拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的一种酪氨酸激酶抑制剂,可同时作用于表皮生长因子受体(EGFR) 和 HER-2 两个靶点。临床上主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
一项2期临床试验研究显示,拉帕替尼(tykerb)联合卡培他滨可治疗HER2阳性乳腺癌脑转移。这2种药物联用,能使HER2阳性晚期乳腺癌患者的脑转移肿瘤缩小50%。
试验纳入44例符合条件的患者接受治疗,其中29名患者有客观的中枢神经系统反应,试验结果显示,患者脑转移瘤体积至少缩小50%,所有患者均部分缓解。该研究中脑转移瘤患者的应答率达到了50%。