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泰立沙 说明书
泰立沙 说明书
通用名称：拉帕替尼
商品名称：泰立沙
全部名称：拉帕替尼,泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix
适应症：
用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
用法用量：
推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000 mg/d，第1～14天分2次服联用。泰立沙，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。
不良反应:
既往临床试验中观察到泰立沙单药不良反应（>10%）主要为胃肠道反应和手足综合症，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，还会出现皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他滨联合时，腹泻、手足综合征和皮疹的发生率可能分别高达55%、46%和43%，与长春瑞滨或吉西他滨联合时，除了腹泻，还包括中性粒细胞减少、贫血和恶心等。个别患者还可出现左心室射血分数下降、间质性肺炎等心肺毒性表现。
注意事项：
1.服用泰立沙可能会导致左室射血分数降低。
2.服用泰立沙要注意肝毒性。
3.重度肝损害的患者应慎用泰立沙。
4.服用泰立沙可导致腹泻、恶心、口腔炎和消化不良等不良反应。
5.服用泰立沙可导致间质性肺部/肺炎。
6.泰立沙可导致QT期间延长。
7.要注意泰立沙的药物相互作用。
8.服用泰立沙可能会引起乏力、疲累，对驾驶和操作机器能力有一定影响。
药物相互作用:
在体外泰立沙在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高泰立沙的血药浓度。酮康唑，每次0.2 g，2次/d，7 d后可提高拉帕替尼AUC 3～7倍，半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂，每次100 mg，每日2次，3 d后改为每次200 mg，每日2次共用17 d，泰立沙AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运地物，抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。
