甲磺酸达拉非尼胶囊(Dabrafenib)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。甲磺酸达拉非尼胶囊抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型激活BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。
甲磺酸达拉非尼胶囊的适应症:适应症:(1)单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。(2)联合曲美替尼(Trametinib)用于:BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤;BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。(3)使用限制:TAFINLAR不适用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗。目前甲磺酸达拉非尼胶囊有两种包装规格:50mg和75mg。那甲磺酸达拉非尼胶囊会有耐药性吗?
1、甲磺酸达拉非尼胶囊耐药的时间:临床研究显示,甲磺酸达拉非尼胶囊的部分有效率约达91%,5个月内极少出现耐药,5月后患者明显感觉症状加重,应考虑耐药。2、甲磺酸达拉非尼胶囊耐药的表现:患者服用甲磺酸达拉非尼胶囊一段时间,明显感觉症状加重,复查出现转移,说明甲磺酸达拉非尼胶囊耐药。3、甲磺酸达拉非尼胶囊耐药后的治疗:甲磺酸达拉非尼胶囊耐药后,可选其他免疫治疗药物,如:纳武单抗或派姆单抗单药治疗或纳武单抗+伊匹单抗联合治疗。医伴旅建议,甲磺酸达拉非尼胶囊耐药后,患者可以寻找是否有合适的临床研究,可选其他联合药物进行治疗,如维罗非尼+考比替尼等。