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拉帕替尼泰立沙治疗乳腺癌的最大优势是什么?效果如何?

作者
医学编辑李莹
阅读量:145
2021-06-10 13:44

拉帕替尼(lapatinib)用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼(lapatinib)的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性,以及可以有效的减缓乳腺癌的疾病进展。因其结构为小分子,与赫赛汀不同,它能够透过血脑屏障,对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。

拉帕替尼(lapatinib)能透过血脑屏障,与曲妥珠单抗无交叉耐药;与卡培他滨联用,可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积,其单药有治疗脑转移瘤的活性,并与其治疗全身疾病的活性相当;对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。

拉帕替尼

2006年,一项泰立沙(lapatinib)联合卡培他滨治疗HER2阳性晚期乳腺癌的研究(EGF100151)入组了应用曲妥珠单抗联合蒽环或紫杉类药物治疗后出现进展的晚期乳腺癌患者,研究者将全部患者随机纳入泰立沙(lapatinib)联合卡培他滨组和单药卡培他滨组。结果显示,联合治疗组再次出现疾病进展的风险较单药组降低了51%,无进展生存显着延长(8.4个月比4.4个月,P<0.05)。另一项EGF104900的研究结果则显示,泰立沙(lapatinib)加曲妥珠单抗的联合治疗与泰立沙单药相比,可使既往接受过含曲妥珠单抗方案出现进展的晚期乳腺癌患者总生存延长4.5个月。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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拉帕替尼治疗期间的饮食和生活方式建议?
拉帕替尼治疗期间的饮食建议主要包括均衡饮食、避免摄入高脂肪食物、保持充足水分、避免饮酒等,拉帕替尼治疗期间生活方式的建议主要包括规律作息、适当锻炼、保持心情愉悦、注意口腔卫生、避免驾驶和操作机械等。拉帕替尼的作用机制拉帕替尼(泰立沙)为双重TKI抑制剂,可同时阻断第一型受体(EGFR),和第二型受体(HER2),通过与受体细胞内结构域的ATP结合位点结合来阻断HER1和HER2酪氨酸激酶活性,从而抑制肿瘤细胞生长。拉帕替尼的适应症拉帕替尼适用于治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类,紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌,通常与卡培他滨联用。2007年,拉帕替尼被批准与卡培他滨联合用于蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗标准治疗后的晚期HER2阳性乳腺癌患者。2010年,适应症扩大到治疗患有晚期激素受体和HER2阳性乳腺癌的绝经后妇女,这些妇女需要激素治疗。拉帕替尼治疗期间的饮食建议1、均衡饮食:保持营养均衡的饮食,包括足够的蛋白质、碳水化合物、脂肪、维生素和矿物质。这有助于维持体力和支持身体的正常功能。2、避免摄入高脂肪食物:比如肥肉、奶油等,高脂肪食物可能会加重药物不良反应,如腹泻等,建议选择低脂肪、易消化的食物。3、保持充足水分:保持充足的水分摄入,特别是在出现腹泻或呕吐等副作用时。适量的水分有助于维持身体的水电解质平衡。4、避免饮酒:酒精可能会增加药物毒性,因此在服用拉帕替尼治疗期间应避免饮酒。拉帕替尼治疗期间生活方式的建议1、规律作息:养成良好的睡眠习惯,避免熬夜,早睡早起,保证充足的睡眠时间。2、适当锻炼:在身体情况允许的条件下适当进食运动锻炼,如散步或轻度有氧运动,坚持适度锻炼能够提高机体抵抗疾病的能力,改善预后,降低其他慢性病的发生概率。3、保持心情愉悦:保持心情愉快,避免情绪大幅波动,可通过冥想、瑜伽或其他放松技巧减轻压力。4、注意口腔卫生:治疗期间可能会出现口腔溃疡等口腔问题,应保持良好的口腔卫生习惯。5、避免驾驶和操作机械:如果用药后出现头晕、乏力等不良反应,应避免驾驶车辆或操作可能危险的机械。拉帕替尼的用药指南拉帕替尼的推荐推荐剂量为1250mg,相当于5片片剂,每日服用1次,每21天为1个治疗周期。总结以上建议仅供参考,具体的饮食和生活方式调整应根据患者的个体情况和医生的建议确定。在使用拉帕替尼期间,患者应遵循医生的指导,并定期进行医学监测。参考文献:Nolting M, Schneider-Merck T, Trepel M. Lapatinib. Recent Results Cancer Res. 2014;201:125-43. doi: 10.1007/978-3-642-54490-3_7. PMID: 24756789.相关热文推荐:Elacestrant治疗乳腺癌的疗效如何?
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2024-03-05 13:36
拉帕替尼治疗胃癌的效果怎么样?
拉帕替尼治疗胃癌的疗效确切,不良反应可耐受。临床治疗中,患者可使用拉帕替尼联合紫杉醇治疗胃癌,也可在医生的指导下根据患者的病情联合其他药物治疗胃癌,均能够起到较好的治疗效果。拉帕替尼治疗胃癌的作用机制拉帕替尼是一种有效的ATP竞争性抑制剂,是一种口服活性小分子,可抑制HER2和表皮生长因子受体1型酪氨酸激酶。拉帕替尼作为治疗HER2阳性进展期胃癌患者的靶向新药,临床试验初步结果不尽如人意,旁通路激活是靶向药物耐药的重要机制之一。一项实验研究了阻断HER3通路后HER2阳性胃癌细胞对拉帕替尼敏感性的影响及其分子机制,得出了以下结果:1、HER3受体通过激活下游重要信号通路节点p-Akt诱导HER2阳性胃癌细胞对拉帕替尼耐药,对Ras-MAPK通路无影响。2、前期研究发现,在HER2阳性肿瘤中,HER3受体被阻断后,HER2阳性肿瘤细胞对拉帕替尼的敏感性明显增强,PI3K-Akt信号通路被激活。拉帕替尼治疗胃癌的效果背景:曲妥珠单抗最近被批准用于治疗HER2表达的晚期胃癌,抗HER2靶向治疗已成为胃癌的一个有希望的选择。拉帕替尼是一种靶向EGFR和HER2的双重酪氨酸激酶抑制剂。本研究的目的是探索拉帕替尼对胃癌的效用,特别关注曲妥珠单抗介导的抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。方法:评估拉帕替尼对9种胃癌细胞系细胞表面HER2积聚的影响,并分析其对曲妥珠单抗介导的ADCC的额外影响。此外,当一组胃癌细胞系用拉帕替尼治疗时,用Western blot研究HER2信号传导,用MTT试验研究增殖功能,用7ADD/Annexin-V研究凋亡诱导活性。结果:拉帕替尼在胃癌细胞系中抑制HER2信号传导和细胞增殖。拉帕替尼还诱导HER2在细胞表面的积累,导致曲妥珠单抗介导的胃癌ADCC增强。结论:拉帕替尼对胃癌细胞具有抑制活性,拉帕替尼联合曲妥珠单抗可能是胃癌患者一种有前途的治疗策略。拉帕替尼注意事项1、已有左心室射血分数(LVEF)降低的报道:开始服用本品前确认LVEF正常,并在治疗期间继续评估。2、肝毒性:拉帕替尼与肝毒性有关。治疗开始前、治疗期间每 4 至6 周以及根据临床指征监测肝功能检查。如果患者肝功能检查出现严重变化,请停止使用本品且不要重新使用拉帕替尼。3、肝功能损害:严重肝功能损害的患者应考虑减少剂量。4、腹泻:据报道,治疗期间出现腹泻,包括严重腹泻。使用止泻药治疗,如果病情严重,更换液体和电解质。5、肺炎:拉帕替尼与间质性肺病和肺炎有关。如果患者出现严重的肺部症状,请停止服用拉帕替尼。6、拉帕替尼可能会延长部分患者的QT间期,应考虑心电图 (ECG)和电解质监测。总结胃癌患者如果使用拉帕替尼治疗,应提前咨询医生,在医生的指导下用药。同时治疗期间应注意复查病情,以便医生根据患者对治疗的反应以及药物副作用调整治疗方案。如果使用拉帕替尼期间出现严重不良反应等,应及时线下就医。参考文献[1]朱丹. HER3激活诱导胃癌对拉帕替尼耐药的机制研究[D].复旦大学,2015.相关热文推荐:索马鲁肽吃后心情低落的原因以及治疗糖尿病的原理?
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2024-01-22 16:27
拉帕替尼治疗一个疗程的费用?
拉帕替尼治疗一个疗程的费用是6999.3‬元(医保报销前的费用)、1995‬元、1714.65元、2275.35‬元、3850.35‬元。该费用仅为药物费用,不包括治疗期间产生的住院费、检查费等费用。关于拉帕替尼拉帕替尼(lapatinib)已经在中国、美国、日本、欧盟成员国、法国、韩国等多个国家批准上市,批准的适应症是拉与卡培他滨联用治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼的用法用量推荐剂量为1250mg,每天1次,相当于每天5片250mg的片剂,以21天为一个治疗疗程。拉帕替尼治疗一个疗程的剂量1250mg*21=26250mg,相当于服用105‬片。拉帕替尼的价格1、进口版: 已经纳入医保范围,250mg×70片的医保中标价格是4666.2元,平均一片的价格是66.66元。2、印度海德隆仿制版:250mg×30片的参考价格是大约是570元,平均一片的价格是19‬元。250mg×150片的参考价格是大约是2450元,平均一片的价格是16.33元。3、孟加拉耀品国际仿制版:250mg×30片的参考价格是大约是650元一盒,平均一片的价格是21.67元。4、瑞士诺华出口印度版:250mg×30片的参考价格是大约是1100元一盒,平均一片的价格是36.67元。拉帕替尼治疗一个疗程的费用1、进口版:治疗一个疗程(21天)具体的费用:105*66.66=6999.3‬元,需要购买2盒药物,费用是:4666.2*2=9332.4元,以上费用为医保报销前的费用,医保报销后的价格会便宜一些。2、印度海德隆仿制版:(1)治疗一个疗程(21天)具体的费用:105*19=‬1995‬元,需要购买3.5‬盒,也就是购买4整盒,购药费用是4*570=2280‬元。(2)治疗一个疗程(21天)具体的费用:105*16.33=1714.65元,需要购买一整盒,也就是2450元。3、孟加拉耀品国际仿制版:治疗一个疗程(21天)具体的费用:105*21.67=2275.35‬元,需要购买3.5‬盒,也就是购买4整盒,购药费用是4*650=2600‬元。4、瑞士诺华出口印度版:治疗一个疗程(21天)具体的费用:105*36.67=3850.35‬元,需要购买3.5‬盒,也就是购买4整盒,购药费用是4*1100=4400元。购药渠道1、医院或药店:拉帕替尼已经在中国上市,可以凭医生开具的处方到医院药房或者是正规的药店中购买到拉帕替尼,通常买到的是原研版的拉帕替尼。2、出国购买:如果想要购买其他版本的拉帕替尼,比如印度版,可前往印度、孟加拉等国家进行购买。3、医疗服务机构:在国内有一些正规的海外医疗服务机构提供全球找药、购药等服务,能够获取很多种版本的拉帕替尼,版本比较全面,而且价额实惠,通过邮寄药物的方式就能够拿到拉帕替尼。相关热文推荐:维奈克拉(venetoclax)治疗一个月费用是多少?
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2024-01-04 17:11
拉帕替尼维持治疗对于乳腺癌效果好吗?
拉帕替尼维持治疗对于乳腺癌效果较好。拉帕替尼是一种口服的双靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,临床试验的结果显示了其对于ErbB2过度表达的晚期乳腺癌有较好的疗效,并且可能减少脑转移的发生率,耐受性较好。 拉帕替尼维持治疗剂量 拉帕替尼的维持治疗的剂量需根据患者的具体情况而定,具体如下: 1、HER2阳性转移性乳腺癌:推荐的拉帕替尼剂量为1250g,每天口服一次,持续1-21天,联合卡培他滨2000mg/m2/天(分2次口服,间隔约12小时),在1-14天重复一个21天的周期。拉帕替尼应在饭前或饭后至少一小时服用。本品的剂量应为每日一次(一次服用5片)。不建议分割每日剂量。卡培他滨应随食物服用或饭后30分钟内服用。如果错过了一天的剂量,患者不应在第二天加倍剂量。治疗应持续到疾病恶化或出现不可接受的毒性。 2、激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌:拉帕替尼推荐剂量为1500mg,每日口服一次,与来曲唑联合用药。与本品合用时,来曲唑的推荐剂量为2.5mg,每日一次。 拉帕替尼维持治疗的效果 目的:探索新辅助化疗+双靶(帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗)联合拉帕替尼治疗HER2阳性局部晚期乳腺癌的临床疗效。 方法:选取96例单病灶HER2阳性局部乳腺癌患者,根据是否联合拉帕替尼治疗,将其分为联合组与对照组。联合组50例给予新辅助化疗+双靶联合拉帕替尼的综合治疗,对照组46例给予新辅助化疗+双靶治疗,比较两组患者的治疗效果。 结果:治疗后,两组患者癌胚抗原(CEA)、糖类抗原15-3(CA15-3)、糖类抗原125(CA125)均较治疗前下降(均P<0.05),其中联合组各指标下降水平优于对照组(均P<0.05)。治疗后,两组患者IgA、IgG、IgM、CD3+、CD4+、CD4+/CD8+、NK细胞水平均高于治疗前,CD8+低于治疗前,其中联合组各指标优于对照组(均P<0.05)。治疗后,联合组总有效率为88.00%,对照组为69.56%,联合组优于对照组(P<0.05)。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。随访1年,联合组生活质量各项评分均高于对照组(均P<0.05)。 由此得出结论,拉帕替尼辅助治疗局部晚期乳腺癌疗效显著。  拉帕替尼作用机理 拉帕替尼是表皮生长因子受体(EGFR [ErbB1])和人表皮受体2型(HER2 [ErB2])受体的细胞内酪氨酸激酶结构域的4-苯胺基隆激酶抑制剂(估计 Kiapp 值分别为3nM和13nM),解离半衰期大于或等于 300 分钟。在体外和各种动物模型中,拉帕替尼抑制 ErbB 驱动的肿瘤细胞生长。 在体外研究中,当在测试的4-肿瘤细胞系中联合使用拉帕替尼和5-FU(卡培他滨的活性代谢物)时,证明了相加效应。在曲妥珠单抗条件细胞系中评价了拉帕替尼的生长抑制作用。 拉帕替尼保留了针对乳腺癌细胞系的显著活性,所述乳腺癌细胞系被选择用于在体外含有曲妥珠单抗的培养基中长期生长。这些体外发现表明这两种药物之间没有交叉耐药性。共表达 HER2 的激素受体阳性乳腺癌细胞(具有 ER[雌激素受体]和/或 PgR[孕酮受体])往往对既定的内分泌疗法有耐药性。类似地,最初缺乏 EGFR 或HER2 的激素受体阳性乳腺癌细胞在肿瘤对内分泌治疗产生耐药性时上调这些受体蛋白。 拉帕替尼注意事项 1、腹泻:在使用拉帕替尼治疗期间,出现了腹泻的报告。腹泻可能很严重,腹泻通常发生在使用本品治疗的早期,几乎一半的腹泻患者在 6 天内首次出现腹泻,这通常持续4到5天。本品引起的腹泻通常为低度腹泻,NCI CT CAE 3级和4级严重腹泻的发生率分别低于10%和1%。 建议患者在第一次大便未成形后立即用止泻药(如洛派丁胺)治疗腹泻。严重的腹泻病例可能需要口服或静脉注射电解质和液体,使用氟峰诺酮类等抗生素(特别是如果腹泻持续超过 24 小时,有发烧或3或4级中性粒细胞减少症),以及中断或停止使用本品治疗。 2、间质性病/肺炎:在单药治疗或与其他化疗药物联合使用时,拉帕替尼与间质性肺病和肺炎相关。应监测患者是否出现提示间质性肺病或肺炎的肺部症状。对于出现间质性肺病/肺炎肺部症状且症状等级大于或等于3级的患者,应停用拉帕替尼。 3、QT延长:浓度依赖性QT间期延长与拉帕替尼相关。在使用拉帕替尼治疗期间,监测出现或可能出现QIc延长的患者。这些疾病包括低钾血症或低镁血症患者、先天性长QT 综合征患者、服用抗心律失常药物或其他已知有 QT 间期延长/尖端扭转型室性心动过速(TdP)风险的药物的患者以及累积高剂量慈环类药物治疗的患者,服用本品前纠正低钾血症或低镁血症。 总结 拉帕替尼对于乳腺癌的效果较好,但是治疗期间拉帕替尼也会引起一些不良反应,若患者有需要,建议在医生的指导下正确用药,以免用药不当危害身体健康。
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2023-11-08 14:50
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盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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2024-04-26 17:39
使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
已帮助人数8人
2024-04-26 17:22
ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
已帮助人数9人
2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
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2024-04-26 17:11
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