泰克布是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对泰克布敏感,半抑制浓度为25和32nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。泰克布对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。
泰克布治疗期间要注意什么?
(1)曾报道左心室射血分数减低。泰克布开始前证实正常LVEF和治疗期间继续评价。
(2)泰克布曾伴随肝毒性。治疗开始前监查肝功能试验,和当治疗期间临床指示时每4至6周。如患者经受肝功能试验严重变化,终止和不要重新开始泰克布。
(3)有严重肝受损患者应考虑减低剂量。
(4)治疗期间曾报道腹泻,包括严重腹泻。如严重用抗-腹泻药处理,和补充液体和电解质。
(5)泰克布曾伴随间质性肺疾病和肺炎。如患者经受严重肺症状终止泰克布。
(6)在某些患者中泰克布可能延长QT间期。考虑监查ECG和电解质。
(7)当给予妊娠妇女可能发生胎儿损害。建议服用泰克布妇女不要成为妊娠。
(8)药物相互作用,在体外泰克布在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代谢,抑制此酶活性的药物能显著提高泰克布的血药浓度。酮康唑,每次0.2 g,2次/d,7d后可提高泰克布AUC 3~7倍,半衰期延长1.7倍。泰克布是P-糖蛋白的转运地物,抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。