Lorlatinib是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。2017年4月,劳拉替尼获得FDA(美国食品药品监督管理局)突破性疗法认定。2018年9月,日本批准劳拉替尼上市,适用于对ALK抑制剂不耐受或治疗后进展、ALK阳性的晚期NSCLC的治疗。2018年11月,FDA批准劳拉替尼上市,用于克唑或至少一种ALK-TKI进展后;或阿来替尼/塞瑞替尼作为一线治疗进展后的晚期NSCLC患者。2019年3月,欧洲药品管理局(EMA)批准劳拉替尼上市,适应症同样是ALK后线治疗。2020年2月,劳拉替尼在香港正式商业上市。
遗憾的是Lorlatinib还没有在大陆上市,因此Lorlatinib也没有进入医保。
Lorlatinib的推荐剂量是每天口服100毫克,饭前饭后皆可服用,直至疾病进展或不可接受的毒性。整片吞服。不要咀嚼,压碎或分裂药片。如果片剂破裂,破裂或不完整,请勿摄取。每天在同一时间服用Lorlatinib。如果错过剂量,则取下错过的剂量,除非下一剂量在4小时内到期。不要同时服用2剂以弥补错过的剂量。如果在Lorlatinib后出现呕吐但是继续下一次预定剂量,则不要服用额外的剂量。
不良反应的剂量调整:首次剂量减少:Lorlatinib 75 mg每日口服一次,第二次剂量减少:Lorlatinib每天口服50毫克,对于每天口服不能耐受50毫克的患者,永久性停用Lorlatinib。