考比替尼获批治疗具有一个BRAF V600E或V600K突变的转移黑色素瘤,BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化,其中包括MEK1和MEK2。考比替尼是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂,可抑制肿瘤细胞生长。
考比替尼的剂量:
考比替尼在开始治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。推荐剂量是对每个28-天疗程的头21天60 mg口服每天1次直至疾病进展或不可接受毒性。可与食物同服。
考比替尼的副作用有哪些?
考比替尼常见的副作用:(≥20%)是腹泻, 光敏反应,恶心,发热,和呕吐。最常见(≥5%) 3-4级实验室异常是增高的GGT,增高的CPK,低磷血症,增高的ALT,淋巴细胞减少,AST增高,增高的碱性磷酸酶,低钠血症等。