环磷酰胺的研发公司为中国南京制药。类似环磷酰胺的烷化剂类抗肿瘤药物在全球范围内已有广泛应用。但具体到“环磷酰胺”这一名称,可能存在名称上的混淆或特指某种特定制剂。不过,可以肯定的是,类似药物在国外早已上市,并在抗肿瘤治疗中发挥着重要作用。
在国内,环磷酰胺胶囊的上市情况较为明确。但环磷酰胺(或类似药物)并未纳入我国医保目录。这意味着患者在使用环磷酰胺时,需要自费承担全部或部分费用。
环磷酰胺在体内并无直接活性,但进入人体后,它会在肝脏或肿瘤内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶的作用下,水解为活化作用型的磷酰胺氮芥,发挥其药理作用。作为细胞周期非特异性药物,环磷酰胺对快速增殖的细胞最为敏感,能够抑制DNA和RNA的合成,干扰细胞的正常增殖过程。
通用名:注射用环磷酰胺
商品名:注射用环磷酰胺
全部名称:环磷酰胺,注射用环磷酰胺,Cyclophosphamide,CTX
遮光,密闭,在30℃以下保存。
环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,在体外无抗肿瘤活性。进入体内先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不稳定,在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用,可干扰DNA及RNA 功能,尤其对前者的影响更大,它与DNA发生交叉联结,抑制DNA 合成,对S期作用最明显。
环磷酰胺有免疫抑制作用是由于能抑制细胞的增殖,非特异性地杀伤抗原敏感性小淋巴细胞,限制其转化为免疫母细胞。在抗原刺激后给予最为有效,而在抗原刺激前大剂量给予也有一定作用。环磷酰胺对B细胞的作用更显著,对于受抗原刺激进入分裂时的B细胞和T细胞有相同的作用,对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。
环磷酰胺具有抗炎作用,作用机制主要是能干扰细胞的增殖,部分是由于具有直接的抗炎作用。
为研究环磷酰胺治疗特发性膜性肾病(IMN)的效果。选取78例IMN患者,按照治疗方法分为对照组和联合组,每组39例。
对照组接受醋酸泼尼松治疗,联合组在对照组基础上接受环磷酰胺治疗。观察两组疗效,治疗前后生化指标(24 h尿蛋白定量,血清白蛋白,血清肌酐),炎症因子[细胞间黏附分子-1(ICAM-1),白细胞介素-18(IL-18)]水平及不良反应发生率。
结果:联合组治疗总有效率为94.87%,高于对照组的79.49%(P0.05)。
结论:将环磷酰胺应用于IMN治疗中效果显著,能改善患者生化指标,减轻炎症反应。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/3c1eb470-0bba-457d-94e3-b9508f0d398a/spl-doc?hl=Cyclophosphamide