来曲唑是新一代高选择性芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物。通过抑制芳香化酶的活性，阻断雄激素向雌激素的转化过程。由于绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，因此来曲唑特别适用于绝经后的乳腺癌患者。

药品称呼

通用名：来曲唑

商品名：芙瑞

全部名称：来曲唑，芙瑞，1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑，Letrozole，FEMARA，Lelrozol

禁忌

对本品及其辅料过敏者禁用。

绝经前妇女慎用。

严重肝肾功能损伤者慎用。

贮藏

避免受潮、受热。超过包装标记的“EXP”有效期后请勿使用。

作用机制

体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。

由于其选择性较高，不影响糖皮质激素，盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。

各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。

安全与疗效

来曲唑为人工合成的苄三唑类衍生物,通过抑制芳香化酶, 能有效抑制雄激素向雌激素转化，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑对既往治疗失败的绝经后晚期乳腺癌治疗其有效率为10%-36%。

来曲唑获欧美国家及我国药物主管批准作为晚期乳腺癌的一线治疗选择。之后的临床研究明:对早期绝经后病人术后辅助应用来曲唑也优于传统他莫昔芬。这样，来曲唑已经成为各期乳腺癌治疗的重要之一。

临床应用与评价：一项三期临床试验显示,与他莫昔芬比较,来曲唑可使疾病中位进展时间延长57%。同时在治疗开始后的的前2 a,来曲唑能显着降低死亡危险。在安全性和耐受性方面,来曲唑和他莫昔芬相似,尽管来曲唑有更强的活性,但不增加不良反应。