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恩杂鲁胺治疗前列腺癌的效果怎么样?

作者
医学编辑李会
阅读量:249
2023-11-23 17:49

恩杂鲁胺治疗前列腺癌的效果显著,通过抑制雄激素受体的活性,阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激,从而抑制肿瘤生长和扩散。恩杂鲁胺可以显著延长晚期前列腺癌患者的总生存期,提高治疗效果。恩杂鲁胺是美国FDA批准的第二款治疗前列腺癌的口服靶向药物,是一款雄激素受体抑制剂,能够有效地抑制雄激素受体信号通路的多个环节。

恩杂鲁胺治疗前列腺癌的试验

患有非转移性、耐受性前列腺癌且前列腺特异性抗原(PSA)水平快速升高的男性是转移的高危人群。在这项双盲 3 期试验(NCT02003924)中,以 2:1 的比例随机分配给正在接受雄激素剥夺治疗、PSA 倍增时间为 10 个月或更短的非转移性耐受性前列腺癌男性患者,让他们接受恩杂鲁胺(剂量为 160 毫克)或安慰剂治疗,每天一次。主要终点是无转移生存期(定义为从随机化到放射学进展的时间或无放射学进展的死亡时间)。

试验结果

共有1401名患者(中位PSA倍增时间为3.7个月)接受了随机分组。恩杂鲁胺组933名患者中共有219人(23%)出现转移或死亡,而安慰剂组468名患者中共有228人(49%)出现转移或死亡。

恩杂鲁胺组的中位无转移生存期为36.6个月,而安慰剂组为14.7个月(转移或死亡的危险比为0.29)。与安慰剂相比,恩杂鲁胺治疗组首次使用后续抗肿瘤疗法的时间更长(39.6 个月对 17.7 个月;危险比为 0.21;15% 的患者对 48% 的患者使用了此类疗法),PSA 进展的时间也更长(37.2 个月对 3.9 个月;危险比为 0.07;22% 的患者对 69% 的患者出现了进展)。

在对总生存期进行的首次中期分析中,有103名接受恩杂鲁胺治疗的患者(11%)和62名接受安慰剂治疗的患者(13%)死亡。在接受恩杂鲁胺治疗的患者中,31%发生了3级或更高的不良事件,而在接受安慰剂治疗的患者中,这一比例为23%。

恩杂鲁胺

试验结论

与安慰剂相比,在PSA水平快速升高的非转移性前列腺癌患者中,恩杂鲁胺可显著降低71%的转移或死亡风险。不良事件与恩扎鲁胺已确立的安全性特征一致。

恩杂鲁胺的药物价格

恩杂鲁胺已经于2019年在中国上市了,目前了解到的江苏豪森的挂网价格大概是1350元左右,规格是40mg*28粒一盒。

通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)了解到的大概是印度海德隆HETERO 恩杂鲁胺规格40mg*16*7 粒,价格大概是1620元左右,但价格受多种因素影响不固定。

患者可以凭借医生处方在国内的医院药房购买,但各地区条件不同,价格会有差异。

也可以通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)的帮助将药物邮寄到家,既能保证是正品,性价比也高,具体费用和获取流程建议咨询客服人员,获取药物有保障。

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参考文献

Hussain M, Fizazi K, Saad F, Rathenborg P, Shore N, Ferreira U, Ivashchenko P, Demirhan E, Modelska K, Phung D, Krivoshik A, Sternberg CN. Enzalutamide in Men with Nonmetastatic, Castration-Resistant Prostate Cancer. N Engl J Med. 2018 Jun 28;378(26):2465-2474. doi: 10.1056/NEJMoa1800536. PMID: 29949494; PMCID: PMC8288034.

相关药讯
恩杂鲁胺的功效与作用及注意事项?
恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种口服的雄激素受体抑制剂,主要用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC),具有抑制雄激素受体活性、阻断雄激素信号传导、延长生存期、改善生活质量、减少转移风险等功效与作用。恩杂鲁胺的功效与作用1、抑制雄激素受体活性:恩杂鲁胺的主要作用机制是抑制雄激素与雄激素受体(AR)之间的结合,这种结合在前列腺癌细胞的生长和存活中起着关键作用。恩杂鲁胺能够阻断这种结合,从而抑制肿瘤细胞生长。2、阻断雄激素信号传导:恩杂鲁胺不仅在细胞外阻断雄激素受体,还能在细胞内抑制雄激素受体的活性,阻止雄激素信号的传导,进一步抑制肿瘤细胞的增殖。3、延长生存期:恩杂鲁胺能够延长去势抵抗性前列腺癌患者的总生存期和无进展生存期,患者在接受恩杂鲁胺治疗后,疾病进展速度减慢,生存时间得到延长。4、改善生活质量:恩杂鲁胺能够控制肿瘤的生长,有助于减轻与前列腺癌相关的症状,如骨痛、血尿等,从而改善患者的生活质量。5、减少转移风险:恩杂鲁胺还可减少前列腺癌向骨骼和其他部位转移的风险。恩杂鲁胺的注意事项1、惊厥发作:应告知患者使用恩杂鲁胺有导致惊厥发作的风险,建议患者避免从事突然丧失意识时可能对自己或他人造成严重伤害的活动。如果治疗期间出现惊厥发作,应永久停用恩杂鲁胺。2、超敏反应:出现任何超敏反应症状的患者暂停使用,并立即就医。出现严重超敏反应时,应永久停用恩杂鲁胺。3、跌倒和骨折:接受恩杂鲁胺治疗的患者会发生跌倒和骨折,应评价患者的骨折和跌倒风险。根据治疗指南监测并管理有骨折风险的患者,并考虑使用靶向药物。4、避免驾驶和操作重型机械:如果恩杂鲁胺导致疲劳、头晕或其他可能影响注意力的症状,应避免驾驶汽车或操作重型机械。5、避免饮酒:酒精可能与恩杂鲁胺产生相互作用,增加不良反应的风险。建议在治疗期间限制或避免饮酒。6、药物相互作用:恩杂鲁胺可能与其他药物发生相互作用,包括某些抗凝血药物、抗高血压药物等。在使用恩杂鲁胺前,应告知医生所有正在使用的药物。7、处置恩杂鲁胺的特别注意事项:恩杂鲁胺不应由患者及其护理者以外的人处理,恩杂鲁胺可能损伤胚胎发育,已经或可能妊娠的女性不应在无保护(如戴手套)情况下处理破损或打开的胶囊。恩杂鲁胺的用法用量恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg,也就是4粒40mg胶囊剂,每天服用1次。(注:以上用量和给药参考来源于恩杂鲁胺药品说明书,用法用量仅供参考,具体需要以医嘱为准)。总结患者应严格按照医生的处方和指导使用恩杂鲁胺,不要自行调整剂量或停药。恩杂鲁胺在治疗去势抵抗性前列腺癌方面显示出显著的疗效,但也可能引起一些副作用,如疲劳、背痛、关节痛、高血压等。在使用恩杂鲁胺时应定期进行随访检查,以确保用药安全性。相关热文推荐:多塔利单抗治疗晚期直肠癌的效果如何?
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2024-02-21 16:18
恩杂鲁胺2023年纳入医保价格是多少?
恩杂鲁胺2023年纳入医保价格为每盒7795元(112粒),相当于每粒69.6元。患者可以凭借药方在国内直接使用医保购买到恩杂鲁胺,如果不符合报销条件,可以选择求助海外医疗服务中心来帮助自己购买其他版本的恩杂鲁胺。关于恩杂鲁胺2012年,首个第2代AR拮抗剂恩杂鲁胺在美国获批上市。与第1代AR拮抗剂相比,恩杂鲁胺与AR有更强的结合力,能抑制AR发挥其转录因子功能所必需的核转位,对第1代AR拮抗剂诱导的突变AR也同样有效。自上市以来,销售额逐年攀升,曾多年占据全球药物销售前10榜单。但是到2019年,恩杂鲁胺才获批进入中国市场,直至2023年,该药进入国家医保目录当中。恩杂鲁胺2023纳入医保后价格恩杂鲁胺于2023年进入国家医疗保险目录,谈判后价格为每盒7795元(112粒),相当于每粒69.6元。如果你有医疗保险,并且符合报销条件,那么恩杂鲁胺将更具成本效益。如果你没有医疗保险,或者不符合报销条件,那就只能选择全额自费了。恩杂鲁胺其他版本价格即便恩杂鲁胺已经进入医保,但医保过后的价格仍旧十分昂贵,很多家庭都无法承担起长期用药下来的经济压力,因此更多人选择使用海外版本的恩杂鲁胺:1、印度海德隆HETERO的恩杂鲁胺规格为40mg*16*7粒参考价格约为1620元;2、西普拉恩杂鲁胺规格为40mg*112粒参考价格约为1650元一盒;3、印度Glenmark恩杂鲁胺规格为40mg*112粒,参考价格约为1350元;4、印度BDR恩杂鲁胺规格为40mg*112粒,参考价格约为1370元。相比下来,印度版本的恩杂鲁胺确实要比国内医保过后的还要经济实惠,更适合患者长期使用。恩杂鲁胺购买渠道1、医保购买恩杂鲁胺已经进入医保,您可以通过自己凭借医疗保险来购买。但如果不符合医保报销条件,那么则需要全额自费。2、海外医疗服务机构您还可以寻求海外医疗服务机构(如医伴旅)的帮助来购买以恩杂鲁胺。这些机构通常与国外的药店和医疗机构合作,在您的需求和医生的建议基础上,协助代购药物并直邮至您的所在地,并且药物价格实惠,购药时签订三方合约,根本上保障了患者的权益以及药品的质量。热文推荐:Belzutifan(贝组替凡)的用法用量及剂量调整及价格?
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2023-12-18 16:02
恩杂鲁胺是化疗药吗?
恩杂鲁胺不是化疗药。恩杂鲁胺( enzalutamide)是第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂,与第一代AR拮抗剂比卡鲁胺(bicalutamide)作用机制不同之处在于,恩杂鲁胺不仅可阻止二氢睾酮/睾酮与AR结合,还可以阻断AR的核转位,抑制AR活化区域与DNA结合,从而导致细胞凋亡、抑制癌细胞生长。 关于恩杂鲁胺 恩杂鲁胺具有更高的AR抑制活性,对AR过度表达的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者亦有很好的疗效,其安全性高、不良反应少,主要的不良反应为疲惫、腹泻、热潮红等。该药于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准其口服制剂上市,用于治疗转移性CRPC。另据报道,恩杂鲁胺在AR高表达的三阴乳腺癌(TNBC)中的应用获得新进展,具有潜在的治疗价值。 恩杂鲁胺用法用量 恩杂鲁胺每天的剂量为160mg,通常是通过服用4颗40mg的胶囊来实现。 正确的恩杂鲁胺(enzalutamide)的服用方法如下: 1、可以选择与食物一起或不与食物同时服用。根据个体差异和个人喜好,可以根据需要选择服用。 2、在服用时,请确保不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解。整颗吞服胶囊,并且每天在相同的时间用药。 恩杂鲁胺I、II期临床试验 早期的一项关于恩杂鲁胺I /II期临床试验显示,在140例前列腺癌患者中,其中78%均为mCRPC患者,并且将近半数的患者从未接受化疗。当恩杂鲁胺给药剂量在每日30 ~600 mg时(具体包括30mg3例、60mg27例、150mg28例、240mg29例、360mg28例、480 mg22例和600mg3例),所有剂量均有肿瘤抑制作用,并确定此药的耐受剂量为240 mg。同时发现 更大剂量的药物无更佳的抗肿瘤作用,且易出现常见的不良反应如疲劳、头痛,少数伴有癫痫发作。 I期临床试验中,42例中的22例未化疗患者(55%)、31例化疗患者中的13例(42%)前列腺特异性抗原(PSA)下降幅度达到或超过50%9。在另一个II期临床试验中,纳入67例未行化疗的前列腺癌患者,其中39%患者已发生转移,给予口服恩杂鲁胺每日160 mg,25周后有93%患者PSA下降超过80%0。由此可见,恩杂鲁胺具有较强的抗肿瘤效应。 恩杂鲁胺III期床试验 基于I、II期临床试验结果,SCHER等报道了一项随机、双盲、安慰剂对照的II期临床试验。试验将1 199例mCRPC患者按照2:1的比例分为给药组(n=800)与安慰剂组(n = 399)。全研究包括主要终点(以总体生存率评估)及次要终点(包含PSA、影像学及骨骼相关时间和生活质量等评估),在每日160mg的给药剂量下,达到主要终点时,结果显示恩杂鲁胺给药组总体生存率为18.4 个月,而安慰剂组为13.6个月。 除此之外,在次要终点评估中,恩杂鲁胺给药组PSA下降率(54% vs. 2%,P< 0.01),软组织反应率(29% vs. 4%,P< 0.01),生活质量反应率(43%vs.18%,P<0.01),PSA进展时间(8.3个月vs. 3.0个月,P< 0.01), 影像学无进展生存期(8.3 个月vs. 2.9个月,P< 0.01),首次骨骼相关事件时间(16.7 个月vs. 13.3个月,P<0.01),由此可见,恩杂鲁胺能明显延长患者的生存期。 总结 恩杂鲁胺是一种强效的抗雄性激素受体类药物,作为第二代治疗前列腺癌的新药,其作用已经远远超过第一代药物,不仅可应用于前列腺癌各阶段,还可以降低不良反应发生率,延长患者生存时间,提高生活质量。总之,恩杂鲁胺作为第二代抗雄性激素受体类新药,不但证明了雄性激素受体信号在前列腺癌治疗过程中起到至关重要的作用,还可能成为治疗CRPC患者的新选择,是未来治疗前列腺癌的一座新里程碑。 相关热文推荐:恩杂鲁胺的副作用和用药注意事项是什么? https://www.1blv.com/newsDetail/121493.html
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2023-10-24 15:04
恩杂鲁胺的副作用和用药注意事项是什么?
恩杂鲁胺最常见的副作用包括:虚弱,疲惫,食欲减退,背痛,腹泻,潮热,高血压,便秘,关节疼痛等,同时也应注意癫痫发作、可逆性后部脑病综合征 (PRES)、过敏、缺血性心脏病、跌倒和骨折、胚胎-胎仔毒性等事项。 关于恩杂鲁胺 恩杂鲁胺(Enzalutamide)是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的雄激素受体抑制剂,可竞争性抑制雄激素受体和雄激素受体核转位以及与DNA的相互作用,2012年8月31日 FDA批准上市,商品名Xtandi,为口服制剂,批准的适应症是已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。商品上市后即成为重磅炸弹级产品,2015年及2016年销售额均突破20亿美元。2016年,原研公司之一Medivation被辉瑞收购,2019年11月20日,Astellas/辉瑞的恩杂鲁胺胶囊在中国获批上市。 恩杂鲁胺的副作用及处理措施 1、虚弱、疲劳:多休息,避免过度劳累。如果症状严重或影响日常生活,建议咨询医生,可能需要调整剂量或考虑其他处理方法。 2、食欲减退:尝试多吃小份的健康饮食,避免过度饱胀。如果食欲减退持续严重,建议咨询医生,他们可以提供更具体的建议。 3、背痛、关节疼痛:保持合适的姿势和体位,避免长时间保持同一姿势。可以进行轻度的伸展运动和热敷来缓解不适。如果疼痛严重或持续,应咨询医生。 4、腹泻、便秘:保持足够的水分摄入,多食用富含纤维的食物,避免油腻和刺激性食物。如果症状严重或长期存在,建议咨询医生,他们可以提供适当的治疗建议。 5、潮热:穿着宽松透气的衣物,保持室温适宜,避免吃辛辣食物、咖啡和酒精等刺激物。如果潮热严重或影响生活质量,可以咨询医生,了解是否有其他处理方法可用。 6、高血压:遵循医生的指导,按时服药。如果血压升高持续严重,建议及时咨询医生。 恩杂鲁胺的用药注意事项 1、癫痫发作 告知患者恩杂鲁胺与癫痫发作的风险增加相关。讨论可能导致癫痫发作的疾病和可能降低癫痫发作阈值的药物。告知患者从事任何活动时的风险,突然失去意识可能对自己或他人造成严重伤害。告知患者,如果出现意识丧失或癫痫发作,应立即联系医疗保健提供者。 2、可逆性后部脑病综合征(PRES) 告知患者如果出现可能提示PRES的症状迅速恶化,如癫痫发作、头痛、警觉性降低、意识模糊、视力下降或视力模糊,应立即联系医务人员。 3、过敏 告知患者恩杂鲁胺可能与超敏反应相关,如面部、嘴唇、舌头或咽喉肿胀。建议出现此类超敏反应症状的患者停止使用恩杂鲁胺,并立即联系医疗保健提供者。 4、缺血性心脏病 告知患者恩杂鲁胺与缺血性心脏病的风险增加相关。如果出现任何可能提示心血管事件的症状,建议患者立即就医。 5、跌倒和骨折 告知患者恩杂鲁胺与头晕、眩晕、跌倒和骨折的发生率增加相关。建议患者向医疗保健提供者报告这些不良反应。 6、高血压 告知患者恩杂鲁胺与高血压发生率增加相关。建议患者定期检测血压,并按照医生的指导进行监测和管理。 7、胚胎-胎仔毒性 恩杂鲁胺可能对发育中的胎儿有害,并且可能导致妊娠丢失。对于有生育能力的女性伴侣的男性患者,在治疗期间以及恩杂鲁胺最后一次给药后的3个月内,建议采取有效的避孕措施。对于男性患者,在与可能受孕的女性发生性行为时,建议使用避孕套来减少妊娠风险。 总结 作为患者,了解并注意恩杂鲁胺的副作用和用药注意事项非常重要。遵循医生的建议并严格按照医嘱进行用药可以最大限度地减少副作用的发生,并确保治疗的安全和有效性。如果有任何疑问或不适,应及时与医生沟通并寻求帮助。同时,定期复诊和监测也是确保治疗效果的关键。 相关热文推荐:阿替利珠单抗2023年价格多少? https://www.1blv.com/newsDetail/121487.html
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2023-10-24 14:07
最新药讯
盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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2024-04-26 17:39
使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
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2024-04-26 17:22
ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
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2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
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2024-04-26 17:11
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