阿布昔替尼是生物制剂吗？

导读：阿布昔替尼(abrocitinib)是一种高选择性JAK1抑制剂，用于治疗中度至重度特应性皮炎(AD)成人和12岁及以上青少年患者，该药物通过阻断JAK1介导的多种与AD发病相关的细胞因子传导，从而有效缓解炎症和瘙痒症状。阿布昔替尼在治疗中度至重度AD患者中表现出良好的疗效和耐受性，为患者提供了新的治疗选择。作用机制阿布昔替尼是一种口服JAK1选择性抑制剂，可抑制已知在特应性皮炎的病理生理特征中发挥重要作用的几种关键细胞因子信号通路，包括IL-4、IL-13、IL-31和干扰素-γ。Janus 激酶 (JAK) 家族是一组细胞质酪氨酸激酶，介导由各种细胞因子激活的信号通路，通过影响JAK-STAT信号通路，JAK1参与细胞增殖和分化的众多过程。JAK磷酸化并激活信号转导器和转录激活剂 (STAT)，进而调节细胞内活动，包括基因表达，JAK1的抑制通过阻止STAT的磷酸化和激活来调节这些信号传导通路。阿布西替尼治疗特应性皮炎的疗效根据2023年最新的荟萃分析，阿布西替尼治疗青少年和成人中重度特应性皮炎既有效又安全，可以快速止痒并减轻特应性皮炎的症状。 100 mg 和 200 mg 剂量的 Abrocitinib 均比安慰剂具有更好的结果。在另一项包含来自三项不同研究的2256名患者的荟萃分析中，阿布西替尼改善了严重程度指数评分，即使在治疗的第二周也是如此。通过使用阿布西替尼治疗，第二周研究者的整体评估 (IGA) 反应也更快起效，并且瘙痒在两周时得到了早期缓解。在其他研究中，阿布西替尼在治疗特应性皮炎患者4天后实现了瘙痒的快速缓解。禁忌症阿布罗替尼的动物研究显示了生殖毒性，阿布罗替尼的活性成分会通过母乳排出，并且不能排除对新生儿或婴儿的风险，因此阿布西替尼不应在怀孕期间或哺乳期间使用。此外，如果对阿布罗替尼的活性成分或任何成分过敏者禁用。活动性、严重的全身感染，包括结核病，以及严重肝功能障碍的患者也应该禁用阿布罗替尼。

在阿布昔替尼治疗前或治疗期间避免接种减毒活疫苗（包括麻疹、腮腺炎和风疹 (MMR)、结核病 (BCG)、黄热病和带状疱疹）。在开始阿布昔替尼之前，按照当前免疫指南的建议完成所有适龄疫苗接种，包括预防性带状疱疹疫苗接种。在阿布昔替尼治疗之前、期间和之后立即避免接种活疫苗。阿布昔替尼的作用阿布昔替尼是一种治疗成人和 12 岁及以上儿童中度至重度特应性湿疹（也称为特应性皮炎）的药物。阿布昔替尼是一种称为 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂的药物。阿布昔替尼以片剂形式口服，可以镇静免疫系统，减少湿疹炎症（活动性湿疹的红色或深色区域）和瘙痒。阿布昔替尼临床疗效阿布昔替尼的临床试验表明，它可以快速改善湿疹的严重程度和瘙痒。在 JADE MONO-1 和 JADE MONO-2 临床试验中，患有中度至重度特应性湿疹的成人和青少年每天服用 100 mg 或 200 mg 的阿布昔替尼，或每天服用安慰剂（一种模拟药物），持续 12 周。12 周结束时，发现阿布昔替尼在减少受湿疹、炎症和瘙痒影响的身体区域方面比安慰剂更有效。早在治疗的第二周就看到了这些方面的改善，并一直持续到试验结束。在 JADE MONO-2 试验中，与安慰剂相比，阿布昔替尼在开始治疗后 24 小时内减轻了瘙痒的严重程度。阿布昔替尼的药物相互作用1、与CYP2C19 的强抑制剂同时使用时：需在医生的指导下调整阿布昔替尼的使用剂量。2、对于CYP2C19 和 CYP2C9 的中度至强抑制剂，或强 CYP2C19 或 CYP2C9 诱导剂，应避免与阿布昔替尼同时使用。3、当阿布昔替尼与P-gp 底物同时用药时，P-gp 底物浓度的微小变化可能会导致严重或危及生命的毒性：监测或滴定 P-gp 底物的剂量。4、不建议阿布昔替尼与其他 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂、生物免疫调节剂或其他免疫抑制剂联合使用。阿布昔替尼特殊人群用药1、哺乳期：不建议母乳喂养。2、肾功能损害：患有严重肾功能损害或终末期肾病的患者避免使用。3、肝损伤：严重肝损伤患者避免使用。阿布昔替尼的用药须知1、开始前进行结核病 (TB) 检测；患者在开始阿布昔替尼治疗之前，对先前未经治疗的潜伏性结核病或活动性结核病进行抗结核治疗。2、患者需根据临床指南筛查病毒性肝炎。3、阿布昔替尼需根据现行免疫接种指南更新免疫接种4、评估基线、开始后 4 周和给药后 4 周的全血细胞计数 (CBC)；可能会延长长期治疗中出现血液学异常的患者评估。总结对于患有中度至重度特应性皮炎的青少年和成人，每日一次口服阿布昔替尼单药治疗有效且耐受性良好。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗，不可盲目服用。相关热文推荐：阿布昔替尼治疗特应性皮炎停药会复发吗?

特应性皮炎是没办法根治的，用药指示缓解症状，减少复发概率。用阿布昔替尼治疗特应性皮炎停药后有可能会复发，为了减少复发概率，患者需要在医生的指导下进行规范治疗，并在医生的指导下逐渐减量或停药。关于阿布昔替尼阿布昔替尼是一种处方药，用于治疗患有中度至重度湿疹（特应性皮炎）的成人和 12 岁及以上儿童，这些湿疹对其他治疗没有反应，并且用处方药（包括生物制剂）不能很好地控制。已在儿童和成人的多项临床试验中证明了其单一疗法的有效性和安全性，并与 dupilumab（度普利尤单抗） 进行了比较。第 12 周时，阿布昔替尼 200 mg 的预期 EASI-75 有效率估计为 62.9% ，阿布昔替尼 100 mg 的预期缓解率为 43.0% 。在早期缓解瘙痒方面，阿布昔替尼比 dupilumab 表现出更快的效果。关于特应性皮炎特应性皮炎（AD）是一种慢性免疫介导的炎症性皮肤病，在儿童和成人中发病率很高。它的特点是剧烈瘙痒和炎性湿疹皮损，其病程可以是持续性的，也可以是反复发作的复发消退。阿布昔替尼是辉瑞公司开发的新药物，在欧盟，人用药品委员会 (CHMP) 于 2021 年 10 月 14 日给予阿布昔替尼积极评估，认可阿布昔替尼的效用用于解决需要全身治疗方法的成年人中的中度至重度特应性皮炎。阿布昔替尼的药代动力学阿布昔替尼的口服吸收率为91%，食物摄入对其没有影响。每日服用一次阿布昔替尼时，口服后1小时内达到血浆峰浓度，半衰期为5小时，48小时内达到稳态血浆浓度。阿布昔替尼的作用机制阿布昔替尼是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂，其作用原理是阻断参与免疫反应的 JAK1 活性。JAK是在免疫细胞 信号通路中发挥关键作用的酶[9] 。通过抑制 JAK1，阿布昔替尼可防止某些免疫细胞的激活，从而减少与特应性皮炎相关的炎症和瘙痒。阿布昔替尼的禁忌症1、对阿布昔替尼活性物质或制剂中任何赋形剂过敏者禁用。2、活动性严重全身感染，包括结核病患者禁用阿布昔替尼。3、严重肝病/肝功能损害患者禁用阿布昔替尼。4、怀孕和哺乳禁用阿布昔替尼。阿布昔替尼用药注意事项1、建议在开始前进行血液检查，包括结核病检查、肝炎 筛查、全血细胞计数、肝功能、肾功能和血脂分析。2、中度至重度肾功能不全的患者需要调整剂量。3、根据临床指示，应在开始治疗 4 周后考虑重复血液检查，包括全血细胞计数。4、在开始治疗之前检查并更新疫苗接种状态。在治疗前或治疗期间避免接种减毒活疫苗。5、如果24 周后没有证据显示治疗效果，请考虑停止治疗。总结阿布昔替尼是一种有效的全身疗法，易于作为口服药物给药，可以与食物一起服用或单独服用，并且通常耐受性良好。在临床试验中，与安慰剂相比，阿布昔替尼可以显著清洁皮肤并快速改善瘙痒（瘙痒），从而减轻特应性湿疹的严重程度。相关热文推荐：阿培利司仿制版2024年国内哪里可以买到?

临床研究显示，阿布西替尼100和200 mg/d治疗第1天就能显著改善中至重度特应性皮炎患者的瘙痒症状。治疗12周后，阿布西替尼100和200 mg/d治疗组的瘙痒改善率分别为37.4%～45.2%和45.2%～57.1%，达到EASI-75的患者比例分别为39.7%～44.5%和61.0%~62.7%，均显著高于安慰剂组。该药常见的副作用主要有鼻咽炎、恶心、头痛、单纯疱疹、血肌酐磷酸激酶升高、头晕、尿路感染、疲劳、痤疮、呕吐、口咽疼痛、流感、胃肠炎。关于阿布西替尼阿布西替尼(abrocitinib)是一种用于治疗特应性皮炎(AD)的口服选择性JAK1抑制剂。对于中重度特应性皮炎患者而言,口服阿布西替尼展示出良好的有效性和耐受性。美国食品药品管理局(FDA)于2022年1月14日批准阿布西替尼上市,中国药品监督管理局(NMPA)于2022年4月11日批准阿布西替尼上市。阿布西替尼的作用阿布西替尼是第一个口服有效的用于治疗银屑病的选择性JAK1小分子抑制剂。它能够调节多种参与银屑病病理生理过程的细胞因子的表达，包括白细胞介素IL-4、IL-13、IL-31、IL-22和胸腺基质淋巴细胞生成素(TSLP)，从而发挥治疗作用。银屑病是一种慢性自身免疫性疾病，患者往往表现为皮肤异常增生、红斑、鳞屑等症状，阿布西替尼的作用机制有望有效改善这些症状，并提升患者的生活质量。如果您对银屑病治疗有需要或疑问，建议咨询医生以获取专业建议。阿布西替尼的功效Jade Mono-1是一项为期12周的多中心、双盲、安慰剂对照、随机化的Ⅲ期临床试验(NCT03349060)[1],在IIb期临床试验的基础上评估了阿布西替尼治疗青少年和成人中重度AD患者12周的有效性和安全性,该试验的主要终点是在第12周获得调查员全球评估为0/1的比例和较基线达到EASI-75的患者的比例。有387例患者被纳入研究,按2∶2∶1分配到口服阿布西替尼200 mg,100 mg和安慰剂,结果显示到第12周时口服阿布西替尼200 mg和100 mg组获得调查员全球评估为0/1的比例显著高于安慰剂组,分别为44% (P<0.0001 )、24% (P =0.0037),到第12周时口服阿布西替尼200 mg和100 mg组的EASI-75应答比例明显高于安慰剂组,分别为63% ( P <0.0001)、40% (P<0.0001 ) ,口服阿布西替尼200 mg和 100 mg 组的严重不良反应的发生率都很低(<4% ) ,但观察到了血小板轻度下降,其发生机制尚不清楚。该研究表明,每日1次口服阿布西替尼对于青少年和成人中重度AD的有效性和耐受性良好,具有良好的收益–风险分布。阿布西替尼的副作用在临床试验中发现阿布西替尼常见的副作用主要有鼻咽炎、恶心、头痛、单纯疱疹、血肌酐磷酸激酶升高、头晕、尿路感染、疲劳、痤疮、呕吐、口咽疼痛、流感、胃肠炎。以下是一些处理措施的建议：1、鼻咽炎：可以使用盐水漱口或喷鼻剂来缓解不适，避免过度擤鼻。2、恶心和呕吐：尽量避免空腹服药，可以选择在饭后服用药物，分多次进食，避免食用辛辣油腻食物。3、头痛和头晕：休息、保持充足睡眠，避免长时间保持同一姿势，如头晕严重可就近就医。4、单纯疱疹：可能需要使用抗病毒药物治疗，如有持续不适应及时就医。5、血肌酐磷酸激酶升高： 需密切监测肾功能，如果持续升高可能需要调整药物剂量或停药。6、尿路感染：多饮水、注意个人卫生，如出现尿频尿急等症状应及时就医。7、疲劳：合理安排作息时间，适量运动，保持良好心态。8、痤疮：保持面部清洁，避免挤压，可以尝试使用含有抗痤疮成分的皮肤护理产品。9、口咽疼痛：温开水漱口，避免食用过热或过冷食物。10、流感、胃肠炎：注意个人卫生，多饮水，避免接触病原体，如症状严重应及时就医。以上处理措施仅供参考，具体处理方法还应根据患者具体情况和医生建议进行。如果出现严重不适或持续副作用，应及时就医寻求医生的帮助。参考文献[1]朱旭,吴文中.阿布西替尼治疗中、重度特应性皮炎的研究进展[J].皮肤性病诊疗学杂志,2023,30(04):372-376.热文推荐：依达拉奉的作用与功效是什么？