司美替尼能穿过血脑屏障吗？

导读：司美替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有症状性、不可手术的丛状神经纤维瘤 (PN) 的2岁及以上1型神经纤维瘤病 (NF1) 儿童患者。司美替尼中的活性物质司美替尼可阻断MEK1和MEK 2(MEK1/2)酶，这些酶参与刺激细胞生长。 MEK1/2在NF1中过度活跃，使肿瘤细胞不受控制地生长。通过阻断这些酶，司美替尼有助于减缓肿瘤细胞的生长。特殊人群用药1、孕妇：目前没有具体的研究数据直接说明司美替尼在孕妇中的使用情况，孕妇应禁用或慎用。女性开始使用司美替尼治疗前，验证有生育能力的女性的妊娠状态，建议有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。2、老年人：老年人的生理功能下降，对药物的药代动力学可能产生影响，司美替尼的临床研究未纳入65岁及以上的患者。尽管没有直接关于司美替尼在老年人群中的应用，但医生会仔细评估老年患者的整体健康状况和药物相互作用，并密切监测潜在的药物不良反应。3、肝损伤患者：中度或重度肝损害患者的司美替尼暴露量增加，对于中度肝损害 (Child-Pugh B) 患者，减少司美替尼的剂量。尚未确定司美替尼用于重度肝损害 (Child-Pugh C) 患者的推荐剂量，不得用于患有严重肝病的患者。4、肾损害患者：肾损害或终末期肾病患者不建议调整剂量。司美替尼的疗效在患有1型神经纤维瘤病和无法手术的丛状神经纤维瘤的儿童中进行了司美替尼的1期试验，以确定最大耐受剂量并评估血浆药代动力学，每天两次给药，剂量为每平方米体表面积20-30mg，连续给药方案。共有24名中位肿瘤体积为1205ml的儿童接受了司美替尼治疗。本试验中儿童中司美替尼的药代动力学评估结果与针对成人发表的结果相似。司美替尼治疗导致24名小鼠中的 17 名 (71%) 获得确认的部分缓解（肿瘤体积较基线减少≥20%），18 名小鼠中的 12 名 (67%) 神经纤维瘤体积较基线减少，迄今为止尚未观察到疾病进展。

导读：司美替尼是一种MEK1/2抑制剂，用于治疗无法手术的丛状神经纤维瘤（PNs）患者。司美替尼是一种激酶抑制剂，具体地说是丝裂原激活蛋白激酶激酶（MAPK激酶或MEK）亚型1和2的选择性抑制剂，这些酶是MAPK/ERK途径的一部分，该途径调节细胞增殖（即生长和分裂），并且在许多类型的癌症中过度活跃。适应症司美替尼(selumetinib)是一种处方药，用于治疗2岁及以上患有1型神经纤维瘤病 (NF1) 的儿童，这些儿童患有无法通过手术完全切除的丛状神经纤维瘤。目前尚不清楚司美替尼对2岁以下儿童是否安全有效。临床效果在一项II期临床研究中，50名2-18岁NF1相关PNs且无法进行手术切除的患者接受了司美替尼治疗。研究结果显示，70%的患者达到了经证实的部分缓解，56%的患者达到了持久缓解，随访3年后患者的无进展生存率为84%。一项主要研究发现，司美替尼可通过缩小肿瘤的大小来有效治疗 NF1 儿童丛状神经纤维瘤。在这项研究中，50名3岁及以上患有 NF1 和丛状神经纤维瘤且无法通过手术切除的儿童中，有66%)的肿瘤大小至少减小了20%。在一项美国国家癌症研究所 (NCI) 资助的开放标签、多中心、单臂试验中，研究了司美替尼的疗效，该试验针对患有 NF1 和可测量目标PN的儿科患者，患者每天口服两次司美替尼25mg/m²，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。由NCI评估的总体缓解率 (ORR)为66%，所有患者均有部分缓解，82%的缓解者持续缓解至少持续12个月。使用相同的反应标准对ORR进行了独立的集中审查，结果显示ORR为 44%。安全性司美替尼治疗的患者中最常见的不良反应包括头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、皮肤干燥、痤疮样皮疹、口腔炎、甲沟炎、瘙痒等，暂时未发现不可逆或累积的毒性作用，总体安全性可控。必要时可以根据不良反应的严重程度停用司美替尼、减少剂量或永久停药。

司美替尼（Selumetinib）是一种MEK抑制剂，用于治疗1型神经纤维瘤病（NF1）相关的丛状神经纤维瘤（PNs）。在使用司美替尼治疗过程中，可能会出现一些不良反应，包括眼部毒性。眼部毒性可能表现为视力模糊、视力减退、光敏感、眼睛疼痛或其他视觉问题。如果在使用司美替尼治疗期间出现眼部毒性，以下是一些处理建议：1、及时就医：一旦出现眼部不适或视力问题，患者应立即联系医生或眼科专家进行评估。2、暂停或调整治疗：医生可能会建议暂停司美替尼的使用，或者根据患者的具体情况调整剂量，以减轻或消除眼部毒性。3、对症治疗：医生可能会开具一些对症治疗药物，如人工泪液、抗炎药物或其他眼部用药，以缓解眼部不适。4、定期检查：在治疗期间，患者应定期进行眼科检查，监测眼部状况的变化。5、保护措施：如果出现光敏感，患者应采取保护措施，如佩戴太阳镜、避免强光照射等。6、遵循医嘱：患者应严格遵循医生的指导，不要自行调整药物剂量或治疗方案。患者还可能会出现严重的眼部毒性，包括包括视网膜静脉阻塞（RVO）和视网膜色素上皮脱离（RPED）。如果出现RVO（视网膜静脉阻塞），则永久停止使用司美替尼。对RPED患者停用司美替尼，每3周进行一次光学相干断层扫描评估，直到其消失，并以减少的剂量恢复使用司美替尼。对于其他眼部毒性，减少剂量或永久停用司美替尼（根据不良事件的严重程度）。在开始使用司美替尼之前，在治疗期间定期进行全面的眼科评估，以及出现的新的或恶化的视觉变化。司美替尼的副作用司美替尼常见的副作用包括头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、疲劳、肌肉骨骼疼痛（影响骨骼、肌肉、韧带、肌腱和神经的身体疼痛）、发烧、皮肤干燥、痤疮样皮疹（痤疮）和其他皮疹，口腔炎（口腔和嘴唇的炎症）、甲沟炎（脚趾甲或指甲周围的皮肤感染）和瘙痒（瘙痒）。司美替尼副作用的处理方法1、头痛：如果头痛症状较轻，可以尝试休息、调整作息，保持充足的睡眠。若头痛严重或持续，建议及时咨询医生，可能需要暂时停药或调整用药剂量。2、胃肠道反应（恶心、呕吐、腹痛、腹泻）：这些症状可能是暂时性的，随着治疗的进行可能会逐渐减轻或消失。在此期间，建议患者采取分次进食的方式，避免一次性摄入过多食物，同时保持饮食的清淡和营养均衡，减少油腻辛辣等刺激性食物的摄入。如症状严重或持续，应及时联系医生处理。3、疲劳：疲劳是常见的副作用之一，患者应注意休息，合理安排作息时间，避免过度劳累。同时，保持良好的心态和情绪，也有助于缓解疲劳症状。4、皮肤问题（皮肤干燥、痤疮样皮疹、其他皮疹、瘙痒）：对于皮肤干燥，可以使用温和的保湿剂进行缓解。同时，穿衣应以舒适宽松为主，避免长时间阳光照射，保持皮肤清洁。对于痤疮样皮疹和其他皮疹，如果症状较轻，可以尝试使用温和的抗炎药膏进行局部治疗；若症状严重或持续不退，应及时咨询医生处理。5、口腔炎：保持口腔清洁，定期刷牙，使用温和的漱口水。避免刺激性食物和饮料，如辛辣、酸甜食物等。如果症状严重，可以咨询医生使用局部药膏或口腔喷雾来缓解症状。6、甲沟炎：注意保持脚趾甲或指甲的清洁和干燥，避免感染。如有红肿、疼痛等症状，可以使用抗菌药膏进行局部治疗。同时，避免穿紧身鞋或高跟鞋，以免加重症状。在使用司美替尼期间，患者应定期接受医生的检查，及时报告任何不适症状，以便医生能够根据患者的具体情况调整治疗方案或采取其他必要的措施。患者也应遵循医生的用药指导，不要擅自增加或减少用药剂量，以免对身体造成不必要的伤害。相关热文推荐：司美替尼仿制版的在哪个地方能买到?

司美替尼仿制版的购买渠道司美替尼的购买渠道主要包括以下几种：1、医院药房：患者可以通过医院的药房购买司美替尼。通常在医生开具处方后，患者可以在医院的药房直接购买所需药物。2、零售药店：在一些大型的连锁药店或具有合法经营许可的零售药店，您也可以询问并购买司美替尼。3、线上药店：随着电子商务的发展，一些合法的线上药品销售平台也提供司美替尼的购买服务。患者可以通过这些平台在线下单，并选择配送到家或者到指定地点自取。4、海外医疗服务机构：对于某些地区可能不易获取司美替尼的情况，患者可以通过海外医疗机构的帮助获取。他们可能与海内外药房有合作，目前了解到的是卢修斯版司美替尼，可以将药物邮寄到家，而且保证是正品，性价比更高。5、药品代购：有些患者可能会选择通过药品代购服务购买司美替尼，尤其是当药物在本国难以获得时。在选择药品代购服务时，应确保服务提供商的可靠性和药品来源的合法性。司美替尼是一种处方药，在购买时需要提供医生的处方。购买药品时应注意药品的有效期、储存条件和运输方式，确保药品在运输过程中不会受损。在使用司美替尼或任何其他药物进行治疗时，都应遵循医生的建议，并定期进行随访，以监测疗效和任何潜在的副作用。如果需要司美替尼的仿制药，也需要注意以下几点：1、咨询医生或药师，了解是否有可用的仿制药，以及这些仿制药的安全性和有效性。2、通过医院药房或实体药店购买，确保药品来源正规。3、如果选择在线购买，请选择信誉良好的在线药品销售平台，并查看平台是否有合法的药品经营许可证。4、在购买前，仔细阅读药品说明书，了解药品的适应症、用法用量、不良反应等信息。5、保存购买凭证和医生的处方，以备后续可能的查询或核实。关于司美替尼司美替尼用于治疗 2 岁及以上患有丛状神经纤维瘤且无法通过手术完全切除的儿童的 1 型神经纤维瘤病（NF1；一种导致肿瘤在神经上生长的神经系统疾病）。司美替尼属于一类称为激酶抑制剂的药物，作用是阻断发出肿瘤生长信号的异常蛋白质的作用。这有助于阻止或减缓肿瘤生长。怎么服用司美替尼1、司美替尼为口服胶囊。通常每天空腹服用两次。每次服药前 2 小时或服药后 1 小时内不要吃任何食物。每天大约在同一时间服用司美替尼，间隔约 12 小时。2、仔细遵循处方标签上的说明，并请医生或药剂师解释不理解的任何部分。完全按照指示服用司美替尼。请勿多服或少服，或服用次数不得超过医生规定的剂量。3、用水吞服整个胶囊；不要打开、咀嚼或压碎司美替尼。4、如果在服用司美替尼后呕吐，请勿再服用另一剂。继续常规给药方案。5、服用司美替尼时避免吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。总结由于司美替尼被认为是通过肝酶CYP3A4和CYP2C19代谢的，不建议服用司美替尼的患者使用中度至强效 CYP3A4抑制剂（例如葡萄柚汁）和 CYP2C19 抑制剂氟康唑。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。相关热文推荐：布地奈德胶囊德国版的哪里有卖的?