BRAF是人类最重要的原癌基因之一,BRAF绝大部分发生BRAF V600E突变,从而导致了下游MEK-ERK信号通路的持续激活。V600E发生突变对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。佐博伏能够选择性地抑制BRAF V600E激酶,进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。美国FDA批准其适用于表达BRAFV600E基因突变的转移性或者不能手术切除的黑色素瘤,不适用于BRAF野生型黑色素瘤。
佐博伏的服用方法为:(1)推荐剂量:960mg口服,每日两次(相当于一天总量1920mg)。(2)两次服药时间间隔约12小时,可伴或不伴进食。(3)应用一杯水完整吞服ZELBORAF。不应咀嚼或压碎佐博伏。(4)症状性不良药物反应的处理可能需要减低佐博伏剂量,中断治疗,或终止佐博伏治疗。不建议减低佐博伏剂量导致剂量低于480 mg。(5)如丢失1剂,可在下一剂前4小时服用,保持每日两次方案。不应在相同时间服用两次剂量。(6)若服药后呕吐,不需要额外增加服用,在下次服药时间按正常剂量服用。
服用佐博伏的不良反应:佐博伏最常见不良反应(≥ 30%)是关节痛,皮疹,脱发,疲乏,光敏反应,恶心,瘙痒和皮肤乳头状瘤。对于哺乳妇女应停止使用佐博伏或停止哺乳。