奥沙利铂于1996年10月在法国率先上市,由法国Sanofi公司生产和销售。
随后,奥沙利铂在欧洲、南美等地上市,并于2002年8月获得美国FDA批准。在中国,奥沙利铂于1999年批准进口,并在2000年研制成功国产奥沙利铂。
奥沙利铂(Oxaliplatin)是一种化疗药物,属于第3代铂类抗癌药,主要作用机制与其他铂类药相同,即以DNA为靶作用部位,铂原子与DNA形成交叉联结,拮抗其复制和转录。
通用名:奥沙利铂
商品名:艾恒
全部名称:奥沙利铂,乐沙定,奥正南,艾恒,Oxaliplatin
对铂类药过敏者禁用。
妊娠及哺乳期间慎用。
与氯化钠和碱性溶液、碱性药物(特别是5-氟脲嘧啶)之间存在配伍禁忌,不要用生理盐水溶液溶解和稀释本药。
与氟尿嘧啶联用时,奥沙利铂必须在5-氟尿嘧啶前滴注。如果漏于血管外,必须立即终止给药。
配制和输用本品药液时,不得使用含铝针头或注射用具。
因使用本品时低温可致喉痉挛,故用药期间不得食用冰冷食物或用冰水漱口。
遮光、密闭,25℃以下保存。
本品属于新的铂类衍生物,其中央铂原子被一草酸和1.2-二氨环己烷包围,呈反式构象,是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样,奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制。
奥沙利铂与DNA结合迅速,最多需15分钟,而顺铂与DNA的结合分为两个时相,其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后,通过测定白细胞内的加合物,可显示其存在。复制过程中的DNA合成,其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系,奥沙利铂治疗均有效。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/e51a62ba-d163-4c57-835c-8c86cf097e40/spl-doc?hl=Oxaliplatin