布加替尼是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2017年被美国FDA批准适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼已进展或是不能耐受患者的治疗。
一项III期临床研究,比较了布加替尼和克唑替尼一线用于晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的疗效。
研究筛选了275名ALK阳性非小细胞肺癌患者参与,患者随机接受每天1次,每次180mg的布加替尼或250mg,每天2次的克唑替尼。研究的主要终点是无进展生存期。
研究结果显示,布加替尼组患者无进展率为67%,克唑替尼组为43%。布加替尼组患者客观反应率为71%,克唑替尼组为60%。与克唑替尼相比,布加替尼使ALK阳性非小细胞肺癌患者获益。