艾日布林(eribulin mesylate)说明书中的注意事项包括:(1)中性粒细胞减少:监测外周血细胞计数和适当调整剂量。(2)周围神经病变:监测神经病变征象。延迟给药或调整剂量。(3)胚胎胎儿毒性:向怀孕妇女告知对胎儿的潜在风险,在用药期间建议育龄妇女使用有效的避孕措施。(4)QT间期延长:若有充血性心衰、心动过缓、已知延长QT间期药物和电解质异常的患者,应监测QT间期情况。先天性长QT综合征患者避免用药。
艾日布林(eribulin mesylate)是由卫材内部发现和开发,该药是唯一的一种单药化疗药物,于2010年11月首次获美国FDA批准用于既往接受至少2种化疗方案(既往疗法包括蒽环类药物或紫杉烷用于辅助治疗或转移性病情控制)治疗失败的转移性乳腺癌患者。目前,Halaven已获全球60多个国家批准。
艾日布林(eribulin mesylate)是一种合成的大田软海绵素(halichondrin B)类似物,这是一种首创的微管动力学抑制剂,具有新颖的作用机制。Halichondrin B是一种从生长在日本沿海的黑色海绵中发现的物质,能够有效治愈肿瘤。Halaven被认为通过抑制微管动力学的生长期,阻止细胞分裂。近期的非临床研究还表明,Halaven与肿瘤核心区域的血管灌注和渗透性的增加有关。此外,eribulin mesylate还可改善上皮细胞状态,降低乳腺癌细胞的迁移能力。