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依洛尤单抗(Evolocumab)

全部名称:
依洛尤单抗,瑞百安,Repatha,Evolocumab
 适应症:
用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症。 可与饮食疗法和其他降低密度脂蛋白(LDL)的治疗(例如他汀类药物、依折麦布、LDL分离术)合用,用于患有纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)且需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者。 用于成人动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的治疗,以降低心肌梗死、卒中和冠状动脉血运重建的风险。
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依洛尤单抗(Evolocumab)

通用名:Evolocumab

商品名:Repatha

全部名称:依洛尤单抗,瑞百安,Repatha,Evolocumab

适应症

1、用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症。

2、可与饮食疗法和其他降低密度脂蛋白(LDL)的治疗(例如他汀类药物、依折麦布、LDL分离术)合用,用于患有纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)且需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者。

3、用于成人动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的治疗,以降低心肌梗死、卒中和冠状动脉血运重建的风险。

用法用量

1、通过皮下注射给药

2、原发性高脂血症有确定的临床动脉粥样硬化CVD或HeFH:140 mg每2周或420 mg每月1次在腹部,大腿,或上臂。

3、HoFH:420 mg每月1次。

4、给予420 mg,在30分钟内连续给予3次REPATHA注射。

不良反应

鼻咽炎,上呼吸道感染,流感,背痛,和注射部位反应。

禁忌

有对REPATHA严重过敏反应病史患者。

注意事项

过敏反应:曾发生皮疹和荨麻疹。如发生严重过敏反应的体征或症状,终止用REPATHA治疗,按照标准医护,和监视直至体征和症状解决。

贮藏

冰箱内保存(2℃~8℃),不得冷冻。应将预充注射器和预充笔置于原包装纸箱内以避光。如从冰箱内取出,可在原包装纸箱内于室温20℃~25℃下保存,但需在30天内使用。取出前,切勿摇晃。

作用机制

依洛尤单抗是一种人单克隆免疫球蛋白G2(IgG2),针对人前蛋白转化酶枯草溶菌素kexin9型(PCSK9)。

Ebolocumab对PCSK9(LDL受体降解促进蛋白)具有高亲和力,并且抑制PCSK9与LDL受体的结合。此外,在培养的人肝细胞系中,低密度脂蛋白摄取降低,PCSK9刺激增加。

在仓鼠中,Ebolocumab增加了肝脏中LDL受体蛋白的量,并降低了非HDL-胆固醇。在猴子中LDL-胆固醇降低。

安全与疗效

LAPLACE-2试验是一项为期12周的随机双盲对照试验,证实了PCSK9抑制剂Evolocumab+他汀与单用他汀相比可显著降低LDL水平。

对于接受高强度他汀治疗的患者,加用evolocumab可使12周时LDL-C水平降至35mg/dL;对于高强度瑞舒伐他汀组,加用evolocumab(每月1次)可使12周LDL-C水平降至33mg/dL,evolocumab(每2周一次)可使12周LDL-C水平降至37mg/dL;与基线相比LDL-C降低了59%-65%。

对于接受中等强度他汀治疗的患者,加用evolocumab可使12周时LDL-C水平降至39-49mg/dL,较基线降低了59%-66%。而他汀+依折麦布组LDL-C仅降低了24%。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/709338ae-ab8f-44a9-b7d5-abaabec3493a/spl-doc?hl=Repatha

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依洛尤单抗能溶解斑块吗?
依洛尤单抗不能溶解斑块,但能稳定斑块。 依洛尤单抗对斑块的作用 依洛尤单抗通过对Apo-A1、HDL、ABCA1/G1等的协同作用,可以使胆固醇从动脉壁的流人减少和流出增加,实现胆固醇逆向转运,逆转动脉粥样硬化,从而有助于斑块逆转,还可以通过增加FCT及缩小脂质池来提高斑块稳定性。 研究显示,依洛尤单抗组LDL-C、术前及术后超敏C反应蛋白水平显著低于对照组,提示依洛尤单抗可能有减轻粥样硬化斑块内炎症反应的作用。 试验显示,依洛尤单抗不仅能迅速降低LDL-C,而且能降低炎症因子水平,减轻斑块炎症负荷,改变易损斑块的进展,起到稳定斑块的作用,从而显著降低了急性心肌梗死患者心血管不良事件的发生率。 另外,GLAGOV研究通过血管内超声测量冠状动脉内斑块体积的变化,证实了依洛尤单抗能降低冠状动脉斑块的体积,但并不能改变斑块的钙化、脂肪纤维组织、坏死组织等成分。 依洛尤单抗适应症 依洛尤单抗主要用于治疗动脉粥样硬化性心血管病和家族性高胆固醇血症,可与饮食疗法或其他他汀类药物等合用。大量临床研究显示,依洛尤单抗可显著改善高脂血症者的血脂水平,从而达到治疗动脉粥样硬化性心血管疾病的作用。 依洛尤单抗作用机制 洛尤单抗是一种人单克隆IgG2抗体,属于一种PCSK9抑制剂。依洛尤单抗可选择性地与PCSK9结合,阻止血液中的PCSK9与肝细胞表面的LDLR结合,从而阻止PCSK9介导的LDLR降解,并使LDLR顺利循环回到肝细胞表面。 依洛尤单抗通过抑制PCSK9与LDLR的结合,增加了LDLR的数量,从而清除血液中的低密度脂蛋白胆固醇。 参考文献 1、[1]王同,王丰云,宿东升,朱银川,张倩倩,黄鑫,汤建民.早期应用PCSK-9抑制剂对急性ST段抬高型心肌梗死罪犯血管自发再通患者的疗效分析[J].实用临床医药杂志,2021,25(11):77-81. 2、[1]朱伯达,赵帅,韩鹏,王嘉仪,曹家豪,魏志宏,杨庆,杨轩,汪钦,王伟,李成祥,廉坤.依洛尤单抗和阿利西尤单抗的临床效果比较[J].心脏杂志,2022,34(03):293-298. 相关热文推荐:依普利酮和倍他乐克有什么不同?
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2023-05-17 13:04
依洛尤单抗治疗糖尿病吗,会引发糖尿病吗?
依洛尤单抗不可用于治疗糖尿病,但其会引发糖尿病。 依洛尤单抗适应症 依洛尤单抗可用于降低心血管事件的风险,对于降低心肌梗死、卒中以及冠脉血运重建的风险性可起到一定作用。 另外还可用于治疗原发性高胆固醇血症,包括杂合子型家族性高胆固醇血症,以及混合型血脂异常,以及成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症。 而糖尿病不属于依洛尤单抗的药物适应症,因此不可用于治疗糖尿病,属于药不对症。 依洛尤单抗不良反应 依洛尤单抗的常见不良反应中包括糖尿病,在一项双盲、随机、安慰剂对照的心血管结局研究中,有27,525例患者接受了至少1剂依洛尤单抗或安慰剂治疗,年龄范围在40-86岁。研究结果显示,用药后引发糖尿病的概率,依洛尤单抗组为8.8%,安慰剂组8.2%。 在没有糖尿病的16,676例患者中,研究期间新发糖尿病的发生率,依洛尤单抗组为8.1%,安慰剂组为7.7%。 除此之外,其他常见不良反应还有鼻咽炎、上呼吸道感染、过敏反应、流感、胃肠炎、背痛、注射部位反应(如红肿、疼痛等)。 糖尿病处理方法 若患者在使用依洛尤单抗的过程中出现糖尿病,应及时进行处理。首先应医院就诊,明确血糖的具体情况。同时生活中注意饮食,尽量减少甜食的摄入,如蛋糕、奶茶、饮料、西瓜、糖果、饼干等。 若患者血糖的血糖水平较高,应咨询医生是否需要停药,或者调整用药方案,改用其他药物治疗。必要时可通过使用二甲双胍、阿卡波糖等药物控制血糖,用药期间注意监测血糖。
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2023-05-18 16:46
Aimovig(依瑞奈尤单抗)注射方法步骤以及注意事项?
注射方法步骤 1、依瑞奈尤单抗的注射方法为皮下给药,患者自行给药前应经过医生或者护士的培训。 2、首先将预充式注射器从药盒中取出,同时检查注射器以及其中的药物,观察药物是否清澈无色或者微黄色,若有沉淀、变色、颗粒物等应避免使用。 3、准备好需要的物品,如锐器处理容器、粘性绷带、新注射器、酒精湿巾、棉球或纱布垫等。 4、彻底清洁手部,使用肥皂水清洗。将注射部位进行消毒,用一只手将注射部位捏起,形成坚硬的表面。 5、注射,取下灰色针头帽,将注射器插入皮肤,注射器与皮肤形成45-90度角。缓慢向下推动柱塞杆,直至药物全部推进,预充式注射器停止移动。 6、注射完成后将注射器轻轻提出,将用过的注射器和灰色针头帽丢进锐器处理容器。 注意事项 1、依瑞奈尤单抗(AIMOVIG)仅用于皮下注射,如果错过了剂量,应尽快给药。 2、AIMOVIG预充式自动注射器的白色或橙色针头帽内的针头罩,和AIMOVIG预充式注射器的灰色针头帽内含有千天然橡胶(乳胶的衍生物),可能会对乳胶过敏的个体造成过敏反应。 3、AIMOVIG用于患者自行给药。使用前,应对患者或护理人员进行适当培训,了解如何使用单剂量预充式自动注射器或单剂量预充式注射器制备和服用AIMOVIG,包括无菌技术。 4、皮下给药前,让AIMOVIG在室温下放置至少 30分钟,避免阳光直射,有助于将不适降至最低。 5、不可使用热水或微波炉等热源取暖,请勿摇晃本产品。给药前目视检查颗粒物质和变色情况,如果溶液浑浊、变色或含有薄片或颗粒,请勿使用。 6、在腹部、大腿或上臂皮下注射 AIMOVIG。请勿注射到皮肤细嫩、擦伤、发红或坚硬的区域。 7、预充式自动注射器和预充式注射器均为单剂量,可输送全部内容物。
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2023-07-28 11:16
瑞百安联合匹伐他汀降血脂安全吗?
瑞百安联合匹伐他汀在医生的指导下用于降血脂安全性较高,患者耐受性良好,并且临床疗效佳。如果治疗期间患者出现不良反应,可及时咨询医生,在医生的指导下进行处理。瑞百安副作用对于原发性高脂血症的患者来说,瑞百安可引起鼻咽炎和注射部位反应、上呼吸道感染、流感、背痛。对于确诊的心血管疾病患者来说,瑞百安常见不良反应为糖尿病、鼻咽炎和上呼吸道感染。匹伐他汀副作用研究表明,匹伐他汀的常见不良反应有腹痛、药疹、倦殆感、麻木、瘙痒等症状。其他不良反应:1、横纹肌溶解症:易引起肌肉痛、乏力、检查发现CK(CPK)上升,血和尿中的肌红蛋白上升等为特征的横纹肌溶解症,并伴随有急性肾功能损害。2、肌病:全身的肌肉痛、肌肉压痛以及显著的CK(CPK)上升。3、肝功能损害、黄疸:匹伐他汀会伴有AST(GOT)、ALT(GPT)显著上升的肝功能损害、黄疸。瑞百安联合匹伐他汀的副作用瑞百安是一种PCSK9(前蛋自转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin型)抑制剂,与他汀类药物合用可能会引起以下副作用:1、肌肉症状:他汀类药物可能会引起肌肉疼痛或肌肉损伤,与瑞百安联合使用可能会增加这种风险。2、肝功能异常:他汀类药物和PCSK9抑制剂都可能影响肝功能,联合使用可能会增加肝酶升高或肝功能异常的风险。3、血糖水平变化:匹伐他汀可能会影响血糖水平,而PCSK9抑制剂对血糖的影响还不完全清楚,两者联用可能会对血糖水平产生影响。导致血糖水平增高等。4、神经系统症状:例如头痛、失眠、抑郁等。5、胃肠道症状:匹伐他汀与瑞百安联用还可引起胃肠道不适,例如恶心、腹泻、呕吐、腹痛等。6、皮疹:如果患者属于过敏体质,对药物比较敏感,瑞百安和匹伐他汀联用可能会引起皮疹、药疹、瘙痒等过敏症状。7、感染:他汀类药物匹伐他汀和PCSK9抑制剂瑞百安同时使用还可能引起感染,例如上呼吸道感染、鼻咽炎等。副作用处理方式1、感染:患者可在医生的指导下进行抗感染治疗,如使用头孢克肟、阿莫西林等。2、皮疹:如果患者治疗期间出现皮疹,可使用氯雷他定、西替利嗪等药物进行抗过敏治疗,也可局部使用药膏进行治疗。3、胃肠道不适:建议患者清淡饮食,避免进食刺激性食物,可使用奥美拉唑、蒙脱石散等药物有进行对症治疗。4、血糖波动:建议患者治疗期间注意定期监测血糖水平,出现异常后及时处理。瑞百安联合匹伐他汀的治疗效果循环脂蛋白(a)水平升高与心血管事件风险增加相关。据报道,除了他汀类药物外,早期使用瑞百安(一种前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型抑制剂)可显著降低急性心肌梗死(AMI)患者经皮冠状动脉介入治疗(PCI)后的脂蛋白(a)水平。该子分析旨在根据基线脂蛋白(a)水平和特征研究瑞百安对脂蛋白(a)的影响。这项研究是对一项随机对照试验的预先指定分析,该试验招募了102名因AMI接受直接PCI的患者。在指数PCI术后24小时和2周内,患者单独接受匹伐他汀(2mg/天)或皮下注射匹伐他汀和瑞百安140mg。与对照组相比,瑞百安组在基线脂蛋白(a)水平≤10mg/dL、10《脂蛋白(a)≤20mg/dL和》20mg/dL的患者中显示出显著抑制的脂蛋白(a)水平,以及所有患者亚组中脂蛋白(a)水平的类似降低。在这些亚组中,瑞百安在糖尿病患者中往往显示出更有利的效果。在AMI患者中,无论基线水平和特征如何,在直接PCI术后24小时内早期启动瑞百安治疗可抑制4周内脂蛋白(a)水平的升高。相关热文推荐:诺和诺德口服司美格鲁肽多少钱一盒?
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2024-01-29 16:17
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依洛尤单抗隔多久打一次?
依洛尤单抗通过皮下注射给药,原发性高脂血症有确定的临床动脉粥样硬化CVD或HeFH:140 mg每2周或420 mg每月1次在腹部,大腿,或上臂。HoFH:420 mg每月1次。给予420 mg,在30分钟内连续给予3次REPATHA注射。建议患者严格按照医嘱进行用药,切勿自行更改药物剂量以免延误本身治疗。
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2021-08-25 16:41
依洛尤单抗能自己打吗?
依洛尤单抗(Evolocumab)作为PCSK9抑制剂虽然已经在国内上市并被批准用于动脉粥样硬化性心血管疾病( AsCVD)的治疗。依洛尤单抗是通过皮下注射给药的,并不建议患者自己注射依洛尤单抗,应当在医生的指导下进行使用,这样安全性更高。
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2021-08-25 16:49
依洛尤单抗都有什么适应证?
依洛尤单抗都可用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症。可与饮食疗法和其他降低密度脂蛋白(LDL)的治疗(例如他汀类药物、依折麦布、LDL分离术)合用,用于患有纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)且需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者。用于成人动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的治疗,以降低心肌梗死、卒中和冠状动脉血运重建的风险。
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2021-10-09 17:16
依洛尤单抗的副作用是什么?
注射依洛尤单抗的副作用:皮疹、湿疹、红斑、荨麻疹、局部红斑、疼痛、淤青、鼻咽炎、上呼吸道感染、头晕、头痛、背痛、肌肉痉挛、腹泻、恶心、乏力、血压升高等。患者在使用依洛尤单抗时,一定要严格按照医嘱进行正确用药,才能够最大程度的发挥依洛尤单抗的作用。在用药期间,患者万万不可以自己增加或者减少该药物的剂量,依洛尤单抗并不会因为药物剂量的增加就能够提高治疗效果,因此不要盲目用药。
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2021-10-09 17:22
依洛尤单抗需要长期用吗?
依洛尤单抗要依据医嘱按规则规划利用,医治过程当中监测体内LDL水平,持续医治或停药,通常疗程是比较长的。依洛尤单抗打针液,是无菌、无防腐剂、澄清至乳白、无色至淡黄色的溶液,用于治疗成年的人或12岁以上青少年纯合子型家属性家属性高胆固醇血症。
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2021-11-10 17:02
2021年依洛尤单抗纳入医保了吗?
依洛尤单抗于2018年7月31日正式登陆中国,为我国纯合子型家族性高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病患者带来了新的转机。依洛尤单抗上市中国也就意味着患者可以凭借药方在国内的各大医院购买到该药品,使患者不必再因为求药而奔波于国内外之间。但更令人关注的问题来了,依洛尤单抗是否已经进入国家医保了呢?在这里很可惜的告诉大家,该药品目前尚未被国家医保所纳入,也就是说患者在国内购买该药品时只能全额自费。
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2021-11-10 17:16
依洛尤单抗的使用方法是什么?
依洛尤单抗通过皮下注射给药,原发性高脂血症有确定的临床动脉粥样硬化CVD或HeFH:140 mg每2周或420 mg每月1次在腹部,大腿,或上臂。HoFH:420 mg每月1次。给予420 mg,在30分钟内连续给予3次REPATHA注射。
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2021-12-09 09:09
依洛尤单抗的效果很好吗?
一项MENDEL-2研究显示PCSK9抑制剂依洛尤单抗作为单一降脂疗法也会有效和强有力地降低循环LDL-C值。说明无论是单一用药和联合用药,PCSK9抑制剂都能强效降脂,并逆转动脉粥样硬化斑块,减少主要心血管事件发生,降低归因于LDL-C的心血管事件剩余风险,改善预后。
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2021-12-09 09:35
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