帕尼单抗(Vectibix)

通用名：帕尼单抗

商品名称：Vectibix

全部名称：帕尼单抗，Panitumumab，Vectibix

适应症

Vectibix（panitumumab）用于治疗患有野生型RAS转移性结直肠癌（已扩散至结肠和直肠外部的癌症）的患者。 RAS状态由FDA批准的测试确定。 野生型RAS是KRAS和NRAS基因无突变的癌症。

用法用量

Vectibix的推荐剂量是6 mg/kg，静脉输注给药60分钟，每14天一次。剂量高于1000 给药时间应为90分钟。

不良反应

一、> 10％

1、红斑（65％），痤疮样皮炎（57％），瘙痒（57％）

2、低镁血症（39％），疲劳（26％），腹痛（25％）

3、甲沟炎（25％），皮肤脱落（25％），恶心（23％）

4、皮疹（22％），便秘（21％），腹泻（21％）

5、呕吐（21％），皮肤裂痕（20％），咳嗽（14％）

6、皮肤毒性，3级和4级（14％），痤疮（13％），周围水肿（12％）

二、1-10%

1、3级和4级腹部疼痛（7％）肺栓塞，等级3至5（7％），低镁血症，3级和4级（4％）

2、血管性水肿（3％至4％），输液并发症（3％至4％），便秘（3％）

3、结合抗体（0.4-3.8％），3和4级腹泻（2％），呕吐（2％）

4、恶心（1％），过敏反应（1％），3级和4级输液并发症（1％），败血症（1％）

三、<1％

1、肺纤维化，频率未定义，结膜炎，睫毛增长

2、眼泪增加，眼充血，黏膜炎，口腔炎

四、上市后报告

1、皮肤和皮下组织疾病：皮肤坏死，血管性水肿

2、免疫系统疾病：类过敏反应

3、眼睛疾病：角膜炎/溃疡性角膜炎

4、威胁生命和致命性大疱性粘膜皮肤病

禁忌

帕尼单抗不适用于具有KRAS或NRAS突变的患者。

注意事项

1、RAS突变型mCRC患者的肿瘤进展增加，死亡率增加或获益不足；治疗前使用FDA批准的测试在经验丰富的实验室中确定RAS突变的肿瘤状态

2、监测在接受帕尼单抗治疗时出现皮肤毒性的患者炎症或感染性后遗症的发展；限制日晒

3、帕尼单抗不建议与化疗联合使用，因为其死亡率或毒性增加

4、在发生肺纤维化/间质性肺疾病的患者中永久停药

5、监测电解质并根据需要采取适当的处理

6、终止输注以引起严重的输注反应

7、报告眼毒性；监测角膜炎或溃疡性角膜炎；中断或终止急性或恶化性角膜炎

8、如果患者出现间质性肺疾病，肺炎或肺浸润，请永久终止治疗

9、避免怀孕

10、据报道，血清镁水平逐渐降低，导致严重（3-4级）低镁血症；在开始治疗之前，治疗期间和治疗结束后的八周内定期监测患者的低镁血症和低钙血症；还观察到其他电解质紊乱，包括低钾血症；适当补充镁和其他电解质

贮藏

1、未打开的小瓶

1）将小瓶存放在2-8°C（36-46°F）冷藏的原始纸箱中，直到使用为止

2）避免阳光直射

3）不要冻结

4）丢弃小瓶中剩余的任何未使用的溶液

2、稀释溶液

1）室温：准备后6小时内使用

2）冷藏（2-8°C [36-46°]）：准备后24小时内服用

3）不要冻结

作用机制

帕尼单抗与正常和肿瘤细胞上的EGFR特异性结合，并竞争性抑制EGFR配体的结合。非临床研究表明，帕尼单抗与EGFR结合可阻止配体诱导的受体自磷酸化和受体相关激酶的激活，从而抑制细胞生长，诱导细胞凋亡，减少促炎性细胞因子和血管生长因子的产生，以及内在的内在作用。

疗效和安全

FDA批准帕尼单抗是以临床实验的结果为基础，实验的研究对象为欧洲的463名移转性大肠直肠癌患者。

这463名患者已经接受过化疗，其中有三种化疗药物，之后，这463名患者全都接受「最佳的支持照护」。

有半数的患者也在实验开始时就接受帕尼单抗的治疗，剩下的一半则被允许在肿瘤恶化的状况下使用Vectibix。

J. RandolphHecht医师向WebMD表示，几乎每一位患者都在48周期间病况都有进展，这里的有“进展”，指的是其肿瘤“恶化”了。Hecht医师指出，在第8周时的第一次观察，最佳支持照护组中有70%的人病况恶化，帕尼单抗组中仅51%的人病况恶化，其间约帕尼单抗20%的差异会持续一阵子，到了帕尼单抗32周时，就没有什么太大的差异了。

此外，服用帕尼单抗的患者中有8%的肿瘤缩小，在某些病例中，那些肿瘤缩小到比治疗前尺寸的一半还要小。

Hecht医师表示，在每一个不同的时间点作观察，可看到帕尼单抗组的肿瘤恶化状况，会比在最佳支持照护组的状况好很多。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/e0fa4bca-f245-4d92-ae29-b0c630a315c2/spl-doc?hl=Panitumumab