达卡巴嗪(Dacarbazine)

通用名：注射用达卡巴嗪

商品名：博尔立舒

全部名称：达卡巴嗪，注射用达卡巴嗪，博尔立舒，达卡巴嗪柠檬酸盐，达卡比嗪，氨烯咪胺，氮烯唑胺，枸橼酸达卡巴嗪，枸橼酸氮烯咪胺，甲氮咪胺，甲嗪咪唑胺，卡达巴抗黑瘤，抗黑瘤素，三氯烯咪唑胺，三嗪咪唑，三嗪咪唑胺，Biocarbazine-R，Da-c，Dacarbazine

适应症

适用于黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤等。

用法用量

静脉注射：一次200～400mg，连用3～5日，用氯化钠注射液溶解后静脉推注，也可用5%葡萄糖注射液250ml稀释后静脉滴注。

联合化疗：①ABVD(多柔比星、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪)，主要用于霍奇金型淋巴瘤；②CY-VA-DIC(环磷酰胺、长春碱、多柔比星及达卡巴嗪)主要用于软组织肉瘤。

不良反应

1.骨髓抑制，白细胞减少发生于给药后16～20日，白细胞最低见于给药后21～25日，血小板减少发生于给药后16日。

2.胃肠道反应较常见，有食欲不振、恶心、呕吐，一般发生于给药后1～12小时，偶有黏膜炎。

3.偶有流感样综合征，发生于给药后7日，持续1～3周。也可有面部麻木、脱发。

禁忌

孕妇禁用。

水痘或带状疱疹患者及有严重过敏史者禁用。

注意事项

1.用药期间应停止哺乳。

2.对诊断的干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高。

3.用药期间禁止活病毒疫苗接种。

4.肝肾功能损害、感染患者慎用本品。

5.用药期间应定期检查血尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。

6.因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配制，溶解后立即注射。并尽量避光。

7.静脉滴注速度不宜太快。

8. 防止药物外漏，避免对局部组织刺激。

贮藏

5℃以下密闭避光保存。

作用机制

本品为嘌呤生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成，进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。

主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成，所以也有人认为是一种烷化剂。

安全与疗效

达卡巴嗪可以用于黑色素瘤的治疗，其中临床试验证实达卡巴嗪是晚期黑色素肿瘤的常用方案，但是单药的有效率只有7%~13%，达卡巴嗪联合其他化疗药物并没有给患者带来生存获益，且毒副作用增加，目前只有研究结果初步表明，Ad*mda-7与达卡巴嗪联合应用取得了比较好的治疗效果。

达卡巴嗪治疗黑色素瘤有效果，通过其治疗可以帮助患者延长生命。达卡巴嗪可以单独治疗，也可以与其它的化疗药物联合治疗。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/0d81315c-7021-4091-b703-ad135390c936/spl-doc?hl=Dacarbazine