艾普奈珠单抗是皮下注射还是静脉注射？

艾普奈珠单抗需要静脉注射，不可皮下注射。艾普奈珠单抗是静脉注射抗CGRP配体单克隆抗体(eptinezumab)，是一种人源化免疫球蛋白G1 (IgG1)单克隆抗体，对降素基因相关肤(CGRP)配体具有特异性，适用于成人偏头痛的预防性治疗。

艾普奈珠单抗是一种无菌、不含防腐剂、澄清至微乳白色、无色至棕黄色的溶液，用于静脉输注。

如何用药

艾普奈珠单抗/Vyepti/eptinezumab在给药前需要稀释。仅在100ml0.9%氯化钠注射液中稀释，在制备静脉输注用艾普奈珠单抗溶液时，使用适当的无菌技术。推荐剂量为100mg，每3个月静脉输注一次，部分患者可能从每3个月一次的300mg静脉输注给药中获益。

稀释后艾普奈珠单抗溶液必须在8小时内输注。在此期间应在20-25℃的室温下储存，不可以冷冻。

如何稀释和配制艾普奈珠单抗

使用无菌针头和注射器从单剂量小瓶中抽取1ml艾普奈珠单抗，将1ml内容物注入100ml的0.9%氯化钠注射液(美国药典)袋中，即可制成100mg的艾普奈珠单抗溶液。

如果是制备为了制备300mg的艾普奈珠单抗溶液，需要使用无菌针头和注射器从3个单剂量瓶中各抽取1ml艾普奈珠单抗，将得到3ml的内容物注入100ml0.9%氯化钠注射液(美国药典)袋中。

艾普奈珠单抗的吸收和代谢

艾普奈珠单抗呈现线性药代动力学，静脉给药后，剂量从100mg-300mg，暴露量成比增加。第一次给药后达到稳态血浆浓度，每3个月给药一次，表观清除率为0.006 L/h，终末消除半衰期约为27天。

艾普奈珠单抗的有效性

研究目的：通过静脉注射ALD403预防偏头痛的安全性和有效性1 (PROMISE-1)研究是一项III期随机双盲安慰剂对照研究，旨在评估降钙素基因相关肽靶向单克隆抗体eptinezumab (ALD403)重复静脉注射(IV)预防成人发作性偏头痛的有效性、耐受性和药代动力学特性。

研究方法：患者每12周接受多达4次的艾普奈珠单抗30mg、艾普奈珠单抗100mg、艾普奈珠单抗300 mg或安慰剂静脉给药。

共有888名成年人接受治疗，其中艾普奈珠单抗30mg(n=219)，艾普奈珠单抗100mg(n=223)，艾普奈珠单抗300ml(n=224)和安慰剂(n=222)。在为期12周的主要研究评估期间，与安慰剂相比，单剂量100mg和300 mg的艾普奈珠单抗导致平均每月偏头痛天数显著减少，早在初始剂量后的第一天开始，平均每月偏头痛天数的减少在整个研究中保持不变，

总的来说，在整个研究期间，每12周间隔偏头痛减少≥50%或≥75%的患者数量在艾普奈珠单抗组中始终高于安慰剂组。在所有依替单抗组中，偏头痛减轻≥50%的患者比例相似。在整个研究中，依替单抗耐受性良好。给药期间的不良事件相似，持续给药未发现严重的耐受性信号。

每12周静脉注射一次艾普奈珠单抗，最多4次剂量，与发作性偏头痛成人的早期和持续偏头痛预防效果以及良好的安全性相关。

参考文献：

Smith TR, Janelidze M, Chakhava G, Cady R, Hirman J, Allan B, Pederson S, Smith J, Schaeffler B. Eptinezumab for the Prevention of Episodic Migraine: Sustained Effect Through 1 Year of Treatment in the PROMISE-1 Study. Clin Ther. 2020 Dec;42(12):2254-2265.e3. doi: 10.1016/j.clinthera.2020.11.007. Epub 2020 Nov 27. Erratum in: Clin Ther. 2021 Apr;43(4):791. PMID: 33250209.

相关热文推荐：Vyepti(艾普奈珠单抗)说明书？