伊布替尼是一个高效、高选择性的小分子BTK抑制剂,伊布替尼主要通过抑制BTK活性发挥作用,同时可减少抗凋亡蛋白BCL-2、BCL-xl、Mcl-l的表达,共同诱导细胞凋亡。
2017年08月24日,伊布替尼(Ibrutinib、亿珂)获得中国食品药品监督管理总局(CFDA)批准,适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴性白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤(MCL)患者的的治疗。
研究共入组132例CLL/SLL患者,初治患者31例,复发或难治性患者101例。患者接受依布替尼420mg或840mg每日1次,直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
结果显示,在初治患者中,伊布替尼中位治疗时间65个月,77%的患者治疗超过4年。在复发/难治的患者中,中位治疗时间为39个月,39%的患者持续治疗时间超过4年。