舒尼替尼(Sunitinib)是美国辉瑞公司生产的多靶点小分子抑制剂,该药发挥抗癌作用的靶点包括:PDGFR(PDGFRα和PDGFRβ),VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3),FLT-3, CSF-1R,kit和ret.。sunitinib三大适应症有哪些?
舒尼替尼(Sunitinib)获批用于晚期肾细胞癌,还可用于胃肠间质瘤(间质瘤一般用格列卫治疗失败后的用药),胰腺神经内分泌瘤等患者的治疗。
舒尼替尼(Sunitinib)治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2 给药方案)。舒尼替尼(Sunitinib)治疗胰腺神经内分泌瘤的推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。与食物同服或不同服均可。
对于胃肠间质瘤和转移性肾细胞癌,根据患者个体的安全性和耐受性,以12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过75mg,最低剂量为25mg。对于胰腺神经内分泌瘤,根据患者个体的安全性和耐受性,以12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。在 3 期临床试验中使用的最大剂量为每日 50mg。
CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)可增加舒尼替尼(Sunitinib)的血浆浓度。如果必须与CYP3A 4强抑制剂合并使用,应考虑降低本品的剂量。CYP3A4 诱导剂(如利福平)可降低本品的血浆浓度。如果必须与CYP3A4 诱导剂合并使用,应考虑增加舒尼替尼(Sunitinib)的剂量。