拉帕替尼lapatinib的作用机理,乳腺癌的靶向用药,我们介绍了很多种,拉帕替尼lapatinib是一种针对HER-2受体的靶向药,其机理跟赫赛汀(曲妥珠单抗)类似。它是一种小分子,穿透癌细胞的细胞膜之后就会结合在细胞膜HER-2受体的内侧部分,阻断HER-2受体进一步传导信号,从而阻断癌细胞的增殖和生长。它不但对HER-2受体有特异的靶向性,对细胞膜表面的EGFR受体也有一定的抑制能力。拉帕替尼的效果,对于HER-2阳性的乳腺癌患者,在化疗或者赫赛汀耐药之后,用拉帕替尼lapatinib加卡培他滨的治疗组合可以比单用卡培他滨获得更长的无进展生存期。那么拉帕替尼lapatinib有耐药性吗?我们来看一下。
拉帕替尼lapatinib是目前治疗乳腺癌最有效的药品,特别是对于晚期乳腺癌的转移有一定的抑制作用,由于拉帕替尼lapatinib小分子结构,使得拉帕替尼可以进入脑膜屏障,对于脑转移的乳腺癌患者有很好的治疗效果。
患者长时间吃拉帕替尼lapatinib会产生耐药吗?
患者在使用拉帕替尼lapatinib期间往往会出现耐药性,并且耐药的情况几乎是所有药物都会产生的。所以当患者在服用拉帕替尼lapatinib期间出现了耐药情况,患者一定不要私自换药或者是加大拉帕替尼lapatinib原来的服用剂量,一定要及时就医,根据医生的建议来进行后续治疗。
拉帕替尼lapatinib在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长,对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。在体外拉帕替尼lapatinib在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代谢,抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。
由此看来,拉帕替尼lapatinib是有一定耐药性的,如出现,一定要及时就医。