艾代拉里斯是什么药?可用于哪些疾病?艾代拉里斯(Idelalisib)是一种新型高选择性PI3K6抑制剂,于2014年7月23日获得美国FDA批准上市,其可降低Akt活化程度,增加慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡。艾代拉里斯(Idelalisib)可靶向结合PI3K的p110δ亚基,阻断B细胞信号传导,诱导癌细胞凋亡,抑制细胞增殖,用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
已有多项临床试验表明,艾代拉里斯(Idelalisib)与其他抗癌药联用,通过协同作用提高疗效,能让癌症患者受益;且其利用生物标志物来确定用药,是个体化与精准治疗的典范。然而,艾代拉里斯(Idelalisib)使用过程中会发生免疫相关不良反应,尽管发生机制目前尚未完全明确,但是与其抑制不同淋巴细胞亚群中PI3Kδ活性,导致Treg细胞的功能失调密切相关。艾代拉里斯(Idelalisib)可能引起严重甚至致命的肝脏毒性、腹泻和结肠炎﹑肺炎以及感染性疾病等不良反应。
有学者等观察到艾代拉里斯(Idelalisib)在多发性骨髓瘤(MM)细胞中通过抑制Akt磷酸化水平而产生对MM细胞的杀伤作用;中国学者使用LY294002及艾代拉里斯开展了关于人类恶性血液肿瘤细胞增殖的相关研究,同样观察到通过抑制Akt磷酸化水平能够对肿瘤细胞发挥毒性作用。发现艾代拉里斯对K562及K562/ADM细胞株均有细胞毒性作用。
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