新双重内皮素受体拮抗剂aprocitentan能持久降低血压

导读：阿普昔腾坦（aprocitentan）是一种新型口服双重内皮素A/B受体（ETA/ETB）拮抗剂，主要用于治疗高血压，特别是针对那些采用其他常规抗高血压药物治疗后血压仍未得到有效控制的成年患者。这篇文章主要讲了阿普昔腾坦的作用功效、临床效果、上市时间、注意事项和用法用量指南等内容。作用功效阿普昔腾坦通过选择性地阻断内皮素-1（ET-1）与其两种受体——ETA和ETB受体的相互作用来发挥作用。内皮素系统在调节心血管功能、平滑肌收缩、血管张力以及液体平衡等方面具有重要作用，而过度激活的内皮素信号通路可能导致血压升高。阿普昔腾坦通过拮抗这种信号传导，能够帮助降低血压，进而减少因高血压导致的心血管并发症风险，如中风和心肌梗死。临床效果根据临床研究，阿普昔腾坦在治疗难治性高血压方面显示出良好的疗效，可以与其他降压药物联合使用，帮助那些对现有治疗药物反应不佳的患者。在一项名为PRECISION的多中心、盲法、随机、平行分组3期研究中，阿普昔腾坦表现出了降低血压的持久效果，并且具有良好的耐受性。上市时间阿普昔腾坦是瑞士制药公司Idorsia开发的一种新型降血压药物，它于2024年3月19日获得美国食品与药物管理局（FDA）的批准上市。但截止到2024年4月22日还没有在中国上市。注意事项阿普昔腾坦对胚胎和胎儿有毒性，因此孕妇不得使用此药。在治疗开始前应检测肝功能，包括血清转氨酶和总胆红素水平。治疗期间应定期复查肝功能，并注意监测肝功能受损相关的临床表现。阿普昔腾坦也可能导致贫血，因此在使用过程中需要密切监测血红蛋白水平。有生育需求的男性在使用此药时应特别注意。用法用量指南推荐剂量为12.5毫克，口服，每日一次。患者应整粒吞服胶囊，可以与食物同服或不同服。如果漏服一剂，应跳过漏服的剂量，在正常时间服用下一剂，不要在同一天内服用两剂。在使用阿普昔腾坦时，患者应遵循医生的指导，并注意监测和报告任何不良反应。如果对用药有任何疑问，应及时咨询医生或药师。阿普昔腾坦的使用需要在医生的指导下进行，以确保安全和有效。如果有关于阿普昔腾坦的更多问题或疑虑，建议咨询医生或药剂师。

导读：高血压是最常见的疾病之一，但难治性高血压的药物治疗有效选择有限。阿普昔腾坦是一种新型抗高血压药，在高血压患者中，10毫克和25毫克剂量的阿普昔腾坦均可显著降低收缩压和舒张压。阿普昔腾坦适应症2024年3月，阿普昔腾坦12.5mg被美国FDA批准用于与其他抗高血压药物联合治疗高血压，以降低其他药物无法充分控制的成年患者的血压。药理作用阿普昔腾坦是一种每日一次、口服活性的双重内皮素受体拮抗剂，可抑制 ET-1 与 ET A和 ET B受体的结合。阿普罗西腾坦的药物相互作用可能性较低，其作用机制非常适合使用其他药物无法充分控制高血压的成年患者降低血压。治疗效果阿普昔腾坦在一项针对高血压患者的2期研究中作为单一疗法进行了评估，并在一项3期研究中作为针对确诊难治性高血压患者的附加疗法进行了评估。研究表明，阿普罗替坦在第4周的降低血压方面耐受性良好，优于安慰剂，并且在第40周具有持续效果。大多数降压效果发生在阿普昔腾坦治疗的前两周内。不良反应在研究的4周双盲安慰剂对照治疗期间，最常报告的阿普昔腾坦不良反应是水肿、液体潴留和贫血。在最初的4周双盲安慰剂对照治疗期间，0.8% 的患者在阿普昔腾坦治疗期间出现过敏不良反应，即皮疹、红斑、过敏性水肿，而安慰剂治疗的患者中没有报告。一名患者在接受25mg阿普昔腾坦坦治疗时出现过敏性皮炎，需要住院治疗。注意事项对阿普昔腾坦或其任何赋形剂过敏的患者禁用，怀孕期间禁用。高血压患者使用阿普昔腾坦期间通常可以将健康的生活方式与有效的药物相结合来成功控制血压。例如饮食方面避免进食油腻的食物，例如肘子、肥肉等，遵循少油、少盐、低脂的饮食原则。还可以适当运动，例如散步、逛公园、打太极拳、跑步等，适当活动有助于身体健康，控制体重。

Aprocitentan(阿普昔腾坦)的降压效果较好，在治疗难治性高血压方面显示出了显著和持续的降压效果。美国食品和药物管理局已批准Aprocitentan(阿普昔腾坦)与其他抗高血压药物联合用于治疗高血压，以降低使用其他药物无法充分控制的成年患者的血压。Aprocitentan(阿普昔腾坦)的降压效果PRECISION 是一项多中心、盲法、随机、平行组试验，入组的患者尽管接受了由至少3种抗高血压药物（包括利尿剂）组成的标准化背景治疗，但坐位收缩压仍为140mmHg或更高。来自欧洲、北美、亚洲和澳大利亚各中心的研究人员随机抽取了730名受试者参加试验，该试验采用了三部分设计。第1部分是为期4周的双盲、随机、安慰剂对照治疗期。在此期间，参与者随机服用阿普昔腾坦12.5mg、阿普昔腾坦25mg或安慰剂。第2部分是为期32周的单盲部分，所有患者均接受25mg阿普昔腾坦治疗。第3部分是为期12周的双盲、随机和安慰剂对照停药期，患者重新随机分配至阿普昔腾坦25mg 或安慰剂。在接受随机分组的730名受试者中，704名完成了研究的第1部分，613名完成了研究的第2部分，577名完成了第3部分。该试验的主要和关键次要结果是无人值守诊室收缩压从基线到第4周以及从第4周开始的变化。试验第1部分的结果表明，对于阿普昔腾坦12.5mg，诊室收缩压的最小二乘平均变化为–15.3mmHg，于阿普昔腾坦25mg为–15.2mmHg，安慰剂为–11.5mmHg，与安慰剂的差异为–3.8mmHg和–3.7mmHg。2022年11月发表在《柳叶刀》上的结果还强调了24小时动态收缩压的各自差异，分别为–4.2mmHg和–5.9mmHg，分别用阿普昔腾坦12.5mg和25mg。完成第3部分后的结果分析显示，停药4周后，安慰剂组的诊室收缩压相对于阿普昔腾坦显著升高。该试验的安全性分析表明，最常见的不良事件是轻度至中度水肿或液体潴留。总体而言，在试验的第1部分中，接受阿普昔腾坦12.5mg、25mg和安慰剂的患者分别有9%、18%和2%的患者出现液体潴留。结果表明，7名患者因体液潴留而终止接受阿普昔腾坦治疗。这些数据表明，阿普昔腾坦能够有效降低难治性高血压患者的血压，并且这种降压效果在长达40周的研究期间持续有效。阿普昔腾坦的建议用量阿普昔腾坦的推荐剂量为12.5mg，每日口服一次，可与食物同服或不同服。如果漏服一剂，请跳过漏服剂量，在正常时间服用下一剂，不要在同一天服用两剂。阿普昔腾坦的禁忌证1、怀孕：怀孕期间禁用阿普昔腾坦，有生育能力的患者应在开始治疗前、治疗期间以及停止使用阿普昔腾坦，治疗后一个月内使用有效的避孕途径。2、过敏反应：对阿普昔腾坦或其任何辅料过敏的患者禁用。如何正确储存阿普昔腾坦1、将阿普昔腾坦片剂储存在68°F至77°F（20°C至25°C）的室温下。2、将阿普昔腾坦片剂保存在原容器中。3、每次打开后请将阿普昔腾坦瓶盖盖紧。4、阿普昔腾坦瓶内装有干燥剂包，有助于保持干燥，不可扔掉干燥剂包，并将其保存在瓶中。5、保护阿普昔腾坦免受光照和潮湿影响。总结Aprocitentan(阿普昔腾坦)成为难治性高血压的一种有吸引力的治疗选择，但是用药期间也会导致一些副作用，因此在治疗过程中需要密切监测和管理，一定要遵医嘱用药。相关热文推荐：Aprocitentan(阿普昔腾坦)的功效与作用及副作用？

Aprocitentan(阿普昔腾坦)的功效与作用主要包括双重内皮素受体拮抗、长效降压等。2024年3月20日，美国食品和药物管理局 (FDA) 已批准Aprocitentan与其他抗高血压药物联合用于治疗高血压，降低使用其他药物无法充分控制的成年患者的血压。关于AprocitentanAprocitentan(阿普昔腾坦)是一种每日一次、口服活性的双重内皮素受体拮抗剂，可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。阿普昔腾坦的药物相互作用可能性较低，其作用机制非常适合使用其他药物无法充分控制高血压的成年患者降低血压。Aprocitentan(阿普昔腾坦)是美国FDA批准的第一个也是唯一一个内皮素受体拮抗剂，用于与其他抗高血压药物联合治疗未得到充分控制的高血压。Aprocitentan(阿普昔腾坦)的功效与作用1、双重内皮素受体拮抗：Aprocitentan能够同时阻断内皮素-1（ET-1）与其两种受体ETA和ETB的结合。这种双重拮抗作用有助于降低血压，因为内皮素是一种强大的血管收缩剂。2、长效降压：Aprocitentan具有很长的半衰期，这意味着患者可能不需要频繁服药，从而提高了治疗的便利性和依从性。Aprocitentan(阿普昔腾坦)的副作用和处理措施Aprocitentan的副作用比较少，比较常见的是水肿、液体潴留、贫血症、过敏，可根据不同的表现进行针对性的处理。1、水肿：避免长时间的坐立，可尝试抬高下肢来缓解水肿，晚上睡觉时可以在脚踝处垫一个枕头，也有助于消肿。清淡饮食，避免食用高钠食物，比如腌制食品等。2、贫血症：可以多吃含铁较多、营养丰富的食品，如动物内脏、猪肉、羊肉、牛肉、黑木耳等，避免吃高脂肪的食物，保持良好的作息，保证充足的睡眠时间，避免劳累、熬夜。3、过敏：暂停用药，同时遵医嘱进行抗过敏治疗，比如使用盐酸西替利嗪胶囊等。Aprocitentan(阿普昔腾坦)治疗高血压的疗效研究背景顽固性高血压与心血管风险增加相关，内皮素途径与高血压的发病机制有关，但目前它还没有成为治疗目标，因此目前可用的药物无法对抗这一相关的病理生理学途径。该研究的目的是评估双重内皮素拮抗剂Aprocitentan(阿普昔腾坦)对难治性高血压患者的降压功效。研究方法在一项多中心、盲法、随机、平行组、3期研究中，第1部分是为期 4 周的双盲、随机和安慰剂对照部分，其中患者接受阿普昔腾坦12.5mg、阿普昔腾坦25mg或安慰剂比率，第2部分是为期32周的单（患者）盲部分，其中所有患者均接受25mg阿普昔腾坦；第3部分是为期12周的双盲、随机、安慰剂对照戒断部分，患者重新随机分配至阿普昔腾坦25mg 或安慰剂。研究结果4周时诊室收缩压的最小二乘均值(SE)变化为–15·3 (SE 0·9)mmHg（阿普昔腾坦12·5mg）、–15·2(0·9)mmHg（阿普昔腾坦25mg），安慰剂为–11·5 (0·9) mmHg。24 小时动态收缩压的差异分别为–4.2mm Hg和–5.9mmHg。停药4周后，与阿普昔腾坦相比，安慰剂组的收缩压升高。研究结论在难治性高血压患者中，阿普昔腾坦在第4周的降血压方面具有良好的耐受性，并且优于安慰剂，并且在第40周时效果持续。总结阿普昔腾坦应在医生的指导下进行，并且应根据患者的具体情况和治疗反应来调整剂量。此外，任何药物的使用都可能伴随潜在的副作用，因此在使用阿普昔腾坦治疗期间，患者应定期进行医学检查，以评估治疗效果和监测潜在的副作用。相关热文推荐：阿那莫林和普拉替尼联用的治疗优势？