英菲格拉替尼(Infigratinib)是一种激酶抑制剂，通过选择性抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR1、FGFR2、FGFR3)的活性，阻断异常FGFR信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。该药适用于治疗具有特定FGFR2基因融合或重排的胆管癌患者，临床数据显示其能显著提高客观缓解率并延长缓解持续时间。

药品称呼

通用名：英菲格拉替尼(Infigratinib)

商品名：TRUSELTIQ

适应靶点

FGFR1、FGFR2、FGFR3(IC50值分别为1.1nM、1nM、2nM)。

适应症和适应人群

适应症

用于治疗既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，且需经FDA批准的检测方法确认存在FGFR2基因融合或其他重排。

适应人群

经基因检测确认FGFR2异常的胆管癌患者；

年龄≥18岁；

肝功能轻度至中度受损者需调整剂量(详见用法用量)。

规格与性状

规格

100mg*21粒+25mg*21粒/盒；

性状

25mg胶囊：白色不透明囊体与灰色不透明囊帽，囊体印有黑色“INFI25mg”字样；

100mg胶囊：白色不透明囊体与浅橙色不透明囊帽，囊体印有黑色“INFI100mg”字样。

主要成分

活性成分：英菲格拉替尼磷酸盐；

辅料：胶态二氧化硅、羟丙甲纤维素、微晶纤维素等。

用法用量

1、标准剂量

125mg口服，每日1次，连续服用21天后停药7天，28天为一个周期。

2、特殊人群调整

肾功能不全

轻中度(CrCl30-89mL/min)：100mg/日，21天用药后停药7天。

肝功能不全

轻度(总胆红素≤1.5×ULN或AST＞ULN)：100mg/日；

中度(总胆红素1.5-3×ULN)：75mg/日。

3、给药说明

空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)；

整粒吞服，不可碾碎、咀嚼或溶解；

若漏服超过4小时或呕吐，次日按原剂量继续服用。

不良反应

常见不良反应(≥20％)

皮肤及皮下组织：指甲毒性(57％)、脱发(38％)、手足综合征(33％)；

眼部：干眼症(44％)、视力模糊(21％)；

胃肠道：口腔炎(56％)、便秘(30％)、腹泻(24％)；

全身性：疲劳(44％)、水肿(17％)。

实验室异常

高磷血症(90％)、低磷血症(64％)、肌酐升高(93％)、贫血(53％)等。

严重不良反应

视网膜色素上皮脱离(RPED)、高磷血症致软组织钙化、胚胎毒性。

注意事项

眼部毒性：用药前及治疗期间定期进行眼科检查(包括OCT)，出现视力变化立即就医。

高磷血症：监测血磷水平，必要时使用降磷药物或调整剂量。

胚胎毒性：育龄患者需采取有效避孕措施(治疗期间及停药后1个月)。

药物相互作用：避免与强效CYP3A抑制剂/诱导剂或抑酸剂联用。

特殊人群用药

孕妇：禁用，可能致胎儿畸形；

哺乳期：治疗期间及停药后1个月内禁止哺乳；

儿童：安全性及有效性未确立；

老年人：无需额外调整剂量。

禁忌症

无明确禁忌症。

药物相互作用

CYP3A抑制剂/诱导剂：避免联用(如伊曲康唑、利福平)；

抑酸剂：如需联用H2受体拮抗剂或抗酸药，需间隔给药时间(H2拮抗剂：英菲格拉替尼前2小时或后10小时；抗酸药：前后各间隔2小时)。

药物过量

尚不明确。若发生过量，应立即停药并采取对症支持治疗。

药代动力学

吸收：达峰时间(Tmax)约6小时，高脂饮食可增加AUC80％-120％；

代谢：主要经CYP3A4代谢，活性代谢物为BHS697和CQM157；

排泄：77％经粪便排出，7.2％经尿液排出；

半衰期：约33.5小时。

贮存方法

避光保存于20°C-25°C(允许15°C-30°C短时存放)。

研发公司

瑞士诺华,美国BridgeBio