拉帕替尼(Lapatinib)由葛兰素史克公司生产。是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。
那么,拉帕替尼的治疗效果怎么样呢?
临床试验纳入40例HER2阳性转移性乳腺患者,试验评价了口服拉帕替尼HER2阳性转移性乳腺癌的疗效和安全性。其中36例(90.0%)在复发/转移阶段曾接受过曲妥珠单抗治疗,中位治疗时间为12.0个月。
结果显示:患者部分缓解10例(25.0%),疾病稳定21例(52.5%),疾病进展9例(22.5%);客观缓解率为25.0%,40例患者的中位无进展生存期为6.0个月。
拉帕替尼的药物相互作用:
在体外拉帕替尼片在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代谢,抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。
酮康唑,每次0.2 g,2次/d,7 d后可提高拉帕替尼AUC 3~7倍,半衰期延长1.7倍。
健康志愿者口服CYP3A4诱导剂,每次100 mg,每日2次,3 d后改为每次200 mg,每日2次共用17 d,拉帕替尼AUC降低72%。
拉帕替尼是P-糖蛋白的转运地物,抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。