Havalen(eribulin)是一种合成的大田软海绵素 B(halichondrin B)类似物,这是一种首创的非紫杉烷、大环酮衍生物类、微管动力学抑制剂,具有新颖的作用机制。Halaven 被认为通过抑制微管动力学的生长期,阻止细胞分裂。近期的非临床研究还表明,Halaven 与肿瘤核心区域的血管灌注和渗透性的增加有关。此外,Halaven 还可改善上皮细胞状态,降低乳腺癌细胞的迁移能力。
Havalen 是由卫材内部发现和开发,该药是唯一的一种单药化疗药物,截至目前,Halaven 已获全球 60 多个国家(包括中国)批准用于乳腺癌的治疗,同时获全球 40 多个国家批准治疗软组织肉瘤(STS)。
Havalen的用法用量:(1)第1天和第8天,Halaven的推荐剂量是1.4 mg/㎡,静脉给药用时2至5分钟,一个疗程21天;请不要与其他药物混合或与含有葡萄糖的溶液合用。(2)有轻度肝受损患者(Child-Pugh分级A)第1天和第8天 的剂量为1.1 mg/㎡,静脉给药用时2至5分钟,一个疗程21天。(3)有中度肝受损患者(Child-Pugh 分级B),第1天和第8天推荐剂量0.7 mg/㎡静脉给药,用时2至5分钟,一个疗程21天。(4)有中度肾受损患者(肌酐清除率15-49 mL/min),第1天和第8天推荐剂量是1.1 mg/㎡静脉给药,用时2至5分钟,一个疗程21天。