乳腺癌打戈舍瑞林的作用 戈舍瑞林(Goserelin)是一种促性腺激素释放激素类似物，能够抑制垂体促性腺激素的分泌，可抑制血清雌二醇浓度，从而抑制肿瘤进展。 戈舍瑞林能够抑制绝经前和围绝经期妇女的卵巢雌激素生成，可降低绝经前或围绝经期妇女的血浆/血清雌激素水平(至绝经后水平)，可杀灭残存的肿瘤细胞，可以缩小肿瘤，并适用于该人群中激素受体阳性的早期乳腺癌，能够治疗绝经前期及围绝经期的乳腺癌，可延长患者的生存时间，改善生活质量。 戈舍瑞林治疗乳腺癌的效果 在一系列涉及8000多名患者的研究中证实了使用促黄体生成素释放激素类似物戈舍瑞林作为早期乳腺癌绝经前/围绝经期妇女的辅助治疗的卵巢抑制价值。 这些研究的结果表明戈舍瑞林单独或与他莫昔芬联合治疗激素受体阳性肿瘤患者，至少与细胞毒性化疗一样有效，并且在辅助化疗后使用也是有效的。 使用戈舍瑞林治疗早期乳腺癌提供了一种选择，可避免细胞毒性化疗的副作用，并可为绝经前患者提供独特的益处。 戈舍瑞林联合来曲唑治疗的中位持续时间为11个月，总体随访的中位持续时间为31个月，客观缓解率为21.1%，其中完全缓解2例(3.8%)，部分缓解9例(17.3%)。26例(50.0%)患者病情稳定超过6个月。 因此，戈舍瑞林和来曲唑在37名妇女(71.1%)中获得了临床益处(CB)。无进展生存期(PFS)为10个月。仅在激素受体双阳性患者中观察到CR，戈舍瑞林联合来曲唑治疗晚期乳腺癌是一种有效且耐受性良好的方案。 另外，在带有用戈舍瑞林和/或CDDP治疗的移植肿瘤的裸鼠中，比较肿瘤体积、Ki-67表达、发情期、卵泡、卵巢体积和血清AMH。结果显示戈舍瑞林在体外抑制细胞增殖和AKT磷酸化，在体内抑制肿瘤生长和Ki-67表达。 戈舍瑞林的副作用 1、免疫系统疾病：药物超敏反应、速发过敏反应。 2、精神疾病：性欲下降、情绪变化、精神障碍。 3、神经系统疾病：感觉异常、脊髓压迫。 4、皮肤及皮下组织疾病：多汗、皮疹、脱发。 5、肌肉骨骼、结缔组织和骨骼疾病： 骨骼疼痛、关节痛。 参考文献： Yao S, Xu B, Li Q, Zhang P, Yuan P, Wang J, Ma F, Fan Y. Goserelin plus letrozole as first- or second-line hormonal treatment in premenopausal patients with advanced breast cancer. Endocr J. 2011;58(6):509-16. doi: 10.1507/endocrj.k11e-020. Epub 2011 Apr 29. PMID: 21532215. 相关热文推荐：利奈唑胺引起周围神经炎怎么办？

戈舍瑞林与曲普瑞林都是治疗前列腺癌常用的药物，两者的作用机制基本相同，都是一种促性腺激素释放激素类似物，可使垂体前叶的促性腺激素释放激素受体脱敏，抑制黄体生成素的分泌，进而抑制睾丸的睾酮生成，导致男性血清睾酮下降，从而抑制肿瘤进展。 但是戈舍瑞林与曲普瑞林也有一定的区别，主要包括适应症不同、不良反应不同、药物价格不同、用法用量不同等。 一、适应症不同 1、戈舍瑞林：适用于激素治疗的前列腺癌，还能够治疗绝经前期及围绝经期的乳腺癌、子宫内膜异位症等。 2、曲普瑞林：能够治疗局部晚期或转移性前列腺癌、乳腺癌等。 二、不良反应不同 1、戈舍瑞林：最常见的不良反应包括多汗、热潮红、性功能障碍、勃起功能减退和注射部位反应，比较常见的有感觉异常、情绪变化、血压异常、皮疹、骨骼疼痛、骨密度下降、体重增加等。 2、曲普瑞林：非常常见(≥1/10)的副作用主要包括性欲降低、下肢感觉异常、潮热、多汗、背痛、无力、勃起功能障碍，比较常见(≥1/100到＜1/10)的是贫血、超敏反应、抑郁、性欲丧失、情绪变化、头晕、头痛、高血压、口干、恶心、肌肉骨骼痛、手足痛等。 三、药物价格不同 1、戈舍瑞林：目前已经纳入医保，享受医保报销。不同规格的药物，医保报销后的价格不同，比如3.6mg规格的药品中标价格大约是1179.95元一支，或者是1615.28元一支，10.8mg规格的中标价格大约是2736-3942.54元一支，价格仅供参考，具体以实际为准。 2、曲普瑞林：也已经纳入医保，1ml:0.1mg规格药品中标的价格是890元左右，15mg规格的中标价格是4028元左右，3.75mg规格的中标价格是 1179.3元一支，每个地区的报销比例不同，报销后的价格也不同，具体以实际为准。 四、用法用量不同 1、戈舍瑞林：在腹前壁皮下注射10.8mg，每12周一次，用药疗程没有统一的标准，应根据患者的具体情况制定相应的治疗疗程。 2、曲普瑞林：是3个月缓释制剂，需要每3个月注射一次。 相关热文推荐：乳腺癌打戈舍瑞林起到什么作用？

和戈舍瑞林效果类似的药物有阿比特龙、亮丙瑞林、比卡鲁胺等，如果患者使用戈舍瑞林后出现耐药等情况需要调整药物治疗方案，可在医生的指导下根据自身情况选择以上药物使用。 戈舍瑞林 戈舍瑞林(诺雷德)是促性腺激素释放激素类似物，可降低绝经前或围绝经期女性的血浆/血清雌激素水平(至绝经后水平)，适用于这一人群的激素受体阳性早期乳腺癌，对于绝经前或围绝经期早期激素受体阳性乳腺癌女性患者，戈舍瑞林单药辅助治疗与辅助化疗的疗效相似。 戈舍瑞林是一种生物可降解的3.6 mg缓释剂型，每28天皮下注射1次。针对绝经前激素敏感性早期乳腺癌患者的临床试验表明，戈舍瑞林单独或联合他莫昔芬至少与环磷酰胺、5-氟尿嘧啶(CMF)化疗同样有效。 戈舍瑞林还适用于激素治疗的前列腺癌，戈舍瑞林联合醋酸阿比特龙新辅助治疗局部进展期前列腺癌可获得较高的病理完全缓解和微小残留病变率，不良反应可控。戈舍瑞林与比卡鲁胺用于老年晚期前列腺癌患者治疗，间歇用药和持续用药均可有效提高患者机体免疫力，强化抗癌效果，间歇用药对患者生存质量影响小且用药安全性高，值得推广应用。  此外，试验还表明，戈舍瑞林的耐受性良好，并且急性毒性低于细胞毒性化疗。戈舍瑞林治疗3-6个月后生活质量的早期改善支持该患者人群使用该药物作为化疗的替代方案。 阿比特龙 醋酸阿比特龙是17a羟化酶和c 17,20裂合酶的口服活性、强效和选择性抑制剂，其作用机制是在不增加下游类固醇的情况下减少雄激素的从头生成。醋酸阿比特龙抑制雄激素合成可延长既往接受过化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者的总生存期。 实验证明，阿比特龙可有效延缓去势抵抗性前列腺癌患者的病情进展，延长生存期，提高患者生。 亮丙瑞林 亮丙瑞林(醋酸亮丙瑞林)是促性腺激素释放激素(GnRH)[黄体生成素释放激素(LHRH)]的合成类似物，最初刺激黄体生成素(LH)，因此睾丸雄激素释放，持续给药会导致这些激素的严重抑制。与去势相关的睾酮水平可在3-4周内达到。 在接受亮丙瑞林治疗的患者中，70%-90%的既往未经治疗的晚期前列腺癌进展延迟，中位生存期约为2年。亮丙瑞林的疗效与雌激素相当，但GnRH类似物的耐受性要好得多。与GnRH激动剂的大多数其他研究不同，据报道，亮丙瑞林和抗雄激素药物氟他胺联合治疗有轻微的生存优势。小型非比较试验表明，亮丙瑞林也可使良性增生的前列腺组织消退，并相应缓解梗阻性症状，但不能缓解刺激症状，但需要持续治疗以维持缓解。 若想了解其他药物，具体可咨询医伴旅客服。

戈舍瑞林适应症戈舍瑞林是一种促性腺激素释放激素类似物，可降低绝经前或围绝经期妇女的血浆/血清雌激素水平(至绝经后水平)，并适用于该人群中激素受体阳性的早期乳腺癌。对于患有早期激素受体阳性乳腺癌的绝经前或围绝经期妇女，辅助戈舍瑞林单一疗法与辅助化疗具有相似的疗效。此外，在年轻患者中，辅助化疗中加入戈舍瑞林似乎比单纯化疗更有优势。戈舍瑞林治疗后保持闭经的患者少于化疗后。在包括戈舍瑞林的治疗中加入他莫昔芬提供的完全内分泌阻断似乎可以改善结果。因此，戈舍瑞林为治疗对激素治疗有反应的绝经前或围绝经期早期乳腺癌妇女，特别是希望在治疗后恢复卵巢功能的妇女，提供了有价值的补充。功效与作用1、调整内分泌：戈舍瑞林可以调整雄激素和卵泡刺激素，以及雌激素的分泌。因此，这个药物就能够治疗乳腺癌和前列腺癌，因为这两种癌症都属于激素敏感的肿瘤。2、抑制内分泌：戈舍瑞林是一种合成的促黄体生成素释放激素的类似物，在临床上经常用于治疗前列腺癌绝经前期以及围绝经期的乳腺癌、子宫内膜异位症、前列腺癌等疾病。用法用量应每28天皮下注射一次3.6毫克的戈舍瑞林。对于子宫内膜异位症的治疗，建议18岁及以上女性的给药持续时间为6个月。禁忌症1、超敏反应：已知对GnRH、GnRH激动剂类似物或来德的任何成分过敏的患者禁用戈舍瑞林。2、怀孕：怀孕期间禁用戈舍瑞林，除非戈舍瑞林用于晚期乳腺癌的姑息治疗。孕妇服用戈舍瑞林可导致胎儿损伤。使用戈舍瑞林治疗时可能会出现预期的激素变化，导致流产风险增加。副作用1、全身反应：头痛、腹痛、盆腔疼痛、背痛、潮热、疲劳。2、心血管系统：如血管舒张、偏头痛、高血压。3、消化系统：恶心、呕吐。4、泌尿生殖器：痛经、子宫出血、外阴阴道炎、月经过多、性功能障碍、勃起功能障碍。5、皮肤反应：如座疮、发汗、皮脂溢、皮疹等。6、呼吸系统：如咽炎、呼吸困难等。副作用处理措施1、痛经：痛经的患者可使用热水袋热敷腹部，同时避免受凉，痛经严重时可使用布洛芬等止痛药物缓解。2、恶心：如果患者恶心症状较轻，可以尝试少量进食，避免油条、炸串等油腻食物。如果恶心症状较重，可以在医生的指导下使用止吐药物治疗。3、头痛：头痛患者应保证有足够的休息，尤其是年老体弱的患者，应卧床休息。饮食应适当增加水果、蔬菜以及肉类，在提供充足营养的前提下避免粪便干燥，排便用力，必要时可使用药物镇痛。4、座疮：座疮的出现可能与药物影响皮脂腺分泌有关。建议患者治疗期间保持皮肤清洁，宜用温水及中性肥皂清洁面部以减少油脂附着于面部堵塞毛孔，避免用手挤压及搔抓粉刺，同时可以在医生的指导下使用药膏治疗，如阿达帕林凝胶等。5、高血压：患者应减少食用油的摄入，少吃或不吃肥肉和动物内脏。每日多吃新鲜的蔬菜和水果，可以补充钾的摄入。定期保持规律的运动，不仅能够降低体重，还能够改善胰岛素抵抗，提高心血管的调节适应能力，稳定血压。也可在医生的指导下使用氢氯噻嗪、硝苯地平等药物治疗。此外，如果患者还出现其他不适症状，应及时到医院咨询医生，在医生的指导下调整药物治疗方案，如减小剂量或者更换药物。临床效果研究背景：LY01005(醋酸戈舍瑞林缓释微球注射剂)是一种改良的促性腺激素释放激素激动剂，每月注射一次。该III期试验研究旨在评估LY01005在中国前列腺癌患者中的疗效和安全性。方法：在中国49个地点进行了随机对照、开放标记、非劣效性试验。这项研究包括290名前列腺癌患者，他们每28天接受三次注射LY01005或戈舍瑞林植入物。主要疗效终点是第29天睾酮抑制≤50ng/dL的患者百分比以及第29天至第85天睾酮≤50ng/dL的累积概率。非劣效性预先设定在-10%的范围内。次要终点包括显著的去势(≤20ng/dL)，重复给药后72小时内睾酮激增，以及黄体生成素、卵泡刺激素和前列腺特异性抗原水平的变化。结果：在第29天，在LY01005和戈舍瑞林植入组中，分别有99.3%和100%的患者的睾酮浓度降至药物去势水平以下，两组之间的差异为-0.7%。从第29天到第85天维持去势的累积概率分别为99.3%和97.8%，组间差异为1.5%，两种治疗都有很好的耐受性。LY01005与戈舍瑞林植入剂相比，注射部位反应较少。结论：LY01005在降低睾酮至去势水平方面与戈舍瑞林植入剂一样有效，且具有相似的安全性。药代动力学戈舍瑞林是促黄体激素释放激素(LHRH)的合成十肽类似物。出于实验目的，它以水溶液的形式经皮下给药，但出于治疗目的，它被配制成在1个月(3.6毫克)或3个月(10.8毫克)期间释放戈舍瑞林的皮下贮库。使用特定的放射免疫测定法获得了药代动力学数据。当以溶液形式给药时，戈舍瑞林被迅速吸收并从血清中消除，男性的平均消除半衰期(t1/2β)为4.2小时，女性为2.3小时。给药长效制剂后观察到的血清戈舍瑞林曲线的形状主要由戈舍瑞林在1或3个月内从可生物降解的丙交酯-乙交酯共聚物基质中释放的速率决定。在多次给药这些储库期间，没有临床相关的戈舍瑞林蓄积。戈舍瑞林在排泄前被广泛代谢。它的药代动力学不受肝功能损害的影响，但在严重肾功能损害的患者中，平均t1/2β增加至12.1小时。这表明肾功能不全患者的总肾清除率(肾代谢和未改变的药物)降低。当给老年患者或肾功能或肝功能受损的患者施用长效制剂时，没有必要调整剂量或给药间隔。服用3.6毫克或10.8毫克的戈舍瑞林长效制剂可分别导致男性和女性黄体生成素(LH)水平的初始增加和血清睾酮或雌二醇水平的增加。随后血清LH水平降低，睾酮或雌二醇分别被抑制在去势或绝经范围内。随后，在用戈舍瑞林贮库治疗的整个过程中，血清睾酮或雌二醇水平保持抑制。药物价格1、英国阿斯利康版本的戈舍瑞林（诺雷德）zoladex10.8mg的参考价约为950元一盒。2、戈舍瑞林3.6mg的参考价约为720元一盒。3、英国阿斯利康戈舍瑞林10.8mg的参考价约为1860元一盒。药效学黄体生成素释放激素类似物戈舍瑞林(Zoladex)抑制绝经前和围绝经期妇女的卵巢雌激素生成。戈舍瑞林是一种可生物降解的缓释3.6毫克长效制剂，每28天皮下注射一次。对患有激素敏感性早期乳腺癌的绝经前妇女进行的临床试验表明，单独使用戈舍瑞林或与他莫昔芬联合使用至少与环磷酰胺、甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶(CMF)化疗一样有效。在环磷酰胺、多柔比星和5-氟尿嘧啶(CAF)化疗后，戈舍瑞林加他莫昔芬与单独CAF相比，可提高无病生存率。这些试验还表明，戈舍瑞林具有良好的耐受性，且急性毒性低于细胞毒性化疗。戈舍瑞林治疗前3-6个月的早期生活质量改善支持在该患者群中使用该药物作为化疗的替代方案。相关热文推荐：艾德拉尼(Idelalisib)适应症,用法用量,功效与作用,副作用,注意事项？

戈舍瑞林适应症1、B2-C期前列腺癌：戈舍瑞林适用于与氟他胺联合治疗局部局限的T2b-T4 期(B2-C 期)前列腺癌。应在开始放射治疗前8周开始使用戈舍瑞林和氟他胺进行治疗，并在放射治疗期间继续使用。2、前列腺癌：戈舍瑞林适用于晚期前列腺癌的姑息治疗。3、子宫内膜异位：戈舍瑞林适用于子宫内膜异位症的治疗，包括在治疗期间缓解疼痛和减少子宫内膜异位病变。戈舍瑞林治疗子宫内膜异位症的经验仅限于18岁及以上的女性，治疗时间为6个月。4、子宫内膜变薄：戈舍瑞林适用于功能失调性子宫出血子宫内膜切除术前的子宫内膜稀释剂。5、晚期乳腺癌：戈舍瑞林适用于绝经前和围绝经期妇女晚期乳腺癌的姑息治疗。戈舍瑞林治疗前列腺癌的用法用量患者应在医生的监督下，使用无菌技术，每隔28天将剂量为3.6g的戈舍瑞林皮下注射到肚脐线以下的前腹壁内。应尽量遵守每28天给药一次的时间表。1、B2-C期前列腺癌：对于T2b-T4 期(B2-C期)前列腺癌患者，在放疗和氟他胺治疗的同时给予戈舍瑞林时，应在开始放疗前8周开始治疗，并应在放疗期间继续治疗。可以在放射治疗前8周使用戈舍瑞林3.6g 贮库，然后在28天内使用戈舍瑞林10.8mg 贮库的治疗方案，或者可以每隔28天注射4次3.6mg长效注射剂，两次长效注射剂在放疗前注射，两次长效注射剂在放疗期间注射。2、前列腺癌：对于晚期前列腺癌患者的治疗来说，应长期使用戈舍瑞林。戈舍瑞林治疗前列腺癌的效果黄体生成素释放激素激动剂(LHRH-A)、戈舍瑞林和拮抗剂地加瑞克均适用于晚期前列腺癌(PCa)的治疗。然而，评估其有效性和安全性的大型对比试验仍然缺乏。评估了这两种药物的现有证据。尽管地加列在早期实现了睾酮(T)和前列腺特异性抗原(PSA)水平的快速下降，但除了前列腺体积和国际前列腺症状评分之外，T和PSA的中值水平在剩余的治疗期间变得与戈舍瑞林相当。地加列不会引起初始的耀斑，因此推荐用于脊柱转移瘤或输尿管梗阻的患者。与单纯放疗相比，戈舍瑞林辅助放疗可降低PSA，改善进展时间，获得更好的生存结果，甚至在长期随访中也有显著效果。戈舍瑞林具有更好的注射部位安全性、单步给药和有效的给药方案，而地加瑞林具有明显更高的注射部位反应和更低的给药机制。关于心血管疾病(CVD)的风险，存在相互矛盾的证据，对已有CVD病史的患者使用LHRH-A时需要谨慎。有相当多的长期证据表明戈舍瑞林可用于晚期前列腺癌患者。此外，戈舍瑞林联合其他药物在转移性前列腺癌患者术后的应用效果也较为显著。研究表明，术后采用戈舍瑞林联合比卡鲁胺治疗转移性前列腺癌患者，可提高治疗效果，降低前列腺特异性抗原(PSA)、游离前列腺特异抗原(f-PSA)、血管内皮生长因子(VEGF)、α-甲酰基辅助A消旋酶(P504S)水平。相关热文推荐：英克西兰(Inclisiran)降脂针的原理、用法、副作用、禁忌？

戈舍瑞林与氟维司群两者可以联合使用，治疗绝经前转移性乳腺癌患者，能够抑制肿瘤生长。但联用之前患者应咨询医生，在医生的指导下明确自身是否适合这种方案，切不可盲目使用。戈舍瑞林戈舍瑞林是一种促性腺激素释放激素类似物，可降低绝经前或围绝经期妇女的血浆/血清雌激素水平(至绝经后水平)，并适用于该人群中激素受体阳性的早期乳腺癌。对于患有早期激素受体阳性乳腺癌的绝经前或围绝经期妇女，辅助戈舍瑞林单一疗法与辅助化疗具有相似的疗效。此外，在年轻患者中，辅助化疗中加入戈舍瑞林似乎比单纯化疗更有优势。戈舍瑞林治疗后保持闭经的患者少于化疗后。在包括戈舍瑞林的治疗中加入他莫昔芬提供的完全内分泌阻断似乎可以改善结果。因此，戈舍瑞林为治疗对激素治疗有反应的绝经前或围绝经期早期乳腺癌妇女，特别是希望在治疗后恢复卵巢功能的妇女，提供了有价值的补充。氟维司群氟维司群推荐用于激素受体阳性(HR+)晚期乳腺癌(ABC)患者，这些患者在芳香化酶抑制剂治疗后出现进展。目前，氟维司群在全球范围内被批准为绝经后晚期乳腺癌的一线内分泌治疗药物戈舍瑞林与氟维司群联用效果背景：内分泌治疗是激素受体阳性转移性乳腺癌的首选治疗方法。在绝经前患者中，戈舍瑞林联合阿那曲唑抑制卵巢功能在II期研究中产生了有希望的结果。氟维司群是一种纯抗雌激素药物，对绝经后妇女的疾病稳定率高。因此，研究了氟维司群联合戈舍瑞林治疗HR阳性转移性乳腺癌绝经前妇女的可行性和安全性。方法：符合内分泌治疗条件的绝经前转移性乳腺癌患者接受氟维司群250mg和戈舍瑞林3.6mg，每四周一次，作为第一至第四线治疗。临床受益率(CBR缓解率加上疾病稳定≥6个月)被定义为主要研究终点。进展时间(TTP)和总生存期(OS)使用Kaplan-Meier乘积极限法进行评估。结果：26名患者如期接受治疗。81%接受他莫昔芬预治疗，69%之前接受过芳香酶抑制剂与戈舍瑞林的联合治疗。大多数患者(69%)出现内脏转移。观察到1名患者完全缓解，3名患者部分缓解，11名患者疾病稳定≥6个月，CBR为58%。中位TTP分别为6个月和OS32个月。解释：结果表明氟维司群和戈舍瑞林的联合用药对绝经前患者有很好的疗效，需要进一步的研究。参考文献Bartsch R, Bago-Horvath Z, Berghoff A,DeVries C, Pluschnig U, Dubsky P, Rudas M, Mader RM, Rottenfusser A,Fitzal F, Gnant M, Zielinski CC, Steger GG. Ovarian function suppressionand fulvestrant as endocrine therapy in premenopausal women withmetastatic breast cancer. Eur J Cancer. 2012 Sep;48(13):1932-8. doi:10.1016/j.ejca.2012.03.002. Epub 2012 Mar 27. PMID: 22459763.相关热文推荐：戈舍瑞林治疗前列腺癌的用法用量及治疗效果？