泰立沙是一种针对HER-2受体的靶向药,其机理跟赫赛汀类似。它是一种小分子,穿透癌细胞的细胞膜之后就会结合在细胞膜HER-2受体的内侧部分,阻断HER-2受体进一步传导信号,从而阻断癌细胞的增殖和生长。它不但对HER-2受体有特异的靶向性,对细胞膜表面的EGFR受体也有一定的抑制能力。2010年,FDA批准拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且 HER2阳性、激素受体(HR)阳性的转移性乳腺癌患者。那泰立沙对乳腺癌有多大效果?
2010年,FDA批准拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且 HER2阳性、激素受体(HR)阳性的转移性乳腺癌患者。
泰立沙联合芳香化酶抑制剂(AI)的有效性和安全性在另一项随机Ⅲ期试验中得到证实。入组对象为在先前的曲妥珠单抗化疗或内分泌治疗后进展的激素受体阳性(HR+)/ HER2阳性转移性乳腺癌患者。
共有355例患者被随机分组,分别接受治疗:
1.泰立沙(每次1000 mg,每日一次)+曲妥珠单抗(初始剂量为8 mg/kg,然后每3周维持给药剂量为6 mg/kg )+ AI(来曲唑2.5 mg每日一次/依西美坦25mg每日一次/阿那曲唑1mg每次);
2.曲妥珠单抗+AI;
3.泰立沙(每次1500 mg,每日一次)+ AI 。
该试验的主要观察终点为无进展生存期(PFS)。所有患者的中位年龄为56岁,70%是白人。
试验结果表明,三组患者(泰立沙+曲妥珠单抗+AI VS 曲妥珠单抗+AI VS 泰立沙+AI)的RR为22.5% VS 8.5% VS 12.7%,中位PFS为11个月 VS 5.6个月 VS 8.3个月。
三组患者(泰立沙+曲妥珠单抗+AI VS 曲妥珠单抗+AI VS泰立沙+AI)最常见的不良反应有:腹泻(69% VS 51% VS 9%)、皮疹(54% VS 44% VS 5%)、甲沟炎(30% VS 15% VS 0%)、恶心(22% VS 22% VS 9%)、食欲下降(18% VS 13% VS 3%)、口腔炎(17% VS 13% VS 3%)……
三组患者(泰立沙+曲妥珠单抗+AI VS 曲妥珠单抗+AI VS泰立沙+AI)最常见的3级不良反应有:腹泻(13% VS 6% VS 0%)、皮疹(0% VS 3% VS 0%)、天冬氨酸转氨酶增加(0% VS 5% VS 4%)、丙氨酸转氨酶增加(0% VS 3% VS 4%)、甲沟炎(0% VS 2% VS 0%)……