康奈非尼是靶向药吗,有哪些副作用？

康奈非尼目前有两种规格，规格为 75 mg *42粒的参考价格区间在15579~16400元之间，规格为75 mg *168粒的参考价格区间在51000~53000元之间。截至2024年3月中旬，康奈非尼并没有在中国上市，患者只能自己前往国外或者寻找国内海外医疗服务机构来帮助自己购买。关于康奈非尼2018年6月27 日,由Array BioPharma研发的B-Raf激酶抑制剂encorafenib获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,其商品名为 Braftovi。Braftovi被批准联合Mektovi( binimetinib)治疗B-Raf 原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶( BRAF) V600E或 BRAF V600K 突变的不可切除性或转移性黑色素瘤。康奈非尼的作用康奈非尼属于小分子抑制剂类别，它能够特异性地作用于BRAF激酶，从而阻断其活性。康奈非尼通过抑制BRAF激酶的活性，有效地控制了黑色素瘤的生长和转移。此外，结直肠癌也是恩考芬的治疗重点之一。通过阻断MAPK信号通道，康奈非尼能够抑制结直肠癌细胞的增殖和侵袭，从而改善患者的预后。康奈非尼的价格康奈非尼目前有两种规格，规格为 75 mg *42粒的参考价格区间在15579~16400元之间，规格为75 mg *168粒的参考价格区间在51000~53000元之间。康奈非尼如何购买1、自己出国购买（1）了解法律法规：在计划出国购买康奈非尼之前，患者需深入了解目标国家的药品进口、使用规定，确保购药行为的合法性。（2）安排出国事宜：患者需自行办理签证、预订机票和住宿，确保行程的顺利与安全。（3）寻找购药渠道：在目标国家，患者需通过可靠的医疗机构或药店购买康奈非尼，并仔细核对药品信息，确保购买到的是正品。（4）注意语言文化差异：患者需克服语言和文化差异，与当地的医疗机构或药店进行有效沟通。（5）关注运输与携带：患者需了解并遵守药品的运输和携带规定，确保药品能够合法、安全地运回国内。2、寻找海外医疗服务机构（1）选择信誉机构：患者可通过网络搜索、咨询医生或患者群体，选择具有丰富经验和良好信誉的海外医疗服务机构。（2）提供病历处方：患者向所选机构提供详细的病历和处方信息，以便机构为其安排购药事宜。（3）享受专业服务：机构将协助患者办理药品进口手续，安排药品运输和清关，确保药品能够顺利送达患者手中。（4）确保药品质量与安全：通过机构购买的药品，患者无需担心质量问题，机构将确保药品的安全性和有效性。（5）获得用药指导与后续服务：机构还将为患者提供用药指导和后续服务，确保患者的用药安全和效果。无论是自己出国购买还是通过海外医疗服务机构购买康奈非尼，患者都需保持谨慎，确保购药行为的合法性和药品的安全性。同时，遵循医生的建议和指导，确保用药的合理性和有效性。热文推荐：偏头痛药瑞玛奈珠单抗的价格2024？

康奈非尼是用于治疗黑色素瘤和结直肠癌等疾病的药物，首次使用康奈非尼时患者应注意新的原发性恶性肿瘤、肝毒性、出血、葡萄膜炎、QT延长、胚胎-胎儿毒性、间质性肺疾病等事项。康奈非尼适应症1、黑色素瘤：康奈非尼和比美替尼联合使用可治疗具有特定类型(BRAF V600E或V600K突变)的转移性或不可切除的黑色素瘤患者。2、结直肠癌：康奈非尼可与西妥昔单抗联合治疗BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成年患者。3、非小细胞肺癌：康奈非尼和比美替尼适用于联合治疗患有经FDA批准的测试检测出BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。4、使用限制：康奈非尼不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤、野生型BRAF CRC或野生型BRAF NSCLC患者。首次使用康奈非尼的注意事项1、新的原发性恶性肿瘤：康奈非尼治疗期间可能会出现新的原发性恶性肿瘤，在接受康奈非尼和比美替尼的患者中，皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)，包括角化棘皮瘤(KA)的发生率为2.6%，基底细胞癌的发生率为1.6%。建议患者治疗期间定期进行皮肤学评估。2、BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进：体外实验表明，在暴露于BRAF抑制剂的BRAF野生型细胞中，MAP激酶信号传导出现矛盾激活，并且细胞增殖增加。3、心肌病：心肌病表现为左心室功能障碍，伴有有症状或无症状射血分数降低。应密切监测有心血管危险因素的患者。根据不良反应的严重程度暂停、减少剂量或永久停药。4、肝毒性：康奈非尼治疗期间可能发生肝毒性。对于BRAF-mt转移性NSCLC患者来说，肝功能实验室检查中3级或4级升高的发生率，AST为10%，ALT为9%，碱性磷酸酶为3.2%。5、出血：当康奈非尼与比美替尼或西妥昔单抗联合给药时，可能会发生出血，最常见的出血事件是胃肠道出血，包括和痔疮出血、直肠出血、便血。6、葡萄膜炎：康奈非尼治疗的患者中有出现葡萄膜炎的病例，发生率为1%-4%。对于新出现或加重的视力问题，应定期进行眼部检查，同时追踪新的或正在进行的眼部检查。7、QT延长：康奈非尼与某些患者的剂量依赖性QTc间期延长有关。监测已经患有QTc延长或有发生QTc延长的重大风险的患者，包括临床上显着的缓慢性心律失常、患有已知的长QT综合征、严重或不受控制的心力衰竭的患者以及服用其他与QT延长相关的药品的患者。8、胚胎-胎儿毒性：孕妇服用康奈非尼和比美替尼均可造成胎儿伤害。康奈非尼可以使激素避孕药失效。9、间质性肺疾病(ILD)：接受康奈非尼治疗期间患者可能会出现ILD，包括肺炎，发生率为0.3%。10、横纹肌溶解症：当康奈非尼与比美替尼一起服用时，可能会发生横纹肌溶解症。建议患者遵医嘱定期监测肌酸磷酸激酶(CPK)和肌酐水平。康奈非尼的药物相互作用1、强或中度CYP3A4抑制剂：康奈非尼与CYP3A4抑制剂（包括柚子汁）合用时应避免。若无法避免合并用药，则康奈非尼的用量应该降低。2、强CYP3A4诱导剂：避免康奈非尼与强CYP3A4诱导剂共同给药。3、敏感CYP3A4底物：避免康奈非尼与CYP3A4底物共同给药，血浆浓度降低可能导致底物功效降低。总结建议患者使用康奈非尼期间规律用药，遵医嘱按时、按剂量服用，日常注意皮肤护理，保持皮肤的干净、清洁。同时规律作息、保持良好的精神状态。若皮肤出现溃烂、红肿等异常，应及时医院就医。相关热文推荐：厄洛替尼的功效作用与副作用？

康奈非尼(恩考芬尼)2024年的价格目前了解到的德国版康奈非尼(恩考芬尼)价格如下，但受多种因素影响不固定：规格75 mg*42粒的价格大概是15579元左右；规格75 mg*168粒的价格大概是51000元左右。康奈非尼(恩考芬尼)的作用功效康奈非尼是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，是一款针对结直肠癌、黑色素瘤和肺癌等恶性癌症治疗的靶向新药。康奈非尼通过抑制癌细胞中的异常信号通路来阻止癌细胞的生长和扩散。与比美替尼联用，康奈非尼用于治疗经FDA批准的测试检测到的具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。与西妥昔单抗联用，康奈非尼用于治疗先前治疗后经FDA批准的测试检测到具有BRAF V600E突变的转移性结直肠癌 (CRC) 成年患者。康奈非尼(恩考芬尼)的用法用量黑色素瘤推荐剂量为每天一次口服450mg，与比美替尼联合使用。每次6粒，每个月大概需要180粒，也就是至少一盒规格75 mg*168粒的。结直肠癌推荐剂量为每天一次口服300mg，与西妥昔单抗联合使用。每次4粒，每个月大概需要120粒，也就是至少3盒规格75 mg*42粒的。患者也可以根据自己的情况计算所需要的数量和费用。康奈非尼(恩考芬尼)治疗黑色素瘤的效果BRAF 抑制剂和 MEK 抑制剂的联合治疗是晚期 BRAFV600 突变阳性黑色素瘤患者的标准治疗方法。目前可用的达拉非尼加曲美替尼和维莫非尼加比美替尼组合疗法的中位无进展生存期（PFS）已超过12个月。然而，耐药性和疾病复发仍然是临床面临的挑战。涉及领域 康奈非尼(恩考芬尼)联合比美替尼提供了一种新方法，可能比现有的BRAF/MEK抑制剂联合疗法更有优势。其他BRAF/MEK抑制剂组合的中位总生存期（OS）为22个月，而在III期COLUMBUS试验中，接受康奈非尼(恩考芬尼)联合比美替尼治疗的晚期BRAF突变阳性黑色素瘤患者的中位OS为33.6个月。康奈非尼(恩考芬尼)加比美替尼似乎也改善了患者的 PFS。疗效的改善可能与康奈非尼(恩考芬尼)独特的药代动力学有关，与其他同类药物相比，康奈非尼(恩考芬尼)与靶分子的结合时间更长，对BRAF的抑制作用更大，药效更强。康奈非尼(恩考芬尼)治疗结直肠癌的效果在开放标签、随机、三臂、III 期 BEACON 结直肠癌试验，在BEACON结直肠癌试验随机部分开始之前，将招募30名BRAF V600E突变mCRC患者，这些患者既往接受过一种或两种方案的治疗，但均以失败告终。试验结果 在接受康奈非尼(恩考芬尼)治疗的30名患者中，29例BRAF V600E突变肿瘤患者（1例患者为非BRAF V600E突变肿瘤，未纳入疗效分析）的确诊总反应率为48%，中位无进展生存期为 8.0 个月，中位总生存期为 15.3 个月。试验结论 在安全性先导研究中，康奈非尼(恩考芬尼)、比美替尼和西妥昔单抗方案的安全性和耐受性是可控的，可以接受随机研究部分的启动。相关热文推荐：打曲普瑞林(Triptorelin)注意事项有哪些? 参考文献[1、]Trojaniello C, Festino L, Vanella V, Ascierto PA. Encorafenib in combination with binimetinib for unresectable or metastatic melanoma with BRAF mutations. Expert Rev Clin Pharmacol. 2019 Mar;12(3):259-266. doi: 10.1080/17512433.2019.1570847. Epub 2019 Jan 24. Erratum in: Expert Rev Clin Pharmacol. 2021 Jan;14(1):i. PMID: 30652516.[2、]Van Cutsem E, Huijberts S, Grothey A, Yaeger R, Cuyle PJ, Elez E, Fakih M, Montagut C, Peeters M, Yoshino T, Wasan H, Desai J, Ciardiello F, Gollerkeri A, Christy-Bittel J, Maharry K, Sandor V, Schellens JHM, Kopetz S, Tabernero J. Binimetinib, Encorafenib, and Cetuximab Triplet Therapy for Patients With BRAF V600E-Mutant Metastatic Colorectal Cancer: Safety Lead-In Results From the Phase III BEACON Colorectal Cancer Study. J Clin Oncol. 2019 Jun 10;37(17):1460-1469. doi: 10.1200/JCO.18.02459. Epub 2019 Mar 20. PMID: 30892987; PMCID: PMC7370699.

恩考芬尼(Encorafenib)联合西妥昔单抗可用于治疗BRAF V600E突变阳性转移性结直肠癌(CRC)，推荐剂量为300mg每天，疗效显著，可提高客观缓解率，延长寿命。关于恩考芬尼(Encorafenib)恩考芬尼(Encorafenib)是一种选择性BRAF激酶抑制剂，与MEK抑制剂binimetinib联合用于治疗B-Raf原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(BRAF)V600E或BRAFV600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤。恩考芬尼(Encorafenib)还适用于与西妥昔单抗联合治疗既往治疗后携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成人患者。作用与功效恩考芬尼(Encorafenib)为靶向作用于BRAF V600E的激酶抑制药，在体外还可靶向作用于BRAF野生型和CRAF。恩考芬尼(Encorafenib)还可与其他激酶结合，如JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36，在临床可实现浓度下即可实质减少配体与这些激酶的结合。大约10-15%的结肠直肠癌(CRCs)含有活化BRAF突变，通过激活丝裂原活化蛋白激酶途径导致肿瘤生长促进。BRAFV600E突变是转移背景下一线全身治疗后治疗失败的预后因素。与BRAF和MEK联合抑制黑色素瘤的效果相反，BRAFV600E突变型CRC由于HER/EGFR的上调而本质上无反应。然而，联合应用EGFR抑制剂西妥昔单抗、BRAF抑制剂恩考芬尼(Encorafenib)和MEK抑制剂binimetinib可提高总生存率。恩考芬尼(Encorafenib)联合西妥昔单抗的用量恩考芬尼(Encorafenib)的推荐剂量为300mg，也就是4粒75mg的胶囊，口服给药，每天一次，联合西妥昔单抗治疗，直到疾病出现进展或者出现患者不可耐受的毒性。恩考芬尼(Encorafenib)可伴或者不伴食物同服。不可在下次恩考芬尼(Encorafenib)给药后12小时内服用漏服剂量。如果恩考芬尼(Encorafenib)给药后发生呕吐，不可服用额外剂量，但继续下一次计划给药。恩考芬尼(Encorafenib)联合西妥昔单抗疗效2020年6月2日，欧盟(EU)批准了恩考芬尼(Encorafenib)与西妥昔单抗联合用于患有BRAFV600E突变的转移性结直肠癌(mCRC)的成年患者的上市许可，这些患者之前接受了系统性治疗。恩考芬尼(Encorafenib)加西妥昔单抗在恩考芬尼(Encorafenib)加二甲替尼加西妥昔单抗对恩考芬尼(Encorafenib)加西妥昔单抗对西妥昔单抗加依立替康或FOLFIRI(对照组)的随机III期试验中对既往接受过转移性疾病治疗的BRAFV600E mCRC成年患者进行了评估。总体中位生存期为9.3个月[95%可信区间(CI): 8.05-11.30]，而恩考芬尼(Encorafenib)加西妥昔单抗(双联体)组和对照组分别为5.88个月(95% CI:5.09-7.10)[风险比(HR) 0.61，95% CI: 0.48-0.77]。无进展生存期(PFS)为4.27个月(95% CI: 4.07-5.45)，而非1.54个月(95% CI:1.48-1.91)(HR 0.44；95%可信区间:0.35-0.55)。由此可见，对于BRAF V600E突变的mCRC患者，恩考芬尼(Encorafenib)联合西妥昔单抗是一种经济有效的治疗方法。恩考芬尼(Encorafenib)联合西妥昔单抗的副作用接受恩考芬尼(Encorafenib)加西妥昔单抗治疗的患者最常见的不良事件是疲劳、恶心、腹泻、痤疮样皮炎、腹痛、关节痛、食欲下降、呕吐和皮疹。副作用处理方式1、疲劳：建议患者治疗期间注意休息，保持充足睡眠，避免劳累。2、食欲下降：家属可更换烹饪方式，做一些符合患者口味的饭菜，也可适当运动，有助于消耗能量，促进食欲。3、腹泻：腹泻的患者应避免进食雪糕、咖啡、冷饮等寒凉、刺激性饮料等，以免刺激胃肠蠕动，加重腹泻。4、呕吐：治疗期间因注意引起清淡，若出现呕吐、恶心等胃肠不适症状，可遵医嘱使用止吐药缓解症状。总结恩考芬尼(Encorafenib)+西妥昔单抗组合在BRAFV600E突变mCRC的一线治疗中是有效的，并且具有可管理的安全性。相关热文推荐：巴瑞克替尼(Baricitinib)治疗脱发的原理,用法,疗效及副作用？