类风湿关节炎(RA, Rheumatoid Arthritis)是一种病因未明的以累及周围关节为主的多系统自身免疫疾病。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症,经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子(RF)阳性,可以导致关节畸形及功能丧失。
巴瑞克替尼(Baricitinib,Olumiant,Baricinix)是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。
一项随机双盲安慰剂对照三期临床试验中比较了巴瑞克替尼与阿达木单抗的疗效。试验纳入经甲氨蝶吟治疗效果欠佳的中、重度RA患者,患者在继续接受甲氨蝶吟治疗的基础上被随机分配至巴瑞克替尼4mg。阿达木单抗或安慰组,24周时安慰机组的患者转换至巴瑞克替尼组,继续用药至第52周。
结果发现,在ACR20 有效率方面,12 周末巴瑞替尼组(70%) 明显高于安 慰剂组(40%,P < 0.001),在第24 周末巴瑞替尼组(74%) 也明显高于安慰剂组(37%,P≤0.001)。在第12 周末和24 周末阿达木单抗组的ACR20 有效率分别为61%和66% (与安慰剂组比较,均P 0.001)。
以上结果还表明,12 周末与阿达木单抗组比较,巴瑞替尼组的ACR20 有效率明显增高(P = 0.01)。24 周末至52 周末巴瑞替尼的疗效一直维持在相似的水平。本研究表明,巴瑞替尼治疗RA 疗效明显,而且优于阿达木单抗,长期用药时也能维持满意的疗效。