Palbociclib是2015年由辉瑞公司开发,联合来曲唑、氟维司群治疗雌激素受体阳性、人人类表皮生长因子受体2阴性(ER+/HER2-)的绝经后晚期乳腺癌疾病的一种口服药物。它是细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4和CDK6的选择性抑制剂。
帕博西林与来曲唑联合治疗乳腺癌的优势:
治疗效果好:帕博西林与来曲唑联合,可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效显著。
帕博西林Ibrance(palbociclib)作用机制:
细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。
帕博西林Ibrance(palbociclib)是一种实验性、口服、靶向性制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。
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