Venetoclax是BCL-2,一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达,它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。Venetoclax通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白像BIM,触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活,在非临床研究中,venetoclax曽显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
Venetoclax是一种高选择性的、口服BCL-2抑制剂,可被人体吸收利用。当Venetoclax与BCL-2结合时,BCL-2会释放BIM和BAX,且BIM和BAX会促进癌细胞的凋亡。BIM与BAX结合过程中,BIM变为BAK。一对BAK结合时释放细胞色素c。细胞色素c的释放时细胞凋亡的重要前提。
Venetoclax往往通过与其他药物联用的方式达到针对疾病的更佳治疗方法,常见的联用中包括依鲁替尼(ibrutinib)和Venetoclax联用,利妥昔单抗与Venetoclax联用。
Venetoclax说明书中推荐剂量是按每周剂量逐步递增的方式服药 , 推荐剂量为第1周20 mg·d-1 , 第2周50 mg·d-1 , 第3周100 mg·d-1 , 第4周200 mg·d-1 , 至第5周及更长时间 , 为400 mg·d-1 。 直至疾病进展或不可接受的毒性 。 患者每天需在大约相同时间与食物和水一起服用 , 维奈托克片应整片吞服 , 吞咽前不能咀嚼 、 粉碎或破碎 。