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舍曲林(Sertraline Hydrochloride Tablets)由美国辉瑞首发研制,于1990年首次在英国上市,当时被批准为预防忧郁症复发的唯一药物。
舍曲林在1996年进入中国市场,至今已在中国市场应用了超过24年的时间,且已纳入我国医保药品报销名录。舍曲林在临床上主要用于治疗抑郁症,包括伴随焦虑或躁狂的抑郁状态。
舍曲林属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),主要的作用机制与对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。通过抑制5-羟色胺的再摄取,增强5-羟色胺在神经能中的功能,起到抗抑郁、抗焦虑的效果。
通用名:盐酸舍曲林片
商品名:左洛复
全部名称:盐酸舍曲林片,舍曲林,左洛复,Zoloft,Sertraline Hydrochloride Tablets
本品禁用于对舍曲林过敏者。
舍曲林禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOI s)合用
舍曲林禁止与匹莫齐特合用
在30℃ 以下密封保存。
盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。
体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A, 5HT1B, 5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。
对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。
为对比舍曲林和帕罗西汀在治疗广泛性焦虑症的临床疗效,选取66例广泛性焦虑症患者作为研究对象。对照组给药帕罗西汀,观察组给予舍曲林。
结果,对照组治疗总有效率为75.75%低于观察组90.90%;不良反应发生率24.24%高于观察组9.09%。
结论:针对广泛性焦虑症应用舍曲林治疗,疗效显著,安全系数更高,值得临床用药推广。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年8月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=019839