赛妥珠单抗是二线药的原因 赛妥珠单抗(Sacituzumab govitecan-hziy)是一种抗体-药物偶联物，将人源化单克隆抗体(靶向人滋养层细胞表面抗原2 (Trop-2))与SN-38结合，SN-38通过可切割的连接物偶联到抗体上。Sacituzumab govitecan-hziy能够向肿瘤输送高浓度的SN-38。 在一项研究中，乳腺癌患者在每个21天周期的第1天和第8天静脉注射赛妥珠单抗，直到疾病进展或不可接受的毒性作用。共有108名患者在接受转移性三阴性乳腺癌的至少两种抗癌治疗后，接受了sacituzumab govitecan-hziy治疗。 结果为，108例三阴性乳腺癌患者既往接受治疗的中位数为3次(范围2至10次)。在治疗过程中，4名病人死亡，3名病人（2.8%）因为副作用而停药。3级或4级不良事件(≥10%的患者)包括贫血和中性粒细胞减少症、发热性中性粒细胞减少10例(9.3%)。临床缓解率为33.3%，中位缓解持续时间为7.7个月，中位无进展生存期为5.5个月，总生存期为13.0个月左右。 此外， 赛妥珠单抗价格昂贵，新加坡版一盒的参考价约为14175元，3盒一起买，单盒13125元左右。 因此，赛妥珠单抗属于二线治疗药物，患者可在医生的指导下用药治疗，不可私自使用。 是否有耐药性 患者在使用赛妥珠单抗治疗过程中可能会产生耐药性，但由于每个患者的体质不同、病情进展不同、对药物的敏感性不同，具体出现耐药的时间也有所差异。比如有的患者可能用于几个月后就会出现耐药性，但有的患者用药长达几年都不会产生耐药性。 治疗过程中出现耐药性的患者可及时咨询专业医生，在医生的指导下停药，改用其他药物治疗，以免延误治疗。 参考文献 Bardia A, Mayer IA, Vahdat LT, Tolaney SM, Isakoff SJ, Diamond JR, O'Shaughnessy J, Moroose RL, Santin AD, Abramson VG, Shah NC, Rugo HS, Goldenberg DM, Sweidan AM, Iannone R, Washkowitz S, Sharkey RM, Wegener WA, Kalinsky K. Sacituzumab Govitecan-hziy in Refractory Metastatic Triple-Negative Breast Cancer. N Engl J Med. 2019 Feb 21;380(8):741-751. doi: 10.1056/NEJMoa1814213. PMID: 30786188.

给药途径 戈沙妥珠单抗（TRODELVY）仅用于静脉输液，请勿通过静脉推注或推注方式给药。 用药剂量 戈沙妥珠单抗每周给药一次，治疗周期为21天，在治疗周期的第1天和第8天时，推荐剂量为10mg/kg，患者可在医生的指导下明确具体剂量。 请勿以大于10 mg/kg 的剂量给药，以免药物过量引起患者出现不良反应，如严重中性粒细胞减少症。 注意事项 1、请勿将TRODELVY与其他药物混合或以输液形式给药，以免引起药物的相互作用，影响药效，引起不良反应。 2、首次输液时间应大于3小时。在输注过程中以及完毕后30分钟观察患者是否出现输注相关反应。 如果之前的输注可耐受，则后续的输注时间应超过1-2小时，并观察输注后的反应。 3、对TRODELVY成分有过敏的患者应避免使用。 4、戈沙妥珠单抗最常见的不良反应为中性粒细胞减少、腹泻、恶心、便秘、呕吐、疲劳、脱发、食欲下降、贫血、皮疹和腹痛。患者或者家属应密切观察用药期间的不适症状，并及时处理。 5、戈沙妥珠单抗可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇不建议使用本品。 制备和给药 1、重构：戈沙妥珠单抗在每个治疗周期开始时，应根据患者的体重计算所需剂量，将所需数量的小瓶加热至室温。使用无菌注射器，向每个小瓶中缓慢注入20mL 0.9％氯化钠注射液。轻轻搅动，不可摇晃，使药物溶解15分钟。若溶液浑浊或者变色，应重新配置。 2、稀释：根据患者的体重，计算出所需的重新配制的TRODELVY溶液的量。使用注射器从小瓶中取出计算量的重新配制的 TRODELVY 溶液。 小瓶中剩余的未使用部分应丢弃，将溶液缓慢注入输液袋，有助于减少起泡。如果不立即使用，则可将含有TRODELVY 溶液的输液袋在2°C至8°C冷藏条件下避光保存24小时。 3、管理：以静脉输液形式给药，保护输液袋不受光线照射。在对患者给药期间，应盖上输液袋，直至给药完成。输液时无需覆盖输液管或使用避光管，可使用输液泵。

戈沙妥珠单抗(Trodelvy)对于骨转移或者脑转移的患者能用。如果癌细胞转移到骨部或者脑部，同样也可以通过戈沙妥珠单抗进行治疗，但不能单纯只通过戈沙妥珠单抗治疗，还需要联合其他方式，患者可在医生的指导下联合化疗、放疗等方式治疗。 关于戈沙妥珠单抗(Trodelvy) 戈沙妥珠单抗(Trodelvy)是一种针对细胞表面抗原Trop-2的新型抗体-药物缀合物。将有效载荷SN-38连接到抗体的接头的特征允许SG杀死表达Trop-2的肿瘤细胞以及邻近的肿瘤细胞(旁观者效应)。戈沙妥珠单抗在一些上皮性肿瘤中显示了有效性和安全性。III期ASCENT试验批准戈沙妥珠单抗10mg/kg用于晚期或转移性三阴性乳腺癌(TNBC)患者，这些患者之前接受了≥2次全身治疗，包括≥1次转移性疾病。 在重度预处理晚期激素受体(HR)阳性乳腺癌中进行的III期TROPiCS-02试验最近显示，与单药化疗相比，戈沙妥珠单抗治疗的患者无进展生存期有所改善。 戈沙妥珠单抗(Trodelvy)治疗骨转移的效果 戈沙妥珠单抗(Trodelvy)在治疗HER2阳性乳腺癌的骨转移方面已经显示出一定的疗效。一项名为EMILIA的临床研究发现，与传统的化疗药物相比，T-DM1在治疗HER2阳性晚期乳腺癌患者的骨转移方面显著改善了疾病进展的时间和患者的生存期，且不会影响生活质量。 另一项名为KATHERINE的研究研究表明，在使用T-DM1治疗术后HER2阳性乳腺癌的患者中，相较于传统的三联化疗，T-DM1显著减少了骨转移复发的风险。此外，在既往接受过一种免疫疗法和两种系统治疗的乳腺癌患者中，使用戈沙妥珠单抗(Trodelvy)后可获得良好的骨转移症状控制，缓解率为83%，同时可显著改善疼痛和不良事件的发生率。 戈沙妥珠单抗(Trodelvy)治疗脑转移的效果 戈沙妥珠单抗(Trodelvy)治疗乳腺癌脑转移有一定效果。临床研究发现，在晚期HER2阳性乳腺癌患者中，戈沙妥珠单抗相对于传统化疗药物，在治疗脑转移方面表现出了疗效。戈沙妥珠单抗可以通过靶向HER2受体，释放细胞毒素来攻击HER2阳性乳腺癌细胞，进而减少或控制脑转移的发展。 然而，脑转移的治疗是一个复杂的问题，通常需要综合考虑其他治疗方法，如手术、放疗和其他药物。具体的治疗方案应由医生根据患者的具体情况和疾病特点来确定。 戈沙妥珠单抗(Trodelvy)在无脑转移患者中的疗效 背景：转移性三阴性乳腺癌患者预后不良。戈沙妥珠单抗(Trodelvy)是一种抗体-药物缀合物，由靶向人滋养层细胞表面抗原2(Trop-2)的抗体组成，该抗原在大多数乳腺癌中表达，通过专有的可水解接头与SN-38(拓扑异构酶I抑制剂)偶联。 在一项随机的3期试验中，评估了在复发或难治性转移性三阴性乳腺癌患者中，与医生选择的单药化疗(依立布林、长春瑞滨、卡培他滨或吉西他滨)相比，戈沙妥珠单抗的疗效。 共有468名无脑转移的患者被随机分配接受戈沙妥珠单抗(235名患者)或化疗(233名患者)。平均年龄为54岁，所有患者以前都使用过紫杉烷类药物。接受戈沙妥珠单抗(Trodelvy)治疗的中位总生存期为12.1个月，接受化疗的中位总生存期为6.7个月。戈沙妥珠单抗组有客观反应的患者百分比为35%，化疗组为5%。 由此得出结论，在转移性三阴性乳腺癌患者中，戈沙妥珠单抗组的无进展生存期和总生存期明显长于单药化疗组。 虽然戈沙妥珠单抗(Trodelvy)在治疗骨转移、脑转移方面显示出了一定的效果，但由于每个患者的疾病严重程度不同、药物蓄积量不同等，具体的治疗效果仍然取决于患者的具体情况、病情的严重程度以及其他治疗方法的结合应用。

乳腺癌出现脑转移能用戈沙妥珠单抗治疗。戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan)可用于治疗乳腺癌，包括已经出现脑转移或者是骨转移的乳腺癌。 戈沙妥珠单抗 戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan)是一种针对乳腺癌细胞表面的HER2蛋白的靶向药物，可通过抑制HER2蛋白的信号通路，从而抑制乳腺癌细胞的生长和分裂。对于HER2阳性转移性乳腺癌的治疗非常有效，可以在延长生存期和控制疾病方面发挥明显效果。 2020年4月，戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan)在美国获得加速批准，用于治疗患有转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)的成年患者，这些患者之前接受了至少两种转移性疾病的治疗。 戈沙妥珠单抗治疗乳腺癌脑转移的疗效 在一项多中心、单臂试验中，评价戈沙妥珠单抗的疗效，研究纳入了108例既往接受过至少2种系统性治疗的mTNBC患者，治疗至少4周的脑转移患者符合入组要求。 每21天为一个治疗周期，患者在第1天和第8天接受戈沙妥珠单抗10mg/kg静脉给药，直至疾病进展或对治疗不耐受。 患者每8周进行一次肿瘤成像，直至出现需要终止治疗的疾病进展。在初次部分或完全缓解后4-6周进行确证性CT/MRI扫描。 研究结果显示，患者的客观缓解率(ORR)为33.3%，完全缓解率为2.8%，部分缓解率为30.6%，缓解持续时间中位数为7.7个月，持续时间≥6个月的缓解率为55.6%，持续时间≥12个月的缓解率为16.7%。 戈沙妥珠单抗治疗三阴乳腺癌的临床效果 在一项1/2期单组、多中心试验中，纳入108名三阴性乳腺癌患者，在每个21天周期的第1天和第8天接受戈沙妥珠单抗静脉注射，直到疾病进展或不可接受的毒性作用。 108名三阴性乳腺癌患者接受了中位数为3的既往治疗，治疗期间发生4例死亡，3名患者因不良事件而停止治疗。患者的缓解率为33.3%，缓解持续时间中位数为7.7个月。 根据独立中央审查的评估，这些数值分别为34.3%和9.1个月，临床受益率为45.4%，中位无进展生存期为5.5个月，总生存期为13个月。戈沙妥珠单抗与严重预处理转移性三阴性乳腺癌患者的持久客观反应相关。 戈沙妥珠单抗的用法用量 戈沙妥珠单抗的推荐剂量为10mg/kg，以21天为一个疗程，需要在在第1、8天静脉输注，一直治疗直至疾病出现进展或出现不可接受的毒副作用。 戈沙妥珠单抗仅通过静脉输注给药，不可通过静脉推注给药。 总结 在晚期HER2阳性乳腺癌患者中，戈沙妥珠单抗相对于传统化疗药物，在治疗脑转移方面表现出了疗效。但是戈沙妥珠单抗不能单独用于治疗乳腺癌脑转移，往往需要联合其他方式进行综合治疗，比如化疗、放疗等。 参考文献： Bardia A, Mayer IA, Vahdat LT, Tolaney SM, Isakoff SJ, Diamond JR, O'Shaughnessy J, Moroose RL, Santin AD, Abramson VG, Shah NC, Rugo HS, Goldenberg DM, Sweidan AM, Iannone R, Washkowitz S, Sharkey RM, Wegener WA, Kalinsky K. Sacituzumab Govitecan-hziy in Refractory Metastatic Triple-Negative Breast Cancer. N Engl J Med. 2019 Feb 21;380(8):741-751. doi: 10.1056/NEJMoa1814213. PMID: 30786188. 相关热文推荐：奈拉替尼(来那替尼)治疗HER2阳性乳腺癌的疗效？

戈沙妥珠单抗(Trodelvy)临床主要用于三阴性乳腺癌和尿路上皮癌患者的治疗，研究表明，接受沙妥珠单抗(Trodelvy)接受治疗的中位总体生存率是12.1个月，相较于接受化疗的患者显著提高了中位总生存期。但在治疗过程中，戈沙妥珠单抗(Trodelvy)可能会引起腹泻、恶心、脱发、便秘等不良反应，可通过改善生活方式、药物治疗等方法处理，同时注意过敏反应、胚胎毒性等事项。关于戈沙妥珠单抗(Trodelvy)戈沙妥珠单抗(Trodelvy)是一种抗体-药物缀合物(ADC)，由人源化抗Trop-2单克隆抗体(hRS7)与伊立替康的活性代谢物SN-38缀合制成。2020年4月，戈沙妥珠单抗(Trodelvy)在美国批准，用于治疗患有转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)的成年患者，这些患者之前接受了至少两种转移性疾病的治疗。功效作用戈沙妥珠单抗(Trodelvy)是一种治疗转移性三阴性乳腺癌的新方法。三阴性是指在癌细胞表面没有发现三种最常见的蛋白质(雌激素或孕酮受体和高水平的HER2蛋白)。转移性乳腺癌表明乳腺癌已经扩散到身体的其他部位。戈沙妥珠单抗(Trodelvy)是一种单克隆抗体，一种治疗性抗体或蛋白质，可以附着在称为Trop-2的癌细胞表面的特定靶标上。该抗体携带一种称为SN-38的药物，这种药物在癌细胞内部和周围释放，导致癌细胞的破坏。戈沙妥珠单抗(Trodelvy)在其他分子分型的转移性乳腺癌以及尿路上皮癌等其他实体瘤中也表现出一定的抗肿瘤活性。治疗效果目的：综述戈沙妥珠单抗(Trodelvy)的药理学、有效性和安全性。IMMU-132，戈沙妥珠单抗(Trodelvy)用于患有转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)的患者，这些患者已经接受了至少2次转移性疾病的在先治疗。数据来源：从1981年1月1日到2020年9月3日，利用PubMed和MEDLINE数据库，可应用的已发表的摘要，以及ClinicalTrials.gov正在进行的研究进行文献检索。关键词包括戈沙妥珠单抗(Trodelvy)、IMMU-132、Trop-2(滋养层细胞表面抗原2)和TACSTD2。研究选择和数据提取：所有涉及戈沙妥珠单抗(Trodelvy)治疗mTNBC的英文试验均被纳入并讨论。资料综合：戈沙妥珠单抗(Trodelvy)是一种靶向Trop-2并与拓扑异构酶-1抑制剂SN-38结合的抗体-药物结合物。根据一项I/II期单组、多中心研究(n=108)，它获得了美国食品药品监督管理局加速批准，该研究报告的总缓解率为33.3%，中位缓解持续时间为7.7个月(95% CI =4.9-10.8个月)。结论：戈沙妥珠单抗(Trodelvy)是一种新型靶向治疗mTNBC的有效方法。副作用沙妥珠单抗(Trodelvy)最常见的不良反应包括白细胞计数减少、肌酐清除率下降、碱性磷酸酶增加、葡萄糖增加、恶心、中性粒细胞计数减少、血红蛋白减少、腹泻、疲劳、脱发、便秘、淋巴细胞计数减少、白蛋白减少、呕吐、食欲下降、镁减少、钾减少和钠减少。副作用处理方式1、脱发：患者应注意正确的洗头方式方法，避免暴力揉搓，洗头前可使用梳子将头发梳开，并使用刺激性小的洗发水。2、疲劳：建议患者治疗期间注意休息，避免过度劳累，避免睡眠不足，平时可适当运动，有助于缓解疲劳、乏力症状。3、腹泻：患者应注意保暖，避免腹部受凉，同时应注意饮食，避免吃辛辣刺激性食物、寒凉食物，必要时进行止泻治疗。4、便秘：平时应适当增加饮水量，多吃新鲜水果、蔬菜，补充膳食纤维，有助于缓解便秘症状。注意事项1、过敏和输液相关反应：沙妥珠单抗(Trodelvy)可引起过敏反应及输液相关反应，包括严重过敏反应。只来哦期间爱你应监测患者输液相关反应。必要时永久停用沙妥珠单抗(Trodelvy)。2、恶心/呕吐：如果病人在预定的治疗期间发生了3级的恶心或者3-4级的呕吐，可使用止吐药进行预防性治疗，并停止使用沙妥珠单抗(Trodelvy)。3、UGTIA1活性降低的患者：尿二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)*28 等位基因纯合的个体患中性粒细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症和贫血的风险增加在开始沙妥珠单抗(Trodelvy)治疗后。4、胚胎-胎儿毒性：沙妥珠单抗(Trodelvy)可对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。相关热文推荐：帕博西尼(palbociclib)的作用是什么？