硼替佐米可通过静脉注射(进入静脉)或皮下注射(皮肤下)给药治疗。单次注射1.3mg/m2,每周注射2次,连续注射两周(即在第1、4、8和11天注射)后停药10天(即从第12至第21天)。3周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时。然后重复此方式进行一个6周期的治疗。
剂量调整:外周神经病症状和体征的严重程度,1级:不伴有疼痛或者功能丧失,不改变剂量;2级:2级或者伴有疼痛(不影响日常生活),剂量降至1.0mg/m2;3级:3级或者伴有疼痛(不影响日常生活)暂停治疗直至毒性缓解后恢复治疗,剂量降至0.7mg/㎡,并且改为每周注射一次;4级:(永久的感觉丧失,功能障碍)停止治疗。当发生3级非血液学的或任何4级血液学的毒性(不包括上面讨论的神经病)时,应暂停硼替佐米治疗。一旦毒性症状得到缓解,可以重新开始治疗,剂量减少25%。
药物相互作用:1.体外和动物离体研究显示,硼替佐米是细胞色素P450(CYP)酶系1A2、2C9、2C19、2D6 和3A4的弱抑制剂.由于CYP 2D6对硼替佐米代谢的作用有限(7%),故可以预期慢代谢表型CYP2D6不会影响硼替佐米的整体分布。
2.在一项药物相互作用的研究中,评价了酮康唑(CYP3A4强效抑制剂)对硼替佐米的作用,12例患者的数据结果显示硼替佐米AUC平均值增加了5%.因此,当硼替佐米与CYP A4抑制剂(如:酮康唑、利托那韦)合用时应对患者进行密切的监测。