塞替派(又称噻替哌,Thiotepa)属于乙烯亚胺,结构和活性与六甲蜜胺类似,可作为烷化剂。烷化剂会引起DNA修饰和交联,从而抑制DNA、RNA和蛋白质合成,最终导致快速分裂中的细胞程序性死亡(细胞凋亡)。噻替哌于1959年在美国批准上市,2017年,美国FDA批准塞替派用于与某些其它药物联合使用以降低准备进行干细胞移植的移植排斥风险。用于增加红血球的生成。那么塞替派是什么药?治疗什么病?
塞替派为合成的抗肿瘤药,是乙烯亚胺类烷化剂的代表,对多种实体瘤均有效。实验研究证明塞替派对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用,抑制DNA的合成。在组织培养中,塞替派)可以抑制动物胚胎细胞、人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。根据多项临床试验研究数据显示,塞替派的治疗效果十分显著,该药品的研制成功对于很多患者来说是一个好消息。
塞替派对以下病症治疗效果较好,包括:(1)卵巢癌:疗效较好,可适用于以下情况:非根治性手术后;腹内播散伴有腹水;小骨盆转移;肺转移伴有胸水而一般情况良好者;辅助根治性手术。(2)乳腺癌:疗效也较好,适用于以下情况:非根治性手术后;皮肤转移;胸膜或肺转移,伴有胸水者;辅助根治性手术。(3)膀胱癌:用于晚期病人或手术后病人,以膀胱灌注为主。(4)对消化道腺癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、恶性黑色素瘤、甲状腺癌、肺癌等亦有一定疗效。塞替派具有良好的中枢神经系统通透性及更缓和的骨髓抑制不良反应,该药已在急性淋巴细胞白血病移植前预处理中得到广泛应用。
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