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盐酸厄洛替尼片常见不良反应

作者
医学编辑小房
阅读量:86
2022-10-26 14:52

厄洛替尼(特罗凯,盐酸厄洛替尼片,Erlotinib,Tarceva,Erlonat)是直接拟制EGFR的小分子络氨酸激酶拟制剂,它能够拟制EGFR,进而阻断细胞内络氨酸激酶磷酸化,从而起到抗肿瘤的作用。该药与2004年正式获美国FDA的批准上市,主要用于治疗前期化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,以及联合吉西他滨治疗局部晚期或转移性胰腺癌。 

盐酸厄洛替尼片常见不良反应

在治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的一项研究中,在17个国家731例既往至少一个化疗方案失败的局部晚期或转移性NSCLC患者中进行了随机双盲安慰剂对照实验BR.21,患者按2:1的比例随机接受每日一次厄洛替尼150mg或者安慰剂治疗,直到疾病进展或有不能接受的毒性反应。不计原因最常见的不良反应是皮疹(75%)和腹泻(54%)。多为1度或2度,无需中断用药即可处理。厄洛替尼治疗的患者3/4度的皮疹和腹泻发生率分别为9%和6%。厄洛替尼治疗的患者因皮疹或腹泻而终止试验的比例均为1%。分别有6%和1%的患者因皮疹和腹泻需要减量。BR.21中出现皮疹的中位时间为8天,出现腹泻的中位时间为12天。在治疗胰腺癌的研究中,接受100mg厄洛替尼+吉西他滨治疗的胰腺癌患者中最常见的不良反应是乏力、皮疹、恶心、食欲不振和腹泻。在厄洛替尼+吉西他滨治疗组中,接受治疗患者3/4度皮疹和腹泻的发生率各为5%,中位发生时间分别为10天和15天,各导致2%的患者进行减量治疗,不超过1%的患者停药。

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印度仿制版厄洛替尼上市了吗2024?
印度仿制版厄洛替尼上市了,30片一盒的售价大概在800-900元,有需要的患者可通过出国购药、专业海外医疗服务机构等正规途径获取药物。印度仿制版厄洛替尼2024已上市印度仿制版厄洛替尼在2024年前就已经上市了。印度制药企业NATCO生产的厄洛替尼是罗氏原研药厄洛替尼的仿制药版本。印度厄洛替尼早在2004年之后就已上市,并且随着时间的推移,其价格和销售渠道都有所更新和发展。印度仿制版厄洛替尼最新价格2024年的资料显示,印度厄洛替尼的价格区间在800-900元左右一盒(规格为150mg*30片),并且有合法的代购渠道存在,可以帮助患者获取这一药品。印度仿制版厄洛替尼购买渠道1、印度正规医院或药房:若条件允许,患者可以亲自赴印度,在当地知名且信誉良好的医院或药房购买,如阿波罗医院、普西帕瓦提医院等。2、医疗机构协助:通过国内或国际医疗服务机构的帮助,如绘佳医疗、海得康海外医疗等,这类机构通常与印度的权威医院和药房建立了合作关系,可直接从源头采购并安排国际直邮服务。3、海外药房直邮:选择经过认证的、合法运营的国际药房,这些药房可提供印度仿制版厄洛替尼并通过国际快递直邮到患者手中,但务必验证其合法性及药品质量。4、正规海外医疗服务机构:患者也可寻找国内正规的海外医疗服务机构获取厄洛替尼,通过海外直邮,在家中就能够收到药物。5、咨询病友:有些病友可能会购买印度版厄洛替尼,因此患者可以通过病友群咨询印度版厄洛替尼仿制药的购买途径。6、在线药房:一些印度网上药房声称可直邮药品至全球,但在选择此类方式时要极其小心。确保所选药房是正规且受监管的,可通过官方网站或电话确认其资质。7、国际医疗中介:可以联系具有合法资质的国际医疗服务中介,他们通常与印度的制药企业或医院有合作,能帮助患者合法获取药品,并负责药品从印度直邮至您所在的国家。确保中介机构的合法性和信誉,要求查看相关授权和资质证明。总结厄洛替尼仿制药价格便宜,患者可根据自身情况选择购买。但无论选择哪种购药方式,都应该通过正规、合法途径获取,以确保药品质量。相关热文推荐:坦西莫司和依维莫司一样吗?
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厄洛替尼的功效作用与副作用?
厄洛替尼是一种用于管理和治疗某些类型的非小细胞肺癌和晚期胰腺癌的药物,厄洛替尼是一种高效的选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制EGFR信号通路,可以阻止肿瘤细胞的增殖、诱导细胞凋亡,并减少肿瘤血管生成。厄洛替尼可以作为一线或二线治疗手段,显著提高患者的无进展生存期和总生存期,同时改善生活质量。厄洛替尼的功效厄洛替尼是一种用于治疗癌症的靶向疗法。厄洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断表皮生长因子受体 (EGFR) 蛋白质的激酶活性发挥作用,该蛋白质参与细胞生长和存活。EGFR 存在于正常细胞和癌细胞的表面。有时,正常版本的 EGFR 蛋白可能会促进癌症的发展,但在其他情况下,EGFR 蛋白可能会发生突变,从而使癌细胞生长、分裂和扩散更快。厄洛替尼用于治疗胰腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)。它仅用于治疗 EGRF 蛋白具有特定突变(外显子19缺失或外显子21替换突变)的NSCLC病例。厄洛替尼的作用1、抑制肿瘤生长:厄洛替尼通过特异性地与表皮生长因子受体结合,从而抑制该受体的酪氨酸激酶活性。EGFR在许多类型的肿瘤细胞中过度表达或异常激活,而这种异常往往促进了肿瘤细胞的增殖、侵袭、新生血管形成以及逃避凋亡。厄洛替尼通过阻断EGFR信号通路,能够有效地阻止肿瘤细胞不受控制的生长。2、靶向治疗:对于非小细胞肺癌患者,尤其是那些携带EGFR敏感突变(如外显子19缺失或外显子21 L858R点突变)的患者,厄洛替尼能够发挥精准的靶向治疗效果,显著改善这类患者的预后和生存期。3、逆转耐药:厄洛替尼还能一定程度上逆转肿瘤细胞对传统化疗药物的耐药性,增强化疗的效果。4、抗血管生成作用:除了直接抑制肿瘤细胞增殖外,厄洛替尼还具有一定的抗血管生成效应,可以抑制肿瘤周围新血管的形成,进而限制肿瘤的营养供应和生长。厄洛替尼副作用一、对于既往未接受过化疗的NSCLC患者,厄洛替尼最常见的副作用是:腹泻、弱点、皮疹、咳嗽、气促、食欲不振。二、对于接受厄洛替尼作为维持、二线或三线治疗的 NSCLC 患者,最常见的副作用是:皮疹、腹泻。三、厄洛替尼对胰腺癌患者最常见的副作用是:疲劳、皮疹、恶心、食欲不振、腹泻。四、严重副作用:1、严重的皮肤状况:厄洛替尼已被证明会引起水泡和皮肤脱皮,这可能会导致其他严重的皮肤病或死亡。2、血液、出血和凝血:厄洛替尼已被证明会导致某些血液问题以及其他出血和凝血问题。3、眼睛疾病:厄洛替尼已被证明会导致眼睛干涩、睫毛异常生长或角膜肿胀。角膜是眼球的透明涂层,这种肿胀可能会刺激或损伤眼睛。4、怀孕:厄洛替尼可能会伤害未出生的婴儿,引起胚胎流产等不良后果。5、肺部问题:称为间质性肺疾病事件。厄洛替尼已被证明会导致肺部问题,包括死亡。肺部问题的症状可能包括呼吸急促、咳嗽和发烧。6、肝脏和肾脏问题:厄洛替尼已被证明会导致严重的肾脏和肝脏问题,有些人的肾脏和肝脏停止工作。副作用处理措施1、皮肤问题:服用厄洛替尼期间应注意防晒,如果皮肤暴露在阳光下,可能会出现皮疹或变得更严重。患者可能需要使用不含酒精的乳液和防晒霜或避免在阳光下暴晒。2、腹泻:轻度腹泻可增加水分和电解质补充,保持良好的个人卫生,适当调整饮食结构,避免摄入过多油腻或刺激性食物。腹泻严重的患者应按照医生建议使用止泻药物,必要时可能需要暂时停药或减量,并及时就医。2、皮疹/痤疮样皮疹:建议患者保持皮肤清洁干燥,使用温和无刺激性的皮肤护理产品。出现轻度皮疹时,可使用润肤霜或局部皮疹专用药膏。对于中至重度皮疹,医生可能会开具抗生素药膏或者口服抗生素,必要时可能需要调整厄洛替尼剂量或暂停治疗。3、肝功能异常:患者应定期监测肝功能,如有异常应及时通知医生,在医生的指导下根据具体情况决定是否需要调整药物剂量或给予保肝治疗。4、甲沟炎:注意手足部清洁,避免剪切倒刺或受伤。发生甲沟炎时,应用抗生素软膏,必要时医生会开处方药物,严重时可能需要外科处理。5、消化系统反应:避免食用过于辛辣、油腻的食物,多吃易消化且营养丰富的食物。若出现恶心、呕吐等症状,可以请医生指导使用相应的止吐药物。6、口腔溃疡:保持口腔卫生,使用含氟漱口水,必要时使用促进口腔黏膜愈合的药物。总结如果患者在治疗期间出现任何不适,应及时到医院就诊,同时应注意定期复查,以免副作用严重影响用药。相关热文推荐:印度仿制版厄洛替尼上市了吗2024?
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厄洛替尼(特罗凯)适应症,功效作用,副作用,用法用量,注意事项,疗效?
厄洛替尼(特罗凯)适应症1、非小细胞肺癌(非小细胞肺):厄洛替尼(特罗凯)适用于对患有转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺瘤)的患者进行一线治疗,根据FDA批准的试验检测,这些患者的肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变。局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的维持治疗,其疾病在四个周期的以铂类为基础的一线化疗后没有进展。在至少一个先前化疗方案失败后,治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。使用限制:不建议将厄洛替尼(特罗凯)与铂类化疗联合使用2、胰腺癌:厄洛替尼(特罗凯)联合吉西他滨适用于局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。上市信息厄洛替尼(特罗凯)已在中国上市,其他上市国家还有美国、法国、德国、韩国、日本、加拿大等。医保信息厄洛替尼(特罗凯)已被纳入医保,患者可在当地进行报销。功效作用厄洛替尼(特罗凯)是第一代表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),获得美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。一项研究表明,具有疏水性药物代谢动力学调节剂/螯合剂的厄洛替尼(特罗凯)变体可以增强177Lu标记的复合物在血液中的保留,从而增加到达表达EGFR的肿瘤的可能性。厄洛替尼(特罗凯)作为单一疗法的活性较低,但与贝伐单抗联合使用时表现出协同作用。唯一一项关于厄洛替尼(特罗凯)的III期试验结果为阴性,但表明联合使用吉西他滨和奥沙利铂可改善胆管癌患者的无进展生存期。用法用量1、非小细胞肺癌:厄洛替尼(特罗凯)在非小细胞肺癌的推荐日剂量为150毫克,空服用,即在进食前至少一小时或进食后至少两小时服用。治疗应持续到疾病恶化或出现不可接受的毒性。2、胰腺癌:厄洛替尼(特罗凯)治疗胰腺癌的推荐日剂量为100mg,每日一次,与吉西他滨联合使用。空腹服用厄洛替尼(特罗凯),即进食前至少一小时或进食后至少两小时。治疗应持续到疾病恶化或出现不可接受的毒性。药物规格1、25毫克片剂:白色薄膜衣片,每日口服。圆形,双凸面和直边,白色薄膜涂层,一面印有橙色的“T”和“25”,另一面是普通的。2、100毫克片剂:白色薄膜衣片,每日口服。圆形,双凸面和直边,白色薄膜涂层,一面印有灰色的“T”和“100”,另一面为普通。3、150毫克片剂:白色薄膜衣片,每日口服。圆形,双凸面和直边,白色薄膜涂层,一面印有“T”和“150”的栗色图案,另一面为普通图案。副作用厄洛替尼(特罗凯)最常见的不良反应(≥20%)为皮疹、腹泻、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心和呕吐。副作用处理措施1、调整饮食:建议患者治疗期间饮食清淡,避免进食辣椒、麻辣火锅等辛辣刺激性食物,以免加重恶心、呕吐等不良反应。2、停止用药:如果患者使用厄洛替尼(特罗凯)后出现过敏症状,例如呼吸困难、皮疹等,应立即停止用药。3、对症治疗:患者可在医生的指导下对症治疗,例如过敏使用苯海拉明等抗组胺药,咳嗽使用右美沙芬等镇咳药。4、减小剂量:若副作用不能耐受,患者可在医生的评估下减小药物剂量。药物相互作用1、CYP3A4抑制剂:CYP3A4抑制剂或CYP3A4和CYP1A2联合抑制剂可增加厄洛替尼(特罗凯)的血药浓度,应避免同时使用。如果不可能,减少厄洛替尼(特罗凯)的剂量。2、CYP3A4诱导剂:此类药物可降低厄洛替尼(特罗凯)得血浆浓度,应避免同时使用。如果不可能,增加厄洛替尼(特罗凯)的剂量。3、避免吸烟:吸烟和CYP1A2诱导剂可降低厄洛替尼(特罗凯)血浆浓度,应避免同时使用。如果不可能,增加厄洛替尼(特罗凯)的剂量。4、其他药物:增加胃h值的药物会降低厄洛替尼(特罗凯)的血浆浓度。对于质子泵抑制剂,尽可能避免同时使用。对于H-2受体拮抗剂,在H-2受体拮抗剂给药后10小时服用厄洛替尼(特罗凯)。与抗酸剂一起使用时,分几个小时给药。注意事项1、间质性肺病(ILD):发生在1.1%的患者。对于急性发作的新的或进行性的不明原因肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热,停用厄洛替尼(特罗凯)。如果诊断出ILD,停止厄洛替尼(特罗凯)。2、肾衰竭:监测肾功能和电解质,尤其是有脱水风险的患者。对严重的肾毒性停用厄洛替尼(特罗凯)。3、肝毒性:伴或不伴肝功能损害的肝毒性,包括肝功能衰竭和肝肾综合征,监测定期肝脏检查。对于严重或恶化的肝脏检查,停止或停用厄洛替尼(特罗凯)。4、胃肠穿孔:停止厄洛替尼(特罗凯)。5、心肌梗死/缺血:胰腺癌患者心肌梗死的风险增加。6、脑血管意外(CVA):胰腺癌病人发生CVA的危险性增高。7、微血管病性溶血性贫血(MAHA):在胰腺癌中, MAHA的发病率明显升高。8、眼部疾病:因角膜穿孔、溃疡或持续性严重角膜炎而停用厄洛替尼(特罗凯)。9、服用华法林患者的出血:在接受华法林或其它香豆素类抗凝血剂的病人中,应定期检测 INR。10、胚胎-胎儿毒性:可造成胎儿伤害。告知女性对胎儿的潜在生殖风险,并使用高效避孕措施。治疗效果目的:评价厄洛替尼(特罗凯)靶向治疗对非小细胞肺癌患者免疫功能及生存时间的影响。方法:分析非小细胞肺癌患者为研究观察主体,抽选出92例以双色球摸球法均匀分成两组,对照组接受GP化疗,观察组联合厄洛替尼(特罗凯)靶向治疗,对比两组患者的免疫功能、生存时间及临床效果。结果:观察组治疗效果显著优于对照组,其生存率明显比对照组高,治疗后观察组患者的免疫功能改善效果明显优于对照组,组间对比差异显著。结论临床治疗非小细胞肺癌采取化疗+厄洛替尼(特罗凯)靶向治疗可延长患者的生命周期,改善其免疫功能。药物存储厄洛替尼(特罗凯)应放置于25℃保存,波动范围在15-30℃。药物价格1、印度版:印度NATCO 版厄洛替尼(特罗凯),150mg*30片的参考价约为800元一盒。2、国内中标价格:0.15g*14片每盒的中标价格约为754.59元。相关热文推荐:司美替尼(selumetinib)治疗纤维瘤的功效作用,见效时间,一个月费用?
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厄洛替尼和吉非替尼的区别?
厄洛替尼和吉非替尼两种药物在药物适应症、治疗效果、用法用量等方面存在一定区别。建议患者根据自身情况在医生的指导下选择药物治疗。 厄洛替尼在晚期非小细胞肺癌患者治疗中效果显著,可明显增强疗效,具有显著的靶向治疗作用,且不会增加毒副反应。用于治疗胰腺癌时能在体外抑制人胰腺癌细胞的生长,发挥抑制胰腺癌肿瘤细胞增殖的作用。 药物适应症 厄洛替尼是一种靶向治疗药物,临床适用于治疗非小细胞肺癌以及胰腺癌。 吉非替尼是一种新型表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其靶向参与肿瘤生长和分化的细胞信号。适用于一线治疗经FDA批准的检测方法检测出肿瘤存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 治疗效果 1、厄洛替尼对于非小细胞肺癌的效果:一项实验探讨了厄洛替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床效果。选取176例晚期非小细胞肺癌患者作为研究对象,分为对照组(88例)与实验组(88例)。对照组采用多西他赛进行治疗,实验组则采用厄洛替尼治疗。比较两组患者的随访1年生存情况、不良反应及疾病缓解情况。结果显示实验组患者随访1年的疾病无进展生存时间长于对照组,生存期间的生存质量评分高于对照组。由此得出结论,厄洛替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床效果显著,1年生存状况良好,疾病缓解率高。 2、厄洛替尼对于胰腺癌的效果:一项实验探讨了进展期胰腺癌患者实施厄洛替尼联合化疗治疗的临床效果。选择100例进展期胰腺癌患者,随机分为两组,对照组、研究组,其中对照组予以口服厄洛替尼单一治疗,研究组予以厄洛替尼联合化疗治疗。对组间的不良反应发生率(胃肠道反应率、皮疹率、乏力率)与治疗总有效率进行指标对比。结果研究组不良反应发生率比对照组低,且其治疗总有效率指标比对照组更高。由此可见,厄洛替尼联合化疗治疗进展期胰腺癌的临床效果显著,可以有效改善患者的临床症状,降低其不良反应发生率和提高临床治疗效果。 吉非替尼(易瑞沙)是一种口服活性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,处于高级临床开发阶段,是第一个获得批准的同类药物。大量证据表明,吉非替尼在以前治疗的晚期非小细胞肺癌中具有显著的抗肿瘤活性,并能快速改善症状。这种口服制剂通常耐受性良好。吉非替尼对依赖EGFR相关生长和存活机制的其他实体瘤也显示出有希望的疗效。 用法用量 厄洛替尼口服,每天一次,用于治疗肺癌时,推荐剂量为150mg。用于治疗胰腺癌时,推荐剂量为100mg,与吉西他滨联合使用,空腹服用。 吉非替尼的推荐剂量为250mg口服,每日1次,与或不与食物同服。若漏服一剂,不可在下次给药后12小时内服用漏服的剂量。  对于吞咽困难的患者来说,需要将吉非替尼片剂浸入4-8盎水中,将片剂滴在水中,搅拌约15min,立即饮用该液体或通过鼻胃管给药。再用4-8盎司水冲洗容器,并立即饮用或通过鼻胃管给药。 药物过量 健康受试者单次口服达1000g的厄洛替尼和癌症患者每周口服达1600g的厄洛替尼已被耐受。健康受试者每天两次重复服用200单药厄洛替尼,仅服用几天后耐受性就很差。根据这些研究的数据,超过推荐剂量可能会出现不可接受的严重不良反应发生率,如腹泻、皮疹和肝转氨酶升高。如果怀疑用药过量,应停用厄洛替尼并进行对症治疗。 而吉非替尼暴露量不随剂量增加而增加,不良事件的严重程度多为轻度至中度,与吉非替尼的已知安全性特征一致。如果怀疑药物过量,中断吉非替尼,进行支持性治疗,并观察直至临床稳定。吉非替尼用药过量后,无应采取的具体措施或治疗。
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盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
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ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
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2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
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2024-04-26 17:11
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