吡柔比星(Pirarubicin)由日本美露香株式会社研发生产,是1979年由日本微生物化学研究所梅泽滨夫(H.Umezawa)教授等人研制开发成功的新一代蒽环类抗肿瘤抗生素,获日本化合物专利。
吡柔比星(Pirarubicin)于1994年在中国上市。该药物作为阿霉素(ADM)的一个四氢吡喃衍生物,具有更为强烈的抗肿瘤作用,且已纳入我国医保药品报销名录。
吡柔比星能够迅速进入细胞内,嵌入DNA的双螺旋链,抑制DNA聚合酶α和β的活性,阻止核酸的合成。使得肿瘤细胞中止于G2期,无法进行细胞分裂,最终导致肿瘤细胞死亡。
通用名:注射用盐酸吡柔比星
商品名:盐酸毗柔比星-万乐
全部名称:吡柔比星,注射用盐酸吡柔比星,吡喃阿霉素,盐酸毗柔比星-万乐,Pirarubicin,Pirabucin,Tepirubicin,1609rb,Pirarubicin Hydrochloride,THEPRUBICIN, THP-adriamycin,Pinorubicin, Therarubicin, Therarubiein, THP-ADM
严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用;妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。
遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
本品为半合成的蒽环类抗癌药,进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间,干扰转录过程,阻止mRNA合成,抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TopoⅡ)活性,干扰DNA合成。
因本品同时干扰DNA、mRNA合成,在细胞分裂的G2期阻断细胞周期、抑制肿瘤生长,故具有较强的抗癌活性。
为研究吡柔比星 (THP)为主的联合方案对乳腺癌的临床疗效及其毒性反应。采用CTX ,THP ,5 -氟尿嘧啶 (5 -FU)治疗乳腺癌患者28例 ,以 21天为 1个周期 ,连续治疗 2~ 4个周期。同时将用阿霉素(ADM )代替THP治疗的 2 8例乳腺癌患者作为随机对照。
结果:THP组总有效率达 67.9% ,比ADM组 (60 .7% )略有增高 ,但无统计学差异 (P >0 .0 5)。THP组的胃肠道反应 (2 1 .4% )、脱发 (7.1 % )及心脏毒性 (7.1 % )情况发生率明显低于ADM组 (P <0 .0 5) ,血液学毒性发生率两组基本相似 (P >0 .0 5)。
结论:以THP为主联合治疗服腺癌疗效较好,毒性低,值得临床广泛推广使用。
完整说明书详见:https://db.yaozh.com/instruct/4747.html