英菲格拉替尼(Infigratinib)

通用名：Infigratinib

商品名：Truseltiq

全部名称：英菲格拉替尼，Infigratinib，Truseltiq

适应症

适用于治疗先前接受过治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌，并伴有成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2)融合或其他经FDA批准检测的重排的成人患者。

用法用量

首先，在用药之前，要确定是否存在FGFR2基因融合或重排，否则不允许服用该产品。

Truseltiq的推荐剂量为125mg，每天口服一次，连续用药21天，停药7天，28天为一个治疗周期。用药时间为每天同一时间，饭前至少1小时或饭后2小时，空腹服用。注：用一杯水吞下整个胶囊，不得压碎、咀嚼或溶解。

剂量调整：

轻度和中度肾功能不全患者：推荐剂量为100mg，每天口服一次，连续用药21天，停药7天，28天为一个治疗周期。

轻度肝损伤患者：推荐剂量为100mg，每天口服一次，连续用药21天，停药7天，28天为一个治疗周期。

中度肝损伤患者：推荐剂量为75mg，每天口服一次，连续用药21天，停药7天，28天为一个治疗周期。

规格

25mg*21粒、100mg*21粒

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥20%）：指甲毒性、口腔炎、干眼症、疲劳、脱发、掌跖红斑感觉综合征、关节痛、味觉障碍、便秘、腹痛、口干、睫毛改变、腹泻、皮肤干燥、食欲不振、视力模糊和呕吐。

禁忌

无

注意事项

眼毒性：Infigratinib可导致视网膜色素上皮脱离(RPED)。在Infigratinib治疗开始前以及治疗1个月、3个月及之后每3个月进行一次全面眼科检查，包括光学相干断层扫描(OCT)。

高磷血症和软组织矿化：磷酸盐水平的增加可导致高磷血症，导致软组织矿化、皮肤钙质沉着、非尿毒症性钙质沉着、血管钙化和心肌钙化。按照建议停止、减少剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性：可对胎儿造成伤害。告知患者潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

贮藏

储存在20°C至25°C(68°F至77°F)温度范围内，允许在15°C至30°C(59°F至86°F)温度范围内波动。

作用机制

Infigratinib是一种FGFR小分子ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂。肿瘤中FGFR的改变可导致组成型FGFR信号，支持恶性细胞的增殖和存活。

Infigratinib通过选择性结合和抑制FGFR活动阻断下游信号级联。它通过减少癌细胞增殖诱导肿瘤细胞死亡。

安全与疗效

在2020年ASCO会议上，发布了一项关于Infigratinib的临床研究，这是一项2期，多中心，单组试验的临床研究，旨在研究Infigratinib作为FGFR2融合阳性胆管癌患者三线或三线以上治疗的疗效。

试验结果显示出，在二线治疗情况下，患者的中位PFS为4.63个月；接受三线或三线以上使用Infigratinib治疗的患者中位PFS为6.77个月。在客观缓解率（ORR）方面，接受三线或三线以上治疗的患者，Infigratinib的ORR为21.6%。

在有FGFR2融合的胆管癌患者中，三线和三线以上治疗的方式给infigratinib相较于二线标准化疗方案，PFS和ORR都获益更大。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/af9a96cf-1cd7-8ace-e053-2a95a90a18cc/spl-doc?hl=Infigratinib