塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)是一种高度选择性的口服药物

导读：塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种用于治疗特定类型的甲状腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物。病症不同，病情不同，患者的用法用量可能会有差别。这篇文章主要讲了塞尔帕替尼的用法用量、特殊人群用药等内容。用法用量1、非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌的成人患者：体重小于50kg：每日口服120mg（每日两次，每次60mg，大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。体重50kg或更大：每日口服160mg（每日两次，每次80mg，大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。2、甲状腺癌的儿科患者（12岁及以上）：体重小于50kg：每日口服120mg（每日两次，每次60mg，大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。体重50kg或更大：每日口服160mg（每日两次，每次80mg，大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。3、实体瘤的成人患者：体重小于50kg：每日口服120mg（每日两次，每次60mg，大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。体重50kg或更大：每日口服160mg（每日两次，每次80mg，大约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应整颗吞服胶囊，不得压碎或咀嚼。如果漏服剂量，且距离下一次服药时间超过6小时，则应补服错过的剂量。特殊人群用药1、肝功能不全患者：由于塞尔帕替尼在体内主要通过肝脏代谢，因此肝功能不全的患者可能需要调整剂量。严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量。2、哺乳期妇女：目前尚不清楚塞尔帕替尼是否通过乳汁传递。因此，哺乳期妇女应咨询医生是否可以继续喂养，或选择停止哺乳。3、孕期妇女：对于怀孕或计划怀孕的妇女，应在使用塞尔帕替尼之前与医生讨论相关风险和利益。妇女在治疗期间应使用有效的避孕方法，以避免可能对胎儿造成的不良影响。4、伤口愈合受损的风险：在择期手术前至少7天不要使用塞尔帕替尼。在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要给药。伤口愈合并发症缓解后继续使用塞尔帕替尼的安全性尚未确定。塞尔帕替尼在特殊人群中的用药需要根据患者的具体情况进行调整。在用药前，患者应向医生详细说明自己的健康状况和用药史，以便医生能够制定合适的用药方案。同时，患者应严格按照医生的指导进行用药，并定期接受医生的检查，以确保治疗的安全和有效。

赛普替尼的治疗优势在于可有效缩小肿瘤大小、安全性更高、对脑转移有效、在肺癌治疗中优于化疗等。可有效缩小肿瘤大小在一项针对RET基因异常引起的癌症患者的主要研究中，赛普替尼可有效缩小肿瘤大小。在这项研究中，赛普替尼没有与其他药物或安慰剂进行比较。1、晚期非小细胞肺癌：在之前接受过铂类化疗的成人非小细胞肺癌患者中，接受赛普替尼治疗的患者中，癌症缩小了64%。在之前未经治疗的患者中，84%对赛普替尼治疗有完全或部分反应。2、晚期甲状腺癌：在19名曾接受索拉非尼或乐伐替尼或两者联合治疗的成人甲状腺癌患者中，79%的患者的癌症缩小了。在24名患有甲状腺癌的成人中，除了放射性碘外，未接受其他治疗，其中约96%的癌症缩小了。在一项针对12至21岁、之前接受过治疗或无法接受现有治疗的患者的研究中，60%的患者的癌症缩小了。根据这些数据，并且由于药物在这些患者体内的分布和排出方式与成人相同，因此赛普替尼预计对青少年有效。3、晚期甲状腺髓样癌：在患有甲状腺髓样癌的成人和15岁以上青少年中，先前接受过卡博替尼或凡德他尼治疗的患者中有73.5%的癌症缩小了，81%的癌症缩小了之前未接受过卡博替尼或凡德他尼治疗的患者。赛普替尼预计对12岁以上患有甲状腺髓样癌的青少年也有效，因为该药物在这些患者体内的分布和排出方式与成人相同。涉及RET的改变很少见，在大多数癌症中发生率不到1%。大约2%的NSCLC患者患有RET 融合肿瘤。肺癌试验旨在为晚期RET融合阳性NSCLC患者确定最有效的一线治疗方法。安全性更高由于与其他酪氨酸激酶相比，赛普替尼对RET的特异性更高，因此与其他多激酶抑制剂相比，赛普替尼被认为具有更高的安全性。赛普替尼在靶向RET方面具有更大的“选择性”，这可能解释了为什么该药物的副作用比卡博替尼和凡德他尼更少。对脑转移有效赛普替尼旨在穿过血脑屏障并到达大脑中的肿瘤。先前的研究表明，该药物可能对已经扩散到大脑的肿瘤特别有效。新的临床研究显示赛普替尼能够减少非小细胞肺癌病人的脑内肿瘤。实验中29位受试者脑部有明显的转移。研究期间，赛普替尼组有82%的转移病灶缩小，与之相比，化疗组只有58%。在接受赛普替尼治疗的患者中，肿瘤向脑部的转移时间要长于化学治疗的患者，因此，赛普替尼能够防止或者延迟脑内新生肿瘤的生成。在肺癌治疗中优于化疗涉及RET的改变很少见，在大多数癌症中发生率不到1%。大约2%的NSCLC患者患有RET 融合肿瘤（RET融合阳性NSCLC）。肺癌试验旨在为晚期RET融合阳性NSCLC患者确定最有效的一线治疗方法。试验由赛普替尼制造商礼来公司赞助。261例患者被随机分为两组，一组为赛普替尼，另一组为最初的标准治疗方案。在平均19个月的随访期中，赛普替尼组中位无疾病进展存活期达到了24.8个月，与之相比，化学疗法是11.2个月。研究者报道，接受赛普替尼治疗的病人中，有84%的病人肿瘤缩小，相比之下，在化学治疗的病人中，这个数字是65%。总结由此看来，赛普替尼的治疗效果显著，可有效治疗由RET基因改变引起的非小细胞肺癌和某些甲状腺癌，并减少大多数患者的癌症大小。相关热文推荐：赛普替尼的功效作用及副作用？

赛普替尼是一种靶向RET抑制剂，由LoxoOncology公司研发，临床适用于特定类型的肺癌、甲状腺癌等实体肿瘤。常见副作用为便秘、高血压、疲劳、水肿等。赛普替尼的适应症赛普替尼于2020年5月在美国获批上市，用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌、RET融合阳性甲状腺癌和RET突变甲状腺髓样癌。赛普替尼的功效及作用某些癌症的RET基因发生变化，这会导致身体产生异常的RET蛋白。这种蛋白质会导致细胞生长失控并导致癌症。赛普替尼可通过抑制RET酪氨酸激酶的突变形式，在特定癌症中发挥抗肿瘤活性，进而阻断这种蛋白质，因此可能会减缓癌症的生长或有助于缩小癌症。 赛普替尼可有效治疗由RET基因改变引起的非小细胞肺癌和某些甲状腺癌，减少大多数患者的癌症大小。进而能够延长患者的无进展生存期，提高客观缓解率，改善患者的生活质量。赛普替尼的治疗效果多年来，靶向药物赛普替尼一直是一些肺癌或甲状腺癌患者的治疗选择，这些患者的肿瘤含有RET基因的特定变化。但对于RET变化的肿瘤，将赛普替尼与其他标准治疗方法进行比较的研究有限。两项新的临床试验现在已经做到了这一点。一项试验包括肺癌患者，另一项试验包括甲状腺髓样癌患者。在这两项试验中，与其他治疗相比，赛普替尼治疗延长了人们在癌症恶化之前的生存时间，称为无进展生存期。赛普替尼被批准用于治疗一些具有RET改变的肺、甲状腺和其他实体瘤 ，例如基因本身的突变以及部分基因与另一个基因融合的重排。这些突变和融合会导致异常蛋白质的产生，从而刺激细胞生长并导致肿瘤形成。赛普替尼是一种患者口服的药丸，可以阻断异常RET蛋白和涉及RET部分的融合蛋白的活性。在肺癌试验LIBRETTO-431中， 与接受或不接受化疗的患者相比，使用赛普替尼治疗的含有RET融合的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的中位无进展生存期延长了一倍多。在甲状腺髓样癌试验LIBRETTO-531中，根据多项指标（包括无进展生存期），在患有RET突变的晚期甲状腺髓样癌患者中，赛普替尼优于其他两种靶向治疗。赛普替尼的副作用1、水肿：手臂、腿、手和脚肿胀。2、胃肠不适：如腹泻、胃部疼痛、恶心、便秘等。3、全身反应：如疲倦、口干、高血压、皮疹、头痛等。4、过敏反应：赛普替尼可引起发烧、皮疹或肌肉或关节疼痛，尤其是在治疗的第一个月。副作用处理方式1、高血压：如果患者在治疗期间出现高血压的情况，应及时咨询医生，并定期监测血压，必要时使用降压药物治疗。2、便秘：患者可每天增加饮水量，并且适量活动，有助于促进肠道蠕动，缓解便秘。饮食方面可多吃香蕉、地瓜等富含纤维素丰富的食物。3、皮疹：起皮疹的患者可使用苯海拉明、西替利嗪等抗组胺药物治疗，也可涂抹炉甘石洗剂等药物缓解不适。总结赛普替尼的治疗效果明显，有药物适应症的患者可提前咨询医生，并在专业医生的指导下使用药物治疗。治疗期间应定期复查，保持良好的心情，积极配合治疗。相关热文推荐：西罗莫司白蛋白的抗肿瘤作用机制是什么？

如果在使用塞尔帕替尼治疗甲状腺癌时出现超敏反应，应立即采取以下措施：1、停止药物使用：首先，应立即停止使用塞尔帕替尼，以避免进一步的过敏反应。2、就医咨询：尽快就医，并向医生详细描述您的症状。医生会根据您的具体情况，可能会建议您进行进一步的检查，如皮肤点刺试验、血液检查等，以确诊是否为超敏反应。3、使用抗过敏药物：在医生的指导下，可以使用抗过敏药物，如抗组胺药物（如扑尔敏、西替利嗪等）或皮质类固醇（如泼尼松、地塞米松等），以缓解症状。4、观察病情变化：在停止药物和接受治疗后，要密切观察病情的变化。如果症状逐渐减轻，说明治疗有效；如果症状持续加重或出现其他不适，应及时就医。5、调整治疗方案：在过敏反应得到控制后，医生可能会考虑调整治疗方案，如更换其他药物或采用其他治疗方式。对于塞尔帕替尼引起的超敏反应，关键在于及时发现并停药，然后尽快就医接受专业的治疗。同时，患者在使用任何药物时都应遵循医生的指导和建议，确保用药的安全性和有效性。更多关于塞尔帕替尼注意事项的内容可以点击：塞尔帕替尼治疗甲状腺癌需要注意什么，这篇文章详细讲了该药的注意事项。塞尔帕替尼的副作用塞尔帕替尼的副作用常见的包括白细胞减少、白蛋白降低、钙减少、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少、便秘等。患者的体质和病情不同，用药后的副作用表现和程度也是不一样的。塞尔帕替尼的副作用处理措施1、白细胞减少、白蛋白降低、钙减少：建议定期监测血常规和生化指标，及时发现并处理这些异常。如果指标下降严重，可能需要在医生的指导下使用相应的药物进行干预。2、口干：可以尝试多喝水、咀嚼无糖口香糖或吸吮冰块等方法来缓解口干。同时，避免摄入过多的咖啡因和糖分，以免加重口干症状。3、腹泻：建议保持饮食清淡，避免油腻和刺激性食物。如果腹泻严重，可以在医生指导下使用止泻药或进行补液治疗。4、肌酐升高、碱性磷酸酶升高：建议定期监测肾功能和骨密度，及时发现并处理可能的异常。5、高血压：建议定期监测血压，并在医生指导下使用降压药物控制血压在正常范围内。6、疲劳：建议保持充足的睡眠和休息，避免过度劳累。同时，可以尝试进行适度的运动来提高身体的耐受力。7、水肿：建议避免长时间站立或久坐，定期活动身体以促进血液循环。如果水肿严重，可以在医生指导下使用利尿剂或其他药物进行干预。8、血小板减少、总胆固醇升高：建议定期监测血常规和血脂指标，及时发现并处理可能的异常。如果指标异常严重，可能需要在医生指导下使用相应的药物进行干预。9、皮疹：皮疹可能是药物过敏的表现。如果出现皮疹，建议立即停止药物并就医咨询。同时，避免搔抓皮疹部位以免加重症状。相关热文推荐：恩西地平仿制药2024年在国内哪里能买到?