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来曲唑(Letrozole)

全部名称:
来曲唑,芙瑞,1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑,Letrozole,FEMARA,Lelrozol
 适应症:
治疗绝经后晚期乳腺癌(雌激素受体、孕激素受体阳性者或受体状况不明者),多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗; 用于局部晚期或扩散的绝经后乳腺癌的一线治疗; 用于接受过他莫昔芬标准辅助疗法5年的绝经后乳腺癌患者的延伸性辅助治疗; 用于激素阳性的乳腺癌早期患者的术后辅助治疗。
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来曲唑(Letrozole)

通用名:来曲唑

商品名:芙瑞

全部名称:来曲唑,芙瑞,1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑,Letrozole,FEMARA,Lelrozol

适应症

治疗绝经后晚期乳腺癌(雌激素受体、孕激素受体阳性者或受体状况不明者),多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗;

用于局部晚期或扩散的绝经后乳腺癌的一线治疗;

用于接受过他莫昔芬标准辅助疗法5年的绝经后乳腺癌患者的延伸性辅助治疗;

用于激素阳性的乳腺癌早期患者的术后辅助治疗。

用法用量

每次2.5 mg,口服,每日1次。

不良反应

不良反应多为轻度或中度,以恶心、头疼、骨痛、潮热和体重增加为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。

禁忌

对本品及其辅料过敏者禁用。

绝经前妇女慎用。

严重肝肾功能损伤者慎用。

注意事项

1、本品应用于绝经后妇女,如孕妇需使用本品,应注意本品对胎儿的潜在危险(动物实验证明本品具有胚胎毒性)。

2、少数患者出现肝脏生化指标异常,而与肝转移无关。

3、特殊的群体少儿、老人和人种在研究群体中(成人35岁至80岁以上),年龄不同未见药物动力学参数变化。来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。

4、肾功能不全者对肾功能不同的志愿者(24小时排除肌氨酸9~116ml/min)的研究,服用2.5mg单剂量来曲唑,肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外,347例晚期乳腺癌病人,约半数服用2.5mg来曲唑,半数服用0.5mg来曲唑,肾功能损伤(肌氨酸酐排量:20~50ml/min)并不影响来曲唑的血药浓度。

5、肝功能不全者对不同程度的肝功能障碍受试者(如肝硬化、Child-Pugh-ClassificationAandB)进行的调查研究表明,中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%,但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人(Child-Pugh-Classification)尚未研究。

6、运动员慎用。

贮藏

避免受潮、受热。超过包装标记的“EXP”有效期后请勿使用。

作用机制

体内外研究显示,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。

由于其选择性较高,不影响糖皮质激素,盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。

各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。

安全与疗效

来曲唑为人工合成的苄三唑类衍生物,通过抑制芳香化酶, 能有效抑制雄激素向雌激素转化,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑对既往治疗失败的绝经后晚期乳腺癌治疗其有效率为10%-36%。

来曲唑获欧美国家及我国药物主管批准作为晚期乳腺癌的一线治疗选择。之后的临床研究明:对早期绝经后病人术后辅助应用来曲唑也优于传统他莫昔芬。这样,来曲唑已经成为各期乳腺癌治疗的重要之一。

临床应用与评价:一项三期临床试验显示,与他莫昔芬比较,来曲唑可使疾病中位进展时间延长57%。同时在治疗开始后的的前2 a,来曲唑能显着降低死亡危险。在安全性和耐受性方面,来曲唑和他莫昔芬相似,尽管来曲唑有更强的活性,但不增加不良反应。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/82b77d74-085f-45ac-a7dd-1f5c038bf406/spl-doc?hl=Letrozole

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芙瑞促排卵成功率有多少?
芙瑞有促排卵的功效,而且效果也好,大多数患者服用芙瑞后都成功受孕了,所以相对来说,芙瑞促排卵率还是挺高的。芙瑞吃完几天后排卵这个是因人而异的,每个人都是不一样的,这是取决于个人的身体状况,每个人的身体生理状态不一样,排卵的快慢也会有差异。
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芙瑞什么时候吃比较好,吃芙瑞副作用大吗?
芙瑞(来曲唑片)每天最好服用时间根据患者自己的实际情况进行确定,只要在饭前,饭后半个小时都是可以的。每次2.5 mg,口服,每日1次。来曲唑的不良反应多为轻度或中度,以恶心、头疼、骨痛、潮热和体重增加为主要表现。
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2021-08-04 16:37
来曲唑片和阿那曲唑有什么差别?
来曲唑片和阿那曲唑两者成分不同,来曲唑用于促排卵。前者常用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。来曲唑也可以用于乳腺癌,但是阿那曲唑是乳腺癌早期内分泌的标准治疗方案,建议您按照您医生给你的方案治疗,不要随意更换。
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来曲唑是一种化疗药吗?
来曲唑作为人工合成三苯三唑类治疗药物﹐其作用机制为直接作用于患者的垂体及下丘脑,有效抑制LH激素释放、改善卵巢功能的同时,提升其敏感性并加速卵巢发育。乳腺癌所困扰的患者们都对来曲唑这个药物并不陌生,因其效果令大多数癌症患者收益颇多。来曲唑的在华上市给予患者更大的希望,但由于上市时间不长,暂未被国家医保纳入。
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来曲唑与阿那曲唑用哪个?
这两个药物的临床研究结果,来曲唑的疗效略好于阿那曲唑,但两者的区别并不是特别明显。应用这两种药后的中位进展时间均为5.7个月,应用来曲唑的中位存活时间为22个月,应用阿那曲唑的中位存活时问为20.3个月,两种药的这两个指标均无显著差异。病人对两种药均有较强的耐受性,应用两种药后不良反应(包括严重不良反应)的发生率无显著差异,主要不良反应为骨痛、潮红、背痛、恶心、呼吸困难及关节痛。因此,来曲唑与阿那曲唑的区别并不是很明显,两者用于绝经后晚期乳腺癌的治疗都好较好的疗效。至于哪一个更好,则要根据自身的情况而定,患者可以在医生的指导下进行选择。
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2021-09-18 16:42
来曲唑是化疗药吗?副作用严重吗?
来曲唑片是化疗药物。来曲唑的不良反应多为轻度或中度,以恶心、头疼、骨痛、潮热和体重增加为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。因为每位患者的身体状况不同,使用来曲唑治疗后产生的副作用、副作用程度也会不一样,这主要是由患者的病情决定的。
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2021-09-18 16:43
来曲唑什么时候吃最好?
来曲唑用法用量:每次2.5 mg,口服,每日1次.性别,年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系,故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量. 早上吃或晚上吃关系不大,都可。对本品及其辅料过敏者禁用.绝经前妇女慎用.严重肝肾功能损伤者慎用。
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2021-10-15 17:13
长期服用来曲唑片有副作用吗?
来曲唑片的副作用以恶心、头疼、骨痛、潮热和体重增加为主要表现,来曲唑片是属于抗癌的第三代芳香酶抑制剂,是人为分解的苄三唑类衍生物,经过抑制芳香化酶,使雌激素水平降低,进因此清除雌激素对肿瘤发展的刺激效果。该药体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150-250倍。
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2021-10-15 17:12
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