Halaven是一种从海洋生物海绵Halichondriaokadai中提取的大环内酯类化合物halichondrinB的衍生物,是一种具有化学活性的物质。其药用作用机理是通过直接与微管蛋白结合抑制有丝分裂,通过抑制微管生长,抑制癌细胞生长而发挥治疗作用。Halaven临床药用成份为艾瑞布林甲磺酸,Halaven由日本Eisai公司研发,于2010年11月15日在美国首次上市,美国食品药品管理局(FDA)批准Halaven用于治疗至少已接受过两次晚期疾病化疗的转移性乳腺癌患者。
2019年7月12日,卫材制药在中国提交的甲磺酸艾日布林上市申请(JXHS1700048),中国药品监督管理局(NMPA)已批准其内部开发的新型抗癌药,Halaven用于既往已接受过至少两种化疗方案(包括蒽环素和紫杉烷)的局部晚期或转移性乳腺癌患者。之后Halaven在新加坡、欧盟、瑞士、日本等国家陆续上市。Halaven为新型微管动力学抑制剂,具有独特作用机制,能直接与微管蛋白结合,抑制微管蛋白聚合和微管的组建。Halaven通过对微管的抗有丝分裂作用,破坏有丝分裂纺锤体,阻滞在细胞G2/M周期,抑制微管生长,促使细胞凋亡从而发挥抗肿瘤作用。
Halaven贮藏:在室温下未稀释的Halaven可储存在注射器中长达4小时,或冷藏在(40°F或/4°C)下可储存长达24小时,在室温下将稀释的Halaven溶液最多保存4小时,或者在冷藏(40°F或/4°C)下最多保存24小时。