诉您减少剂量、暂时停止或完全停止服用阿卡替尼。4、每天服用阿卡替尼2次(间隔约 12 小时)。5、与或不与食物一起服用阿卡替尼 。6、用一杯水吞服整个阿卡替尼药片。请勿咀嚼、压碎、溶解或切割药片。7、如果您错过了一剂阿卡替尼,请在想起来后立即服用。如果超过您通常的服药时间 3 小时以上,请跳过错过的剂量并在您的定期安排时间服用下一剂阿卡替尼。不要服用额外的剂量来弥补错过的剂量。更多关于阿卡替尼用药的内容可以点击:阿卡替尼需要吃多久,这篇文章有详细的介绍。阿卡替尼是第二代 BTK 抑制剂。其作用机制与依鲁替尼相似。活性成分与布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的活性中心结合,从而受到抑制。BTK 是B 细胞抗原受体(BCR) 和细胞因子受体胞内途径中的信号分子。从而阻止淋巴瘤细胞增殖、趋化和粘附,最终进入凋亡状态。相关热文推荐:阿卡替尼治疗白血病有出血现象还能用吗?参考文献[1、]Sharman JP, Egyed M, Jurczak W, Skarbnik A, Pagel JM, Flinn IW, Kamdar M, Munir T, Walewska R, Corbett G, Fogliatto LM, Herishanu Y, Banerji V, Coutre S, Follows G, Walker P, Karlsson K, Ghia P, Janssens A, Cymbalista F, Woyach JA, Salles G, Wierda WG, Izumi R, Munugalavadla V, Patel P, Wang MH, Wong S, Byrd JC. Acalabrutinib with or without obinutuzumab versus chlorambucil and obinutuzmab for treatment-naive chronic lymphocytic leukaemia (ELEVATE TN): a randomised, controlled, phase 3 trial. Lancet. 2020 Apr 18;395(10232):1278-1291. doi: 10.1016/S0140-6736(20)30262-2. Erratum in: Lancet. 2020 May 30;395(10238):1694. PMID: 32305093; PMCID: PMC8151619.
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2024-03-06 16:41
阿卡替尼治疗白血病有出血现象还能用吗?
阿卡替尼在治疗期间有可能会出现严重的出血事件。有一些出血事件可能会影响到生命,所以,对于出现出血现象的白血病患者,应谨慎使用阿卡替尼,并及时就医。研究显示,在接受阿卡替尼治疗的恶性血液病患者中出现过致命和严重的出血事件。3.0%的患者发生了严重出血(严重或3级或更高级别的出血或任何中枢神经系统出血),在临床试验中暴露于阿卡替尼的1029名患者中,0.1%的患者发生了致命性出血。22%的患者发生了任何级别的出血事件,不包括瘀伤和瘀点。与阿卡替尼同时使用抗血栓药可能会进一步增加出血风险。在临床试验中,2.7%服用阿卡替尼但未服用抗血栓剂的患者和3.6%服用阿卡替尼但服用抗血栓剂的患者发生了大出血。考虑抗血栓药与阿卡替尼合用的风险和益处。监测病人是否有出血迹象。根据手术类型和出血风险,考虑术前和术后3-7天停药的利弊。在用药期间,应观察病人是否有出血的迹象,根据实际的情况来调整药物剂量或者更换药物,必须在治疗期间权衡利弊。如果出血现象严重,可能需要根据医生的指导进行停药或换药。阿卡替尼的副作用1、胃肠道问题:如恶心、呕吐、腹泻、消化不良和胃痛等。这些不适可能会影响患者的生活质量,但通常是轻度且暂时的。2、血液问题:可能导致贫血、血小板减少和白细胞减少等。这些副作用可能会增加患者感染的风险,并使他们容易出现瘀伤和出血等问题。3、心脏问题:患者可能会出现心律不齐、胸闷和呼吸困难等症状。如果患者有患心脏疾病的风险因素或已经存在心脏问题,医生可能会对患者进行更严密的监测,并相应地调整治疗计划。4、皮肤反应:如皮疹、瘙痒和干燥等。5、还有一些较为严重的副作用,如发烧、喉咙痛、发冷或其他感染迹象,咳嗽、呼吸急促、胸痛,快速或不规则的心跳,头晕,晕厥,异常或严重出血或瘀伤,便血,粉红色或棕色尿液,呕血,咳血等。一旦出现这些严重副作用,应立即停药并联系医生处理。更多关于阿卡替尼药物的详情可以点击:阿卡替尼是什么药?用于什么病症?这篇文章有详细的介绍。阿卡替尼副作用的处理1、胃肠道反应:建议患者尝试规律饮食,避免摄入辛辣、油腻食物,以减轻胃肠不适。严重的需及时联系医生处理。2、出血:患者在使用阿卡替尼期间应注意观察是否有出血的迹象,如鼻出血、牙龈出血、血尿等。如有异常出血情况,应立即告知医生,并根据医生的建议进行相应的处理。3、心脏问题:患者需要密切关注自身心率的变化,并定期进行心电图监测。如有心脏不适,应及时就医并告知医生自己的用药情况。4、感染:患者在治疗期间应注意个人卫生,避免接触感染源,并及时向医生报告任何感染症状。5、其他副作用:对于阿卡替尼其他可能出现的副作用,患者应及时向医生报告,以便医生评估症状的严重程度并调整药物剂量或更换药物。患者在使用阿卡替尼期间应遵医嘱用药,遵循医生的建议和指导,密切关注身体状况,及时向医生报告任何不适或疑似过敏反应,以确保药物的有效性和安全性。相关热文推荐:阿仑单抗2024年可以在国内买到了吗?
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2024-03-06 15:09
阿卡替尼就是泽布替尼吗,两者有什么区别?
阿卡替尼不是泽布替尼,这是两种不同的药,但都属于布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。阿卡替尼和泽布替尼在药物适应症、用法用量、不良反应、生产厂家等方面存在一定区别。适应症1、阿卡替尼:阿卡替尼是一种口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗B细胞恶性肿瘤,包括难治性套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。2、泽布替尼:泽布替尼适用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者。2020年6月初,我国药品监督管理局批准其用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人MCL和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞性淋巴瘤(CLL/SLL)患者。用法用量1、阿卡替尼:阿卡替尼的推荐剂量为大约每12小时口服100毫克,不可咀嚼、压碎、溶解或切割药片。2、泽布替尼:泽布替尼为胶囊制剂,推荐的口服剂量为160 mg,每日2次,或每天一次,一次口服320mg。患者需用水吞服,可版或者不伴食物。以上用法用量来自于药物说明书,仅供参考,具体用药还应遵循医嘱。不良反应1、阿卡替尼:常见的副作用包括头痛、感觉疲倦、低红细胞、低血小板和低白细胞。2、泽布替尼:最常见的不良反应为上呼吸道感染、血小板计数降低、中性粒细胞计数降低、肌肉骨骼疼痛、出血。作用机制不同1、阿卡替尼:阿卡替尼是第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。阿卡替尼可阻断布鲁顿酪氨酸激酶的酶,该酶有助于B细胞存活和生长。2、泽布替尼:泽布替尼是一种新型选择性布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过与BTK活性部位高度结合并不可逆地抑制其活性,阻断了BCR介导的信号传导通路。生产厂家1、阿卡替尼:是由美国制药公司AstraZeneca(阿斯利康)研发的。2、泽布替尼:是由中国百济神州公司开发的。治疗效果1、阿卡替尼:一项研究显示,在布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂中,阿卡替尼比依鲁替尼具有更高的选择性。在数据截止时,124例阿卡替尼患者和109例依鲁替尼患者仍在接受治疗。经过40.9个月的中位随访后,阿卡替尼被确定为不劣于依鲁替尼,两组的中位PFS均为38.4个月。阿卡替尼组与依鲁替尼组相比,所有级别的房颤/房扑发生率显著降低。2、泽布替尼:一项研究表明,在复发或难治性CLL或SLL患者中,接受泽布替尼治疗的患者的无进展生存期明显长于接受依鲁替尼治疗的患者,并且泽布替尼与较少的心脏不良事件相关。总结阿卡替尼和泽布替尼是完全两种不同的药物,连个研发厂家不同、适应症、不良反应、作用机制也有一定区别。建议患者根据自身情况在医生的指导下选择用药。相关热文推荐:泊洛妥珠单抗治疗淋巴瘤效果怎么样?
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2024-03-05 17:59
最新药讯
伊维菌素乳膏的正确储存方式及疗效
导读:伊维菌素乳膏应常温保存,保存在储存在干燥、阴凉处,避光保存,放到儿童接触不到的地方。伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的作用,治疗红斑痤疮的效果较好,能够减轻皮损,改善面部红斑。伊维菌素乳膏药物概述伊维菌素乳膏是一种局部用药制剂,用于治疗与酒渣鼻有关的炎性病变。伊维菌素乳膏主要是用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变,特别是丘疹和脓疱型。作用原理目前尚不清楚伊维菌素乳膏如何治疗红斑痤疮,但它确实可以降低炎症和肿胀的程度。专家目前认为红斑痤疮患者的毛孔里生活着一些小螨虫,伊维菌素乳膏可以杀死它们。正确储存方式1、常温储存:伊维菌素乳膏应储存在常温下,推荐储存温度为20°C至25°C,避免极端的温度条件,如过高或过低的温度,可能会影响药物的稳定性和有效性。2、避光保存:伊维菌素乳膏应避免直接阳光照射,以防止光照导致药物成分分解,影响治疗效果。3、密封保存:使用后应确保将乳膏管的盖子拧紧,密封保存,以防止乳膏接触空气中的微生物或水分,导致污染或变质。4、儿童无法触及的地方:应将伊维菌素乳膏放置在儿童无法触及的地方,以避免误食或不当使用。5、原包装内储存:最好将乳膏保存在其原始包装内,因为原始包装通常设计用于保护药物免受光线和湿度的影响。6、有效期内使用:伊维菌素乳膏的有效期为两年,首次开封后6个月内使用,确保在药物的有效期内使用,过期的药物可能效果减弱或产生不良反应。治疗效果伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的特性,被用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变。它是一种1%的乳膏,并且患者对其治疗耐受性良好。据研究,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。伊维菌素的效果可能与其抗蠕形螨(Demodex)和抗炎活性有关。在一些研究中,伊维菌素乳膏在减轻炎症性病变方面显示出比甲硝唑乳膏更好的效果,并且治疗后的缓解时间也更长。
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2024-05-08 18:05
伊维菌素乳膏的正确使用方法及用量
导读:伊维菌素乳膏是一种用于治疗玫瑰痤疮的局部用药制剂,正确使用方法及用量应遵循医生的指导和药品说明书的指示。此药仅限皮肤使用,在面部皮肤薄涂,涂抹药物前需清洗皮肤,每天一次。正确用法及用量伊维菌素乳膏在使用之前,应先清洁局部受影响的皮肤区域。然后将药膏挤出并均匀地涂在病变区域上,确保覆盖所有患处,例如额头、下巴、鼻子等部位。涂抹后应将乳膏留在皮肤上至少8小时,以便于吸收。用药后约8小时,可以用温水或肥皂清洗掉乳膏。如果3个月后局部皮肤没有改善,则应停止治疗。需要注意的是,使用伊维菌素乳膏时应避免接触眼睛、口部和其他黏膜。如果不慎接触到这些区域,应立即用清水冲洗。使用周期通常情况下,伊维菌素乳膏的推荐使用频率是每天一次,患者可在每天睡前使用。治疗周期可能根据医生的建议和患者的具体情况而定,一些研究表明,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。特殊用药人群1、肾功能不全:对于肾功能不全的患者,使用伊维菌素乳膏无需调整剂量。2、肝功能损害:严重肝功能损害的患者应慎用伊维菌素乳膏,以免用药不当加重肝损害。3、老年患者:在老年人群中使用伊维菌素乳膏不需要调整剂量。4、儿科人群:伊维菌素乳膏在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定,没有可用数据,因此一般不推荐用于这个年龄段。5、孕妇和哺乳期妇女:对于孕妇、哺乳期妇女,以及对伊维菌素过敏的患者,使用伊维菌素乳膏的安全性和有效性尚未明确,因此这些特殊人群不适宜使用伊维菌素软膏。6、过敏患者:对伊维菌素或乳膏中任何赋形剂过敏的患者应禁忌使用。
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2024-05-08 18:05
瑞司美替罗:非酒精性脂肪性肝炎治疗药物
导读:非酒精性脂肪性肝炎(NASH)发病机制极为复杂,目前尚无标准的治疗方法。瑞司美替罗是一种口服小分子肝脏靶向、选择性甲状腺激素受体β激动剂,其在NASH治疗领域为首个达到Ⅲ期临床试验主要终点的药物,且安全性和耐受性良好,有望成为第1个FDA批准用于治疗NASH的药物。适应症瑞司美替罗是一种甲状腺激素受体 β 激动剂,用于治疗成人伴有中度至晚期肝纤维化的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。2024年3月14日,它被FDA批准作为首个治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎引起的肝纤维化的药物。药理作用瑞司美替罗是甲状腺激素受体-β (THR-β) 的部分激动剂,甲状腺激素受体-β是肝脏中主要的甲状腺激素受体,通过刺激该受体发挥作用,从而降低肝脏内的甘油三酯水平。肝脏内高水平的脂质与NASH以及肝脏肿胀、纤维化和肝硬化等症状有关。用法用量瑞司美替罗的用量应根据患者的体重决定,体重小于100千克的患者,推荐剂量为80毫克,体重大于等于100千克的患者,推荐剂量为100毫克,每天一次。治疗期间如果患者出现药物的严重不良反应,或者需要与其他药物合用,应及时咨询医生,并在医生的指导下正确使用,患者不可私自使用。注意事项失代偿性肝硬化患者应避免使用瑞司美替罗。如果患者在接受瑞司美替罗治疗期间出现肝功能恶化的体征或症状,应停止使用瑞司美替罗。 此外,将瑞司美替罗与某些其他药物,特别是用于降低胆固醇的他汀类药物,例如吉非罗齐或环孢素等,同时使用可能会导致潜在的显著药物相互作用,因此建议患者使用其他药物前提前咨询医生。
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2024-05-08 18:05
瑞司美替罗治疗非酒精性脂肪性肝炎的效果分析
导读:瑞司美替罗是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的药物,它是一种甲状腺激素受体(THR)-β口服选择性激动剂。瑞司美替罗在多项临床试验中显示出了积极的疗效,能够显著降低肝脏脂肪含量、减少肝脏炎症和纤维化程度。药物概述瑞司美替罗是一种口服THR-β激动剂,可用于治疗患有中度至晚期肝脏疤痕的成人非酒精性脂肪性肝炎(NASH),但不适用于肝硬化,它应该与饮食和运动一起使用。瑞司美替罗于2024年3月14日获得FDA批准,是第一个被批准用于NASH的药物。非酒精性脂肪性肝炎NASH是非酒精性脂肪肝疾病进展的结果,随着时间的推移,肝脏炎症会导致肝脏疤痕和肝功能障碍。NASH通常与其他健康问题有关,例如高血压和2型糖尿病。据至少一项估计,美国大约有6-800万人患有NASH并伴有中度至重度肝脏疤痕,而且这一数字预计还会增加。瑞司美替罗是甲状腺激素受体的部分激活剂,在肝脏中激活该受体可减少肝脏脂肪积累。临床试验在一项对966名活检确诊NASH成人进行的3期临床试验中,52周后,NASH消退且纤维化未恶化的比例为25.9%(80毫克剂量)和 29.9%(100毫克剂量),而安慰剂为9.7%纤维化阶段范围为F1B至F3。此外,24.2%(80mg) 和25.9%(100mg)的患者纤维化程度改善了至少一个阶段,且NAFLD活动评分没有恶化。与安慰剂组的0.1%相比,LDL水平也降低了13.6%(80mg)和16.3%(100mg)。另一项研究显示,12个月时,肝活检显示,与接受安慰剂的受试者相比,接受瑞司美替罗治疗的受试者中NASH得到缓解或肝脏疤痕得到改善的比例更高。接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,共有26%至27%的受试者和接受100毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,有24%至36%的NASH得到缓解且肝脏疤痕没有恶化,而接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,这一比例为9%至13%。
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2024-05-08 18:04
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