Qulipta(atogepant)是一种口服小分子降钙素基因相关肽受体拮抗剂，临床上用于偏头痛的预防性治疗。 Qulipta是一种口服小分子降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂，由艾伯维公司开发，用于预防偏头痛。2021年9月在美国获得批准，用于成人发作性偏头痛的预防性治疗。该药物在其他国家也处于偏头痛预防性治疗的3期临床开发阶段。 药物相互作用 1、CYP3A4抑制剂：Qulipta与伊曲康哗(一种强 CYP3A4 抑制剂)合用导致健康受试者中阿托格培南的暴露量显著增加，Qulipta与CYP3A4强抑制剂，如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素，合用时的推荐剂量为10mg，每日一次。使用中度或弱CYP3A4抑制剂时，不需要调整Qulipta的剂量。 2、CYP3A4诱导剂：Qulipta与稳态利福平(一种强 CYP3A4 诱导剂)合用，可显著降低健康受试者的Qulipta暴露量。Qulipta与适度的CYP3A4 诱导剂同时给药也可减少Qulipta的暴露量。 Qulipta与强或中度CYP3A4诱导剂，如利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草、依法韦仑、依曲韦林合用时的推荐剂量为30mg或60mg，每日一次，使用弱CYP3A4 诱导剂时，不需要调整Qulipta的剂量。 3、OATP抑制剂：Qulipta与单剂量利福平(一种 OATP 抑制剂)合用导致健康受试者的Qulipta暴露量显著增加。 Qulipta与OATP制剂合用时的推荐剂量为10mg或30mg，每日一次。 Qulipta(atogepant)的治疗优势 在一项3期双盲试验中，安总1:1:1:1的比例随机分配每月有4-14天偏头痛的成年人接受每日一次剂量的口服Qulipta(10 mg、30 mg或60 mg)或安慰剂，持续12周。 研究共筛选了2270名受试者，910名入选，873名纳入疗效分析，其中214人被分配到10mgQulipta组，223人被分配到30mgQulipta组，222人被分配到60mgQulipta组，214人被分配到安慰剂组。 在四组中，基线时每月平均偏头痛天数范围为7.5-7.9天。12周内与基线相比的变化为10mgQulipta组为-3.7天，30mgQulipta组为-3.9天，60mgQulipta组为-4.2天，安慰剂组为-2.5天。 与安慰剂相比，10mgQulipta组在基线变化方面的平均差异为-1.2天，30mgQulipta组为-1.4天，60mgQulipta组为-1.7天，次要终点的结果优于安慰剂。 在12周的时间内，每天一次口服Qulipta可以有效减少偏头痛和头痛的天数，需要更长更大的试验来确定Qulipta预防偏头痛的效果和安全性。 建议用量 Qulipta(atogepant)的推荐剂量为10 mg、30 mg 或60 mg，每日一次，可随餐或不随餐口服。 参考文献： Ailani J, Lipton RB, Goadsby PJ, Guo H, Miceli R, Severt L, Finnegan M, Trugman JM; ADVANCE Study Group. Atogepant for the Preventive Treatment of Migraine. N Engl J Med. 2021 Aug 19;385(8):695-706. doi: 10.1056/NEJMoa2035908. PMID: 34407343. 相关热文推荐：瑞玛奈珠单抗治疗偏头痛疗效？

Qulipta(atogepant)减少偏头痛发作天数多，在临床试验中显示Qulipta(atogepant)对减少偏头痛发作天数具有显著效果，使用Qulipta(atogepant)治疗的偏头痛患者每月偏头痛天数（MMD）明显减少。 Qulipta(atogepant) 艾伯维的Qulipta(atogepant)是一种降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，已在2021年9月28日在北美上市，适用于成人发作性偏头痛的预防性治疗。 Qulipta(atogepant)显著减少偏头痛发作天数 在一项随机、多中心、双盲、安慰剂对照研究中，纳入符合条件的652例患者，并按照以1∶2∶2∶2的比例随机接受Qulipta(atogepant)10mg(n=94)、Qulipta30mg(n=185)、Qulipta60mg(n=187) 或安慰剂(n=186)，每日一次，持续治疗12周，主要疗效终点是12周治疗期间平均每月偏头痛天数较基线的变化。 基线时患者的偏头痛平均频率约为每月8天，一共有541例 (83%) 患者完成了12周双盲研究期。 与安慰剂相比，所有三个Qulipta治疗组在12周治疗期间的平均每月偏头痛天数减少显著更大，Qulipta(atogepant)10mg组相对于基线的偏头痛天数平均变化为-4.0，Qulipta30mg组相对于基线的偏头痛天数平均变化为-3.8，Qulipta60mg组相对于基线的偏头痛天数平均变化为-3.6。 在12周治疗期间，与接受安慰剂治疗的患者相比，接受 Qulipta治疗的患者12周内每月偏头痛天数较基线的平均降低更大。 按治疗组显示了12周治疗期间平均MMD(每月偏头痛天数)相对于基线的变化分布，增量为2天。在MMD较基线的平均变化范围内，观察到所有剂量Qulipta的治疗获益均优于安慰剂。 Qulipta用药注意事项 1、应在偏头痛的早期足量使用，延迟使用可能导致疗效下降、头痛复发及不良反应的比例增高。 2、在偏头痛的治疗过程中，应避免药物过度使用，否则可能会导致药物过度使用性头痛。 3、对于频繁发作的偏头痛，可以考虑预防性治疗，有利于改变患者的生活方式和健康状况。在使用预防性治疗药物之前，需与患者进行充分地沟通，根据患者个体情况进行选择，注意药物的治疗效果与不良反应，同时结合患者的共病、与其他药物的相互作用、每日用药次数以及经济情况等综合考虑。 4、轻度或中度肝损害患者不建议调整 Qulipta的剂量，重度肝损害患者应避免使用Qulipta治疗。 总体而言，多项临床研究数据表明Qulipta在治疗偏头痛方面具有显著的效果，可以有效地减少偏头痛发作的天数，使用Qulipta时需要遵循医生的建议和指导，才能获得良好的治疗效果，减少药物不良反应。 相关热文推荐：瑞玛奈珠单抗(Ajovy)针对成人偏头痛的疗效显著吗？

Qulipta(atogepant)适用于成人发作性偏头痛的预防性治疗。 Qulipta(atogepant)是一种口服降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂，是首个也是唯一一个被批准用于预防发作性和慢性偏头痛的此类药物。 Qulipta(atogepant)的功效与作用 Qulipta的功效是与CGRP受体结合，阻止CGRP与受体结合，从而减少偏头痛的发生，帮助预防偏头痛，对于使用其他预防药物无效的偏头痛患者，Qulipta可以显著减少平均每月偏头痛发作天数。 Qulipta(atogepant)的治疗效果 在NCT03777059的研究中，910例患者以1:1:1:1的比例随机接受Qulipta10mg(n=222)、Qulipta30mg(n=230)、Qulipta60mg(n=235) 或安慰剂 (n=223)，每日1次，共12周。 主要疗效终点是12周治疗期间平均每月偏头痛天数 (MMD) 较基线的变化,次要终点包括平均每月头痛天数较基线的变化、平均每月急性药物使用天数较基线的变化、12周治疗期间平均MMD（平均3个月）较基线降低至少50%的患者比例等。 基线时偏头痛的平均频率约为每月8天，治疗组间相似，共有805例 (88%) 患者完成了12周双盲研究期。在12周治疗期间，与接受安慰剂治疗的患者相比，接受 Qulipta治疗的患者 MMD 较基线的平均降低更大。 Qulipta治疗组在12周内≥50%MMD缓解者比例分别为56%、59%、61%，安慰剂组仅为29%。在MMD较基线的平均变化范围内，观察到所有剂量Qulipta的治疗获益均优于安慰剂。 Qulipta(atogepant)的副作用和处理措施 1、最常见的不良反应：发生率至少为4%且大于安慰剂组为恶心、便秘和疲乏。 2、 处理措施： (1)恶心：建议在饭后服用药物，可以减轻药物对胃肠黏膜的刺激，服药后也可以多饮用温开水，可以减少药物对胃部的刺激，改善用药后恶心。对于症状严重的患者，可以在医生的指导下适当使用止吐类药物进行治疗，如甲氧氯普胺或者是维生素B等。日常饮食上可以多食用一些养胃的食物，例如山药粥、小米粥等。 (2)便秘：平时可以适当多喝水，进食粗纤维食物，如燕麦、杂粮玉米等补充膳食纤维，膳食纤维有利于促进肠道蠕动，促进排便。也可以多吃新鲜的蔬菜、水果，能够缓解便秘。进食后可以件适量运动，如快走、慢跑等，运动可以促进肠蠕动，也有利于排便。如果一般治疗无效，可在医生指导下使用一些润肠通便的药物，比如乳果糖口服液等。 (3)疲乏：建议注意休息，避免劳累，避免进行重体力劳动和剧烈运动，如果一段时间后疲乏症状没有改善，或者症状无法忍受，应及时就医。 Qulipta已被批准用于成人预防性治疗发作性偏头痛，除了预防偏头痛外，Qulipta还可能有助于预防性治疗其他疾病，其他的适应症仍在进一步研究中。 相关热文推荐：Qulipta(atogepant)减少偏头痛发作天数多吗？

Qulipta适应症Qulipta是一种选择性口服小分子降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂，已被批准用于偏头痛的预防性治疗。药理作用Qulipta是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂，CGRP是一种参与血管舒张和脑血管调节的神经肽。CGRP是脑血管三叉神经系统中最有效的血管活性成分，并在偏头痛中起关键作用。Qulipta通过非竞争性阻断CGRP受体来发挥作用，从而减少神经源性炎症和疼痛敏化。功效Qulipta每日给药1次，能显著降低受试者的平均每月偏头痛天数，且耐受性好。一项为期12周临床试验结果显示，与安慰药比较，患者对所有3个剂量组：10、30、60mg，每日口服1次，每月平均偏头痛天数与基线水平比较显著降低。次要终点，与安慰药相比，有更高比例的患者每月平均偏头痛发作天数减少≥50%。剂型和规格（1）10mg：Qulipta10mg为白色至类白色、圆形双凸片剂，一面凹刻“a”和“10”。（2）30mg：Qulipta30mg为白色至类白色椭圆形双凸片剂，一面凹刻“A30”。（3）60mg：Qulipta60mg为白色至类白色椭圆形双凸片剂，一面凹刻“A60”。用法用量1、口服：Qulipta为片剂，共有10mg、30mg和60mg三种剂量，每天口服一次。2、服药时间：患者应在每天大概相同的时间服用Qulipta，能够维持体内的血药浓度，进而使药效充分发挥。3、是否伴随食物：食物不影响Qulipta的吸收，因此Qulipta可与或不与食物同服。4、剂量调整：（1）强效CYP3A4抑制剂：10mg，每日一次。（2）强效和中效CYP3A4诱导剂：30mg或60mg每日一次。（3）OATP抑制剂：10mg或30mg，每日一次。不良反应Qulipta最常见的不良反应为恶心、便秘和疲乏。患者可通过注意休息、调节饮食、适当增加饮水量、适当运动等方法缓解副作用。临床疗效分析背景和目的：口服降钙素基因相关肽受体拮抗剂Qulipta适用于发作性偏头痛的预防性治疗。评估了成人偏头痛患者使用阿托格潘后患者报告结果的变化。方法：在这个3期、12周、多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行组试验(ADVANCE)中，每月有4-14天偏头痛的成年人每天接受一次Qulipta(10、30或60mg)或安慰剂。次要终点包括在第12周时偏头痛特异性生活质量问卷(MSQ)2.1版角色功能限制性(RFR)域与基线相比的变化，以及在整个12周治疗期间偏头痛日记(AIM-D)日常活动表现(PDA)和身体损伤(PI)域的平均每月活动损伤。结果：在随机分组的910名受试者中，873名包括改良的意向性治疗人群(Qulipta：10mg[n=214]；30毫克[n=223]；和60毫克[n=222]；安慰剂[n=214])。在MSQ RFR，所有Qulipta组与安慰剂组相比均表现出显著更大的改善，在第12周超过了最小临床有意义的组间差异(3.2分)(最小均方差[LSMD]与安慰剂组:10mg[9.9]；30毫克[10.1]；60毫克[10.8])。在12周的治疗期内，Qulipta30组的每月AIM-D PDA和PI评分的LSMDs显著改善和60毫克组，但对于10毫克组则不然。在探索性分析中，在最早的时间点(第4周)和整个12周治疗期间，Qulipta30和60mg与MSQRFP和EF领域、其他AIM-D结果和HIT-6评分的名义改善相关。10mgQulipta的结果各不相同。Qulipta30和60mg在关键的患者报告结果方面产生了显著的改善，包括MSQ-RFR评分和两个AIM-D域。其他MSQ域和HIT-6也出现了名义上的改善，加强了Qulipta作为一种预防偏头痛的新疗法的有益效果。药物相互作用1、CYP3A4抑制剂：Qulipta与强效CYP3A4抑制剂伊曲康唑等联合给药，可导致健康受试者的暴露量显著增加。因此Qulipta与强效CYP3A4抑制剂合用时推荐剂量为10mg。2、CYP3A4诱导剂：Qulipta与CYP3A4强效诱导剂利福平联合给药导致健康受试者的暴露量显著降低，两者合并使用的推荐剂量为30mg或60mg。3、OATP抑制剂：在健康受试者中，Qulipta与单剂量利福平联合给药可导致Qulipta得暴露量增加，合并使用的推荐剂量为10mg或30mg。4、其他药物相互作用：Qulipta与口服避孕药成分炔雌醇和法莫替丁、左炔诺孕酮、埃索美拉唑、萘普生或舒马普坦、对乙酰氨基酚联合给药，未导致对乙酰氨基酚、或联合给药的显著药代动力学相互作用。药物价格Qulipta10mg*30片、30mg*30片、60mg*30片的参考价格均为1550美金，折合为人民币价格约为11096元。相关热文推荐：依利格鲁司(eliglustat)的作用与功效是什么？